《药物化学》课程教学资源（作业习题）习题11（无答案）

第十一章 激素一、选择题)。1.雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素，主要原因是（A留体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降B雄性激素结构专属性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加C雄性激素已可满足临床需要，不密再发明新的雄性激素D蛋白同化激素市场前景好，刺激人们开发同化激素E同化激素比雄性激素稳定，不易代谢)。2.睾酮的化学名是（A雄笛-4-烯-3-酮-17α-醇B 17β-羟基-雄留-4-烯-3-酮C雄笛-4-烯-3-酮-16α，17β-二醇D19-去甲-雄笛-4-烯-3-酮-17β-醇E雄笛-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯)。3.雄性激素结构修饰得到同化激素，下面叙述不正确的是（A雄激素结构专属性强，结构修饰易得到同化激素B10位去甲基，同化作用增加C二位取代或1，2位稠合一个杂环，同化作用增加D激素的同化作用为治疗作用时，雄激素为副作用，所以，工作的目的是达到雄性作用和同化作用分离E目前临床应用的同化激素完全没有雄性作用4.雌留烷与雄笛烷在化学结构上的区别是A.雌笛烷具18甲基，雄留烷不具B.雄笛烷具18甲基，雌留烷不具C.雌留烷具19甲基，雄留烷不具D.雄留烷具19甲基，雌留烷不具E.雌留烷具20、21乙基，雄留烷不具5.留体的基本骨架A.环已烷并菲B.环戊烷并菲C.环戊烷并多氢菲D.环已烷并多氢菲、E.苯并葱6．可以口服的雌激素类药物是A.雌三醇B.炔雌醇

第十一章 激素 一、选择题 1．雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素，主要原因是（ ）。 A 甾体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降 B 雄性激素结构专属性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加 C 雄性激素己可满足临床需要，不密再发明新的雄性激素 D 蛋白同化激素市场前景好，刺激人们开发同化激素 E 同化激素比雄性激素稳定，不易代谢 2．睾酮的化学名是（ ）。 A 雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇 B 17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C 雄甾-4-烯-3-酮-16α, 17β-二醇 D 19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E 雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 3．雄性激素结构修饰得到同化激素，下面叙述不正确的是（ ）。 A 雄激素结构专属性强，结构修饰易得到同化激素 B 10 位去甲基，同化作用增加 C 二位取代或 1，2 位稠合一个杂环，同化作用增加 D 激素的同化作用为治疗作用时，雄激素为副作用，所以，工作的目的是达到 雄性作用和同化作用分离 E 目前临床应用的同化激素完全没有雄性作用 4．雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是 A. 雌甾烷具 18 甲基，雄甾烷不具 B. 雄甾烷具 18 甲基，雌甾烷不具 C. 雌甾烷具 19 甲基，雄甾烷不具 D. 雄甾烷具 19 甲基，雌甾烷不具 E. 雌甾烷具 20、21 乙基，雄甾烷不具 5．甾体的基本骨架 A. 环已烷并菲 B. 环戊烷并菲 C. 环戊烷并多氢菲 D. 环已烷并多氢菲、 E. 苯并蒽 6．可以口服的雌激素类药物是 A. 雌三醇 B. 炔雌醇

C.雌酚酮D.雌二醇E.炔诺酮7.未经结构改造直接药用的留类药物是A.黄体酮B.甲基睾丸素C.炔诺酮D.炔雌醇、E.氢化泼尼松8．下面关于甲羟孕酮的哪一项叙述是错误的A.化学名为6-甲基-17-羟基孕留-4-烯-3，20-二酮B.本品在乙醇中微溶，水中不溶C.失活途径主要是通过7位羟化D.与基试剂的盐酸羟胺反应生成二，与异烟肼反应生成黄色的异烟腺化合物E.本品用于口服避孕药9.雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素，主要原因是A.留体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降B.雄性激素结构专属性性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加C.雄性激素已可满足临床需要，不需再发明新的雄性激素D.同化激素比雄性激素稳定，不易代谢E.同化激素的副作用小二、填空题)。1.激素药物用于治疗()引起的疾病。基本结构单元为雌激素在母核的（）位有角甲基，此甲基编号为（)；雄留烷及)孕留烷在（)和(）位均有角甲基存在，分别编号为（()）；孕留烷在（）位有两个碳取代，编号为（()。），四个2．几乎所有天然的留类都是（）系，即5位H（)环之间为（）构象，D环为（)，其中A、B、C环呈（

C. 雌酚酮 D. 雌二醇 E. 炔诺酮 7．未经结构改造直接药用的甾类药物是 A. 黄体酮 B. 甲基睾丸素 C. 炔诺酮 D. 炔雌醇、 E. 氢化泼尼松 8．下面关于甲羟孕酮的哪一项叙述是错误的 A. 化学名为 6 -甲基-17 -羟基孕甾-4-烯-3，20-二酮 B. 本品在乙醇中微溶，水中不溶 C. 失活途径主要是通过 7 位羟化 D. 与羰基试剂的盐酸羟胺反应生成二肟，与异烟肼反应生成黄色的异烟腙 化合物 E. 本品用于口服避孕药 9．雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素，主要原因是 A. 甾体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降 B. 雄性激素结构专属性性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活 性增加 C. 雄性激素已可满足临床需要，不需再发明新的雄性激素 D. 同化激素比雄性激素稳定，不易代谢 E. 同化激素的副作用小 二、填空题 1．激素药物用于治疗（ ）引起的疾病。基本结构单元为（ ）。 雌激素在母核的（ ）位有角甲基，此甲基编号为（ ）；雄甾烷及 孕甾烷在（ ）和（ ）位均有角甲基存在，分别编号为（ ）、 （ ）；孕甾烷在（ ）位有两个碳取代，编号为（ ）、 （ ）。 2．几乎所有天然的甾类都是（ ）系，即 5 位 H（ ），四个 环之间为（ ），其中 A、B、C 环呈（ ）构象，D 环为（ ）

式。3.肾上腺皮质激素由（）合成分泌，为孕留烷类母核。分为())和（），两者的区别在于是否同时出现（)。和（）受体结合，促进Na+4.螺内酯是盐皮质激素拮抗剂，通过与（）作用。排泄和K+保留，从而起到（)和（5.一般而言，雄激素具有（)，对雄激素结构改)。造的目的之一是获得（6. （）是活性最强的内源性雌激素，但体内易代谢失活。因此，利用(）原理，将3位羟基和／或17位羟基成酯，在体内释放出(）而发抑雌激素样作用。也可在（）引入乙炔基，得)。到可口服的药物，代表药物（)不),(7.反式已烯雌酚的发现说明雌激素结构（是雌激素活性所必须的。三、比较选择题(1)A.雌二醇B.炔雌醇C.A和B都是D.A和B都不是1.天然存在2.可以口服3.应检查其杂质α体、4.具孕激素作用5.硫酸中显荧光(2)A.炔雌醇B.炔诺酮C.A和B都是D.A和B都不是1．具孕激素作用2.具雄激素结构3.A环为芳环4.遇硝酸银成白色沉淀5.与盐酸羟胺及醋酸钠共热生成(3)

式。 3．肾上腺皮质激素由（ ）合成分泌，为孕甾烷类母核。分为 （ ）和（ ），两者的区别在于是否同时出现（ ） 和（ ）。 4．螺内酯是盐皮质激素拮抗剂，通过与（ ）受体结合，促进 Na＋ 排泄和 K ＋保留，从而起到（ ）作用。 5．一般而言，雄激素具有（ ）和（ ），对雄激素结构改 造的目的之一是获得（ ）。 6．（ ）是活性最强的内源性雌激素，但体内易代谢失活。因此，利 用（ ）原理，将 3 位羟基和／或 17 位羟基成酯，在体内释放出 （ ）而发抑雌激素样作用。也可在（ ）引入乙炔基，得 到可口服的药物，代表药物（ ）。 7．反式己烯雌酚的发现说明雌激素结构（ ），（ ）不 是雌激素活性所必须的。 三、比较选择题 （1） A. 雌二醇 B. 炔雌醇 C. A 和 B 都是 D. A 和 B 都不是 1. 天然存在 2. 可以口服 3. 应检查其杂质 α 体、 4. 具孕激素作用 5. 硫酸中显荧光 （2） A. 炔雌醇 B. 炔诺酮 C. A 和 B 都是 D. A 和 B 都不是 1. 具孕激素作用 2. 具雄激素结构 3. A 环为芳环 4. 遇硝酸银成白色沉淀 5. 与盐酸羟胺及醋酸钠共热生成肟 （3）

A.炔雌醇B.已烯雌酚C.两者都是D.两者都不是1.具有留体结构2.与孕激素类药物配伍可作避孕药3.遇硝酸银产生白色沉淀4.是天然存在的激素5.在硫酸中呈红色四、问答题1.留体药物按结构特征可分为哪几类？肾上腺皮质激素按结构特点应属于哪一类?2.可的松和氢化可的松有哪些副作用?改进情况如何？3.从构效关系来说明肾上腺皮质激素在糖代谢和电解质代谢中所起的作用？

A. 炔雌醇 B. 已烯雌酚 C. 两者都是 D. 两者都不是 1. 具有甾体结构 2. 与孕激素类药物配伍可作避孕 药 3. 遇硝酸银产生白色沉淀 4. 是天然存在的激素 5. 在硫酸中呈红色 四、问答题 1．甾体药物按结构特征可分为哪几类？肾上腺皮质激素按结构特点应属于哪一 类？ 2．可的松和氢化可的松有哪些副作用?改进情况如何? 3．从构效关系来说明肾上腺皮质激素在糖代谢和电解质代谢中所起的作用？