《药物化学》课程教学资源（作业习题）习题9（无答案）

第九章化学治疗药一、选择题)。1.最早发现的磺胺类抗菌药为（A百浪多息B可溶性百浪多息C对乙酰氨基苯磺酰胺D对氨基苯磺酰胺E苯磺酰胺)。2.复方新诺明是由（A磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B磺胺嘧啶与甲氧啶C磺胺甲恶唑与甲氧啶D磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶)。3.能进入脑脊液的磺胺类药物是（A磺胺醋酰B磺胺嘧啶C磺胺甲恶唑D磺胺噻唑嘧啶E对氨基苯磺酰胺)。4.甲氧芊啶的化学名为（A 5-[(3,4,5-tnmethoxyphenyl)methyl]-2,6-pyrimidinediamineB 5-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)methyl]-4,6-pyrimidinediamneC 5-[(3,4,5-tnmethoxyphenyl)methyl]-2,4-pyrimidnediamineD. 5-[(3,4,5-trimethoxyphenyl) ethyl]-2,4-pyrimdinediamineE. 5-[(3,4,5-trmethyphenyl)methylj-2,4-pyrimidinediamine)。5.磺胺甲恶唑的化学结构为（BAC.42lHalOCHNDEN-C2H5HaN)。6.环丙沙星的化学结构为（

第九章 化学治疗药 一、选择题 1．最早发现的磺胺类抗菌药为（ ）。 A 百浪多息 B 可溶性百浪多息 C 对乙酰氨基苯磺 酰胺 D 对氨基苯磺酰胺 E 苯磺酰胺 2．复方新诺明是由（ ）。 A 磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B 磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C 磺胺甲恶唑与甲 氧苄啶 D 磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E 对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶 3．能进入脑脊液的磺胺类药物是（ ）。 A 磺胺醋酰 B 磺胺嘧啶 C 磺胺甲恶唑 D 磺胺噻唑嘧啶 E 对氨基苯磺酰胺 4．甲氧苄啶的化学名为（ ）。 5．磺胺甲恶唑的化学结构为（ ）。 6．环丙沙星的化学结构为（ ）

CH3ONH20B.CCOOHCOOAHaNH20DECOOHCOOHCH37下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的C)。A氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用B苯环被其他环替代时或在苯环上引入其他基团时使抑菌作用降低或完全失去抗茵活C以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，多数情况下抗菌作用加强D磺酰氨基N'一单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N，N一双取代物一般均丧失活性EN一氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性)。8.左氟沙星的化学结构为（O:NH2 0C.B ACOOHCOOHCOOHHHCCHaAZICHeE.NH20NH20D.COOHCOOHH3C-)。9.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述是不正确的（AN一1位为脂肪烃基取代时、以乙基或与其体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌

7．下列有关磺 胺类抗菌药 的结构与活 性的关系的 描述哪个是 不正确的 （ ）。 A 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用 B 苯环被其他环替代时或在苯环上引入其他基团时使抑菌作用降低或完全失 去抗茵活 C 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，多数情况下抗菌作用 加强 D 磺酰氨基 N 1－单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明 显的增加，但 N 1 ,N4－双取代物一般均丧失活性 E N4－氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性 8．左氟沙星的化学结构为（ ）。 9．下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述是不正确的（ ）。 A N－1 位为脂肪烃基取代时、以乙基或与其体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌

活性最好B2位上引入取代基后活性增加C3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分D5位取代基中，以氨基取代最佳，其他基团取代活性均减小E在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大)。10.下列抗生素中不具有抗结核作用的是（A链霉素B利福喷汀C卡那霉素E克D环丝氨酸拉维酸)。11.氟康唑的化学结构为（ABCPNCCHCHSN-CHCH-CH3SH)。12.药用的乙胺丁醇为（A右旋体C左旋体D外消旋体B内消旋体E几何异构体)。13.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是（A伊曲康唑B布康唑C益康唑D硫康唑E噻康唑14.环丙沙星的化学结构为MB

活性最好 B 2 位上引入取代基后活性增加 C 3 位羧基和 4 位酮基是此类药物与 DNA 回旋酶结合产生药效必不可少的部分 D 5 位取代基中，以氨基取代最佳，其他基团取代活性均减小 E 在 7 位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱 扩大 10．下列抗生素中不具有抗结核作用的是（ ）。 A 链霉素 B 利福喷汀 C 卡那霉素 D 环丝氨酸 E 克 拉维酸 11．氟康唑的化学结构为（ A ）。 12．药用的乙胺丁醇为（ ）。 A 右旋体 B 内消旋体 C 左旋体 D 外消旋体 E 几何异构体 13．下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是（ ）。 A 伊曲康唑 B 布康唑 C 益康唑 D 硫康唑 E 噻康 唑 14．环丙沙星的化学结构为 A. N HN N O O OH F B. N N O O OH F F NH2 HN

C.D.E.CH3oA15.在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是A.巴罗沙星B.妥美沙星C.斯帕沙星D.培氟沙星E.左氟沙星16.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的A.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。B.2位上引入取代基后活性增加C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D.在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少E.在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。17.喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基A.5位B.6位C.7位D.8位E.2位18.喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基A.5位B.6位C.7位D.8位E.2位19.诺氟沙星遇丙二酸及酸酐，加热后显A.白色B.黄色

C. N N O O OH F HN O D. N N O OH F O N H O E. N N O OH F CH3 O N F 15．在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是 A. 巴罗沙星 B. 妥美沙星 C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星 E. 左氟沙星 16．下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的 A. N-1 位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基 抗菌活性最好。 B. 2 位上引入取代基后活性增加 C. 3 位羧基和 4 位酮基时此类药物与 DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的 部分 D. 在 5 位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少 E. 在 7 位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗 菌谱扩大。 17．喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基 A. 5 位 B. 6 位 C. 7 位 D. 8 位 E. 2 位 18．喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基 A. 5 位 B. 6 位 C. 7 位 D. 8 位 E. 2 位 19．诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显 A.白色 B.黄色

C.绿色D.蓝色E.红棕色20.下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的A.在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基B.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加C.在大环上的双键被还原后，其活性降低D.将大环打开也将失去其抗菌活性。E.在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加，21.抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的A.随机筛选B.组合化学C.药物合成中间体D.对天然产物的结构改造E.基于生物化学过程22.在异烟肼分子内含有一个A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环D.噻吩环E.嘧啶环23.利福平的结构特点为A.氨基糖苷B.异喹C.大环内酯D.硝基喃E.咪唑24.下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类A.磺胺嘧啶B.磺胺甲基异恶唑C.甲氧氨嘧啶D.双氢氯噻嗪E.百浪多息25.治疗和预防流脑的首选药物是A.磺胺嘧啶B.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶D.异烟肼E.诺氟沙星26.下列哪一个反应不能用作磺胺嘧啶的鉴别

C.绿色 D.蓝色 E.红棕色 20．下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的 A. 在利福平的 6，5，17 和 19 位应存在自由羟基 B. 利福平的 C-17 和 C-19 乙酰物活性增加 C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低 D.将大环打开也将失去其抗菌活性。 E. 在 C-3 上引进不同取代基往往使抗菌活性增加， 21．抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的 A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 22．在异烟肼分子内含有一个 A.吡啶环 B.吡喃环 C.呋喃环 D.噻吩环 E.嘧啶环 23．利福平的结构特点为 A.氨基糖苷 B.异喹啉 C.大环内酯 D.硝基呋喃 E.咪唑 24．下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类 A.磺胺嘧啶 B.磺胺甲基异恶唑 C.甲氧苄氨嘧啶 D.双氢氯噻嗪 E.百浪多息 25．治疗和预防流脑的首选药物是 A.磺胺嘧啶 B.磺胺甲恶唑 C.甲氧苄啶 D.异烟肼 E.诺氟沙星 26．下列哪一个反应不能用作磺胺嘧啶的鉴别

A.经小火加热熔融物显红棕色，产生二氧化硫及白色2-氨基嘧啶B.与三酮反应呈兰色C.与硝酸银反应生成沉淀D.与硫酸铜反应呈青绿色铜盐E.重氮化偶合反应呈黑色27.磺胺药物的特征定性反应是A.异羟酸铁盐反应B.使KMnO,褪色C.紫脲酸胺反应D.成苦味酸盐E.重氮化偶合反应28.磺胺类药物的代谢产物大部分是A.4-氨基的乙酰化物B.1-氨基的乙酰化物C.苯环上羟基氧化物D.杂环上的代谢物E.无代谢反应发生）产生竞争作29，磺胺类药物的抑菌作用，是由于它能与细菌生长所必须的（用，干扰了细菌的正常生长A.苯甲酸B.苯甲醛C.邻苯基苯甲酸D.对硝基苯甲酸E.对氨基苯甲酸30.在甲氧苄啶分子内含有一个A.吡啶环B.吡喃环C.喃环D.噻盼环E.嘧啶环31.甲氧苄啶的作用机理是A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶C.抑制微生物的蛋白质合成D.抑制微生物细胞壁的合成E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶32.最早发现的磺胺类抗菌药为A.百浪多息B.可溶性百浪多息C.对乙酰氨基苯磺酰胺D.对氨基苯磺酰胺E.苯磺酰胺33.能进入脑脊液的磺胺类药物是

A.经小火加热熔融物显红棕色,产生二氧化硫及白色 2-氨基嘧啶 B.与茚三酮反应呈兰色 C.与硝酸银反应生成沉淀 D.与硫酸铜反应呈青绿色铜盐 E.重氮化偶合反应呈黑色 27．磺胺药物的特征定性反应是 A.异羟肟酸铁盐反应 B.使 KMnO4褪色 C.紫脲酸胺反应 D.成苦味酸盐 E.重氮化偶合反应 28．磺胺类药物的代谢产物大部分是 A.4-氨基的乙酰化物 B.1-氨基的乙酰化物 C.苯环上羟基氧化物 D.杂环上的代谢物 E.无代谢反应发生 29．磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的( )产生竞争作 用,干扰了细菌的正常生长 A.苯甲酸 B.苯甲醛 C.邻苯基苯甲酸 D.对硝基苯甲酸 E.对氨基苯甲酸 30．在甲氧苄啶分子内含有一个 A.吡啶环 B.吡喃环 C.呋喃环 D.噻吩环 E.嘧啶环 31．甲氧苄啶的作用机理是 A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶 B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶 C.抑制微生物的蛋白质合成 D.抑制微生物细胞壁的合成 E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶 32．最早发现的磺胺类抗菌药为 A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息 C. 对乙酰氨基苯磺酰胺 D. 对氨基苯磺酰胺 E. 苯磺酰胺 33．能进入脑脊液的磺胺类药物是

A.磺胺醋酰B.磺胺嘧啶D.磺胺甲嗯唑D.磺胺噻唑嘧啶E.对氨基苯磺酰胺二、填空题1.甲氧苄啶与（）配伍被称为复方新诺明。)。2.可进入血脑屏障的磺胺类药物为（）位。3.在磺胺药物分子中其氨基与磺酰氨基必须互为（）的合成。4.磺胺类药物在体内可以抑制（)，人类5.人与细菌对四氢叶酸利用的差异在于细菌（()。6.在喹诺酮类药物分子结构中的（）位引入哌嗪可扩大抗菌茵谱，在喹诺酮类药物分子结构中的（）位引入氟原子可增加抗菌活性，喹诺酮类)。药物分子结构中的2位引入烃基可使抗菌活性（7.药用的乙胺丁醇为（）旋光体。8.两性霉素B为（）类抗真菌的抗生素。9.与奎宁互为非对映异构体的药物是（），在临床上用于()。10．青蒿素是由我国科学家发现的具有自主只是产权的新药，临床用于(），其分子结构中的（）被认为是活性所必需的)。11：青蒿素被硼氢化钠还原后生成（12.乙胺嘧啶抗症作用的机制与（）相似。三、比较选择题(1)A.磺胺嘧啶B.甲氧苄啶C.两者均是D.两者均不是1.抗菌药物2.抗病毒药物

A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶 D. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E. 对氨基苯磺酰胺 二、填空题 1．甲氧苄啶与（ ）配伍被称为复方新诺明。 2．可进入血脑屏障的磺胺类药物为（ ）。 3．在磺胺药物分子中其氨基与磺酰氨基必须互为（ ）位。 4．磺胺类药物在体内可以抑制（ ）的合成。 5．人与细菌对四氢叶酸利用的差异在于细菌（ ），人类 （ ）。 6．在喹诺酮类药物分子结构中的（ ）位引入哌嗪可扩大抗菌茵谱，在喹 诺酮类药物分子结构中的（ ）位引入氟原子可增加抗菌活性，喹诺酮类 药物分子结构中的 2 位引入烃基可使抗菌活性（ ）。 7．药用的乙胺丁醇为（ ）旋光体。 8．两性霉素 B 为（ ）类抗真菌的抗生素。 9．与奎宁互为非对映异构体的药物是（ ），在临床上用于 （ ）。 10．青蒿素是由我国科学家发现的具有自主只是产权的新药，临床用于 （ ），其分子结构中的（ ）被认为是活性所必需的。 11．青蒿素被硼氢化钠还原后生成（ ）。 12．乙胺嘧啶抗疟作用的机制与（ ）相似。 三、比较选择题 （1） A. 磺胺嘧啶 B. 甲氧苄啶 C. 两者均是 D. 两者均不是 1. 抗菌药物 2. 抗病毒药物

3.抑制二氢叶酸还原酶4.抑制二氢叶酸合成酶5.能进入血脑屏障(2)A.利福平B.罗红霉素C.两者均是D.两者均不是1.半合成抗生素2.天然抗生素3．抗结核作用4.被称为大环内酯类抗生素5.被称为大环内酰胺类抗生素(3)A.环丙沙星B.左氟沙星C.两者均是D.两者均不是1.喹诺酮类抗菌药2.具有旋光性3．不具有旋光性4.作用于DNA回旋酶5.作用于RNA聚合酶(4)A.枸橡酸哌嗪B.二盐酸奎宁C.两者都是D.两者都不是1.天然药物2.合成药物3.加入稀硫酸液显蓝色荧光4.用于驱虫5.用于抗寄生虫(5)A.磺胺嘧啶B.甲氧啶C.A和B都是D.A和B都不是1.不单独使用2.治疗和预防流脑的首选药物3.简称TMP4.与硫酸铜反应呈深红色5.钠盐水溶液能吸收空气中二氧化碳(6)A.磺胺甲基异恶性B.甲氧氨嘧啶C.A和B都是D.A和B都不是

3. 抑制二氢叶酸还原酶 4. 抑制二氢叶酸合成酶 5. 能进入血脑屏障 （2） A. 利福平 B. 罗红霉素 C. 两者均是 D. 两者均不是 1. 半合成抗生素 2. 天然抗生素 3. 抗结核作用 4. 被称为大环内酯类抗生素 5. 被称为大环内酰胺类抗生素 （3） A. 环丙沙星 B. 左氟沙星 C. 两者均是 D. 两者均不是 1. 喹诺酮类抗菌药 2. 具有旋光性 3. 不具有旋光性 4. 作用于 DNA 回旋酶 5. 作用于 RNA 聚合酶 （4） A.枸橼酸哌嗪 B.二盐酸奎宁 C.两者都是 D.两者都不是 1.天然药物 2.合成药物 3.加入稀硫酸液显蓝色荧光 4.用于驱蛔虫 5.用于抗寄生虫 （5） A.磺胺嘧啶 B.甲氧苄啶 C.A 和 B 都是 D.A 和 B 都不是 1.不单独使用 2.治疗和预防流脑的首选药物 3.简称 TMP 4.与硫酸铜反应呈深红色 5.钠盐水溶液能吸收空气中二氧化碳 （6） A.磺胺甲基异恶性 B.甲氧苄氨嘧啶 C.A 和 B 都是 D.A 和 B 都不是

1.不能单独使用2.是复方新诺明的主要成份3.具磺胺结构4.杂环上含氧5.可用于抗真菌(7)A.异烟肼B.诺氟沙星C.A和B都是D.A和B都不是1.抗菌药2.含六元杂环3.含五元杂环4.抗结核病药5.降血脂药(8)B.阿苯哒唑A.诺氟沙星C.两者皆是D.两者皆不是1.抗菌药2.驱肠虫药3.抗肿瘤药4.抗真菌药5.化学治疗药(9)A.呋喃丙胺B.诺氟沙星C.A和B都是D.A和B都不是1.寄生虫病防治药2.结构中含有六元杂环3.破坏后，遇茜素氟蓝液及硝酸亚铈液显蓝紫色4.在碱液中煮沸，有胺臭5.属化学治疗药物四、问答题1.简述磺胺类药物的构效关系和抗菌作用机理。2.以对乙酰氨基苯磺酰氯为原料合成磺胺甲恶唑。3.简述喹诺酮类药物的作用机理和构效关系。4：临床上常用的抗结核病药有哪些？5．青蒿素的结构如何？有何特点？以它为原料，可合成哪些有活性的衍生物？

1.不能单独使用 2.是复方新诺明的主要成份 3.具磺胺结构 4.杂环上含氧 5.可用于抗真菌 （7） A.异烟肼 B.诺氟沙星 C.A 和 B 都是 D.A 和 B 都不是 1.抗菌药 2.含六元杂环 3.含五元杂环 4.抗结核病药 5.降血脂药 （8） A.诺氟沙星 B.阿苯哒唑 C.两者皆是 D.两者皆不是 1.抗菌药 2.驱肠虫药 3.抗肿瘤药 4.抗真菌药 5.化学治疗药 （9） A.呋喃丙胺 B.诺氟沙星 C.A 和 B 都是 D.A 和 B 都不是 1.寄生虫病防治药 2.结构中含有六元杂环 3.破坏后,遇茜素氟蓝液及硝酸亚铈液显蓝紫色 4.在碱液中煮沸,有胺臭 5.属化学治疗药物 四、问答题 1．简述磺胺类药物的构效关系和抗菌作用机理。 2．以对乙酰氨基苯磺酰氯为原料合成磺胺甲恶唑。 3．简述喹诺酮类药物的作用机理和构效关系。 4．临床上常用的抗结核病药有哪些？ 5．青蒿素的结构如何？有何特点？以它为原料，可合成哪些有活性的衍生物？