《药物化学》课程教学资源（作业习题）习题12（无答案）

第十二章新药设计与开发一、选择题1.下列哪种说法与前药的概念相符合？（）A用酯化方法做出的药物B用酰胺化方法做出的药物C药效潜伏化的药物D经结构改造降低了毒性的药物E在体内经简单代谢而失活的药物)2.可使药物亲水性增加的基团是（A卤素B苯基C羟基D酯基E烷基)3.药物与受体结合的构象是（A反式构象B药效构象C优势构象D最低能量构象E最高能量构象)4.抗肿瘤抗代谢药物的设计采用了下列哪种原理？（A前药原理B软药C拼合原理D生物电子等排E硬药5.下列哪个说法不正确A.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同B.最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性C.适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高D.药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一E.镇静催眠药的1gP值越大，活性越强6.药物的解离度与生物活性有什么样的关系A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强B，增加解离度，离子浓度下降：活性增强C.增加解离度，不利吸收，活性下降D.增加解离度，有利吸收，活性增强E.合适的解离度，有最大活性7.1gP用来表示哪一个结构参数A化合物的疏水参数B.取代基的电性参数D.指示变量C.取代基的立体参数

第十二章 新药设计与开发 一、选择题 1．下列哪种说法与前药的概念相符合？（ ） A 用酯化方法做出的药物 B 用酰胺化方法做出的药物 C 药效潜伏化 的药物 D 经结构改造降低了毒性的药物 E 在体内经简单代谢而失活的药物 2．可使药物亲水性增加的基团是（ ） A 卤素 B 苯基 C 羟基 D 酯基 E 烷基 3．药物与受体结合的构象是（ ） A 反式构象 B 药效构象 C 优势构象 D 最低能量构象 E 最高能量构象 4．抗肿瘤抗代谢药物的设计采用了下列哪种原理？（ ） A 前药原理 B 软药 C 拼合原理 D 生物电子等排 E 硬药 5．下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的 lg P 值越大，活性越强 6．药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E. 合适的解离度，有最大活性 7．lgP 用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数 C. 取代基的立体参数 D. 指示变量

E.取代基的疏水参数8.下列不正确的说法是A．新药开发是涉及多种学科与领域的一个系统工程B.前药进入体内后需转化为原药再发挥作用C.软药是易于被代谢和排泄的药物D.生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性E.先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体9.氟尿啶通过细胞膜，常以（）方式进行A.简单扩散B.加速扩散C.主动转运D.吞饮过程E.易化扩散10.下面叙述中不正确的是A.理化性质主要影响非特异性结构药物的活性。B.特异性结构药物的活性取决于与受体结合的能力及化学结构。C.分子结构的改变一般不对脂水分配系数发生显著影响。D.作用于中枢神经系统的药物，需要通过血脑屏障，一般具有较大的脂水分配系数。E.具有相同解离率，作用于相同受体的化合物，多显示相同的生物活性。11.下列哪一项不能用药物的化学修饰方法来解决A.提高药物的选择性B.提高药物的稳定性C.改善药物的吸收D.改变药物的作用类型E.延长药物的作用时间12.通常前药设计不用于A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C.消除不适宜的制剂性质D.改变药物的作用靶点E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间二、比较选择题

E. 取代基的疏水参数 8．下列不正确的说法是 A. 新药开发是涉及多种学科与领域的一个系统工程 B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 C. 软药是易于被代谢和排泄的药物 D. 生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性 E. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体 9．氟尿嘧啶通过细胞膜,常以( )方式进行 A.简单扩散 B.加速扩散 C.主动转运 D.吞饮过程 E.易化扩散 10．下面叙述中不正确的是 A.理化性质主要影响非特异性结构药物的活性。 B.特异性结构药物的活性取决于与受体结合的能力及化学结构。 C.分子结构的改变一般不对脂水分配系数发生显著影响。 D.作用于中枢神经系统的药物,需要通过血脑屏障,一般具有较大的脂水分 配系数。 E.具有相同解离率,作用于相同受体的化合物,多显示相同的生物活性。 11．下列哪一项不能用药物的化学修饰方法来解决 A.提高药物的选择性 B.提高药物的稳定性 C.改善药物的吸收 D.改变药物的作用类型 E.延长药物的作用时间 12．通常前药设计不用于 A. 增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B. 将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C. 消除不适宜的制剂性质 D. 改变药物的作用靶点 E. 在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间 二、比较选择题

(1)A.Hansch分析B.CoMFA方法C.两者均是D.两者均不是1.计算机辅助药物设计的方法2.用于受体的结构已知时的药物研究方法3.用于受体的结构未知时的药物研究方法4.用数学模型研究结构参数和生物活性之间的关系5.从研究药物的优势构象的能量出发三、名词解释1.前药2.软药3.生物电子等排4.先导化合物5.药效构象6.拼合原理7.定量构效关系四、问答题1.何谓先导化合物？其主要来源途径有哪些？2.影响药物生物活性的立体化学因素主要有哪些？选择其中一个因素举例加以说明

（1） A. Hansch 分析 B. CoMFA 方法 C. 两者均是 D. 两者均不是 1. 计算机辅助药物设计的方法 2. 用于受体的结构已知时的药物研究方法 3. 用于受体的结构未知时的药物研究方法 4. 用数学模型研究结构参数和生物活性之间的关系 5. 从研究药物的优势构象的能量出发 三、名词解释 1．前药 2．软药 3．生物电子等排 4．先导化合物 5．药效构象 6．拼合原理 7．定量构效关系 四、问答题 1．何谓先导化合物？其主要来源途径有哪些？ 2． 影响药物生物活性的立体化学因素主要有哪些？选择其中一个因素举例加 以说明