《药物化学》课程教学资源（作业习题）习题7（无答案）

第七章抗肿瘤药物一，选择题)。1.氟脲嘧啶的化学名为（B 5-氟-2,4-(1H,3H)-嘧啶二酮A5-碘-1,3-(2H,4H)-嘧啶二酮C5-碘-2,4-(1H,3H)-嘧啶二酮D5-氟-1,3-(2H,4H)-嘧啶二酮E5-溴-2,4-（1H3H)-嘧啶二酮)。2.属于抗代谢药物的是（巯嘌岭Bc氮芥DE紫A喜树碱多柔比星杉醇)。3.抗肿瘤抗生素有（EB氯霉素C阿糖胞苷A博来霉素D青霉素长春碱)。4.烷化剂的临床用途是（cA解热镇痛药B抗癫痫药抗肿瘤药D抗肿瘤抗生素E)。5.具有以下结构的药物属于（0=N-RCICH2CH2N-C--HNOA直接作用于DNA的药物B抑制肿瘤血管生长的药物DC干扰DNA合成的药物抗有丝分裂的药物E抑制拓扑异构酶的药物)。6.不属于抗有丝分裂的药物是（

第七章 抗肿瘤药物 一．选择题 1．氟脲嘧啶的化学名为（ ）。 A 5-碘-1,3-(2H, 4H)-嘧啶二酮 B 5-氟-2,4-(1H, 3H)-嘧啶二酮 C 5-碘-2,4-(1H, 3H)-嘧啶二酮 D 5-氟-1,3-(2H, 4H)-嘧啶二酮 E 5-溴-2,4-(1H, 3H)-嘧啶二酮 2．属于抗代谢药物的是（ ）。 A 巯嘌呤 B 喜树碱 C 氮芥 D 多柔比星 E 紫 杉醇 3．抗肿瘤抗生素有（ ）。 A 博来霉素 B 氯霉素 C 阿糖胞苷 D 青霉素 E 长春碱 4．烷化剂的临床用途是（ ）。 A 解热镇痛药 B 抗癫痫药 C 抗肿瘤药 D 抗肿瘤 E 抗生素 5．具有以下结构的药物属于（ ）。 A 直接作用于 DNA 的药物 B 抑制肿瘤血管生长的药物 C 干扰 DNA 合成的药物 D 抗有丝分裂的药物 E 抑制拓扑异构酶的药物 6．不属于抗有丝分裂的药物是（ ）

EA紫杉醇B喜树碱c长春瑞滨D秋水仙碱多西紫杉)。7.抗肿瘤药环磷酰胺的结构属于（A乙烯亚胺类B氮芥类C亚硝基脲类D磺酸酯类E三氨烯咪唑类)。8.属于前药的是（C氮芥E放A长春新碱B卡莫司汀D环磷酰胺线菌素D)。9.具有以下结构的化合物，与哪个药物临床用途相似（0HeNOPtHaNOEA米托葱醒B青霉素C氯丙嗪D地西洋罗红霉素)。10.有关丝裂霉素C的结构描述，不正确的是（具有醒结构C具有乙撑亚胺结构AB具有氨基甲酸结构D具有亚硝基脲结构E具有吡略环结构)。11.甲氨蝶呤的化学结构是（

A 紫杉醇 B 喜树碱 C 长春瑞滨 D 秋水仙碱 E 多西紫杉 7．抗肿瘤药环磷酰胺的结构属于（ ）。 A 乙烯亚胺类 B 氮芥类 C 亚硝基脲类 D 磺酸酯类 E 三氨烯咪唑类 8．属于前药的是（ ）。 A 长春新碱 B 卡莫司汀 C 氮芥 D 环磷酰胺 E 放 线菌素 D 9．具有以下结构的化合物，与哪个药物临床用途相似（ ）。 A 米托蒽醌 B 青霉素 C 氯丙嗪 D 地西泮 E 罗红霉素 10．有关丝裂霉素 C 的结构描述，不正确的是（ ）。 A 具有醌结构 B 具有氨基甲酸结构 C 具有乙撑亚胺结构 D 具有亚硝基脲结构 E 具有吡咯环结构 11．甲氨蝶呤的化学结构是（ ）

OH01A+AH2NCH3OHCNH2?OHB.NNCH-H2NOHCHaNH20NNC.(NCH2-NLHHN-OHCH30OH0OFD.NCH?H2N-OHCH3OHE.NoH2NOHNCH3C12.阿糖胞苷的结构为（人AB.C.D.NH2NH2NH2NH2NH2NeNNNN-CH2OHCCHaOHCH2OHCH2OHCH2OHHOOHHOOHOH OHOHOHOHOH二、比较选择题(1)A盐酸阿糖胞苷B.甲氨噗呤C.两者均是A.两者均不是1.通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用2.为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救

12．阿糖胞苷的结构为（ C ）。 二、比较选择题 （1） A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 两者均是 A. 两者均不是 1. 通过抑制 DNA 多聚酶及少量掺入 DNA 而发挥抗肿瘤作用 2. 为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救

3.主要用于治疗急性白血病4.抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药5.体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药(2)A.喜树碱B.长春碱C.两者均是D.两者均不是1．能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚2.能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管3.为DNA拓扑异构酶I抑制剂4.为天然的抗肿瘤生物碱5.结构中含有吲哚环(3)A.氟脲嘧啶B.顺铂C.A和B都是D.A和B都不是1.抗代谢药物2.其作用类似烷化剂3.可作抗菌药使用4.有酸性、易溶于碱5.有光学异构体(4)A.环磷酰胺B.氟脲嘧啶C.A和B都是D.A和B都不是1.烷化剂2.抗代谢药3.抗病毒药4.体内转化成乙烯亚铵离子

3. 主要用于治疗急性白血病 4. 抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药 5. 体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药 （2） A. 喜树碱 B. 长春碱 C. 两者均是 D. 两者均不是 1. 能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚 2. 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管 3. 为 DNA 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 4. 为天然的抗肿瘤生物碱 5. 结构中含有吲哚环 （3） A.氟脲嘧啶 B.顺铂 C.A 和 B 都是 D.A 和 B 都不是 1.抗代谢药物 2.其作用类似烷化剂 3.可作抗菌药使用 4.有酸性、易溶于碱 5.有光学异构体 （4） A.环磷酰胺 B.氟脲嘧啶 C.A 和 B 都是 D.A 和 B 都不是 1.烷化剂 2.抗代谢药 3.抗病毒药 4.体内转化成乙烯亚铵离子

5.熔融后显氟化物反应(5)A.环磷酰胺B.氟脲嘧啶C.两者皆是D.两者皆不是1.抗肿瘤药2.烷化剂3.抗菌药4.抗代谢药物5.抗寄生虫药物三、填空题1.生物烷化剂在体内能形成（）或其他（）化合物，进而与细胞的（）中含有丰富电子的基团（如氨基、琉基、羟基、羧基、磷酸基等）发生共价结合，使其丧失活性或使DNA发生断裂。)、()、()()2.烷化剂按结构可分为（)和（)。()。)和（3.氮芥类药物结构相似，大多由两部分组成，即（4.抗代谢抗肿瘤药是用（）将代谢物的结构作细微的改变，使其与代谢物竞争性地或非竞争性地与体内地酶作用，抑制酶的活性；或代替代谢物，形成（），导致细胞的死亡。四、问答题1：何谓抗代谢物？说明其在抗肿瘤药研究中的应用。2.以氯乙酸乙酯为原料合成氟脲嘧啶，写出反应式，注明主要反应条件。3.抗肿瘤药物主要分哪几类？各举一例

5.熔融后显氟化物反应 （5） A.环磷酰胺 B.氟脲嘧啶 C.两者皆是 D.两者皆不是 1.抗肿瘤药 2.烷化剂 3.抗菌药 4.抗代谢药物 5.抗寄生虫药物 三、填空题 1．生物烷化剂在体内能形成（ ）或其他（ ）化合物，进 而与细胞的（ ）中含有丰富电子的基团（如氨基、巯基、羟基、羧 基、磷酸基等）发生共价结合，使其丧失活性或使 DNA 发生断裂。 2．烷化剂按结构可分为（ ）、（ ）、（ ）（ ）、 （ ）和（ ）。 3．氮芥类药物结构相似，大多由两部分组成，即（ ）和（ ）。 4．抗代谢抗肿瘤药是用（ ）将代谢物的结构作细微的改变，使其与 代谢物竞争性地或非竞争性地与体内地酶作用，抑制酶的活性；或代替代谢物， 形成（ ），导致细胞的死亡。 四、问答题 1．何谓抗代谢物？说明其在抗肿瘤药研究中的应用。 2．以氯乙酸乙酯为原料合成氟脲嘧啶，写出反应式，注明主要反应条件。 3．抗肿瘤药物主要分哪几类？各举一例