《药物化学》课程授课教案（讲稿，共12章）

教案首页授课题目：第一章绪论基本教材：药物化学（普通高等教育“十一五”国家级规划教材）教学目的：1、通过教学，使学生掌握药物化学的研究对象、研究内容；2、了解药物化学的研究与发展的历程、现状及动向等。教学重点：研究对象及研究内容教学难点：研究对象及研究内容教学手段：多媒体讲授计划学时：3学时

教 案 首 页 授课题目： 第一章 绪论 基本教材： 药物化学（普通高等教育“十一五”国家级规划教材） 教学目的：1、通过教学，使学生掌握药物化学的研究对象、研究内容； 2、了解药物化学的研究与发展的历程、现状及动向等。 教学重点：研究对象及研究内容 教学难点：研究对象及研究内容 教学手段：多媒体讲授 计划学时： 3 学时

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（100分钟）第一章绪论30分钟一、研究对象10分钟采用多媒体二、药物作用的靶点和板书相结合的10分钟三、研究内容方法进行教学并结合实例进行概10分钟四、药物的研究与发展念的解释20分钟五、基本理论研究进展10分钟六、我国药物化学的发展10分钟七、研究与发展的新方向教案尾页

（100 分钟） 30 分钟 10 分钟 10 分钟 10 分钟 20 分钟 10 分钟 10 分钟 第一章 绪 论 一、研究对象 二、药物作用的靶点 三、研究内容 四、药物的研究与发展 五、基本理论研究进展 六、我国药物化学的发展 七、研究与发展的新方向 采用多媒体 和板书相结合的 方法进行教学并 结合实例进行概 念的解释 教 案 尾 页

本章学习小结：1、本章主要介绍药物化学研究对象、药物作用的靶点、研究内容、药物的研究与发展、基本理论研究进展、我国药物化学的发展、研究与发展的新方向、新药研究的过程和新药研究的方法。2、通过本章学习，重点掌握药物化学的研究对象、研究内容，了解药物化学的研究与发展的历程、现状及动向等。思考题：1：为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？2.药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？3.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？4.简述现代新药开发与研究的内容。5.简述药物的分类。课后分析：教学过程发现，本章属于综合性知识，学生对其理解并不困难，但因其包括较多前沿性话题，不能仅仅局限于书本知识，应结合国内与国际最新动向分析，并鼓励学生自己查阅文献资料，增加知识面，开阔视野。教案首页授课题目：第二章中枢系统药物基本教材：药物化学（普通高等教育“十一五”国家级规划教材）教学目的：1、通过教学，使学生掌握镇静催眠药的基本概念、结构非特异性药物、构效关系、前药和酶抑制剂等基本概念；2、通过教学，使学生掌握抗精神病药与抗抑郁药的基本概念、构效

本章学习小结： 1、本章主要介绍药物化学研究对象、药物作用的靶点、研究内容、药物的 研究与发展、基本理论研究进展、我国药物化学的发展、研究与发展的新方向、 新药研究的过程和新药研究的方法。 2、通过本章学习，重点掌握药物化学的研究对象、研究内容，了解药物化 学的研究与发展的历程、现状及动向等。 思考题： 1．为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？ 2．药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 3．为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？ 4．简述现代新药开发与研究的内容。 5．简述药物的分类。 课后分析： 教学过程发现，本章属于综合性知识，学生对其理解并不困难，但因其包括 较多前沿性话题，不能仅仅局限于书本知识，应结合国内与国际最新动向分析， 并鼓励学生自己查阅文献资料，增加知识面，开阔视野。 教 案 首 页 授课题目：第二章 中枢系统药物 基本教材：药物化学（普通高等教育“十一五”国家级规划教材） 教学目的：1、通过教学，使学生掌握镇静催眠药的基本概念、结构非特异性药 物、构效关系、前药和酶抑制剂等基本概念； 2、通过教学，使学生掌握抗精神病药与抗抑郁药的基本概念、构效

关系、前药原理和酶抑制剂等基本概念；3、了解镇静催眠药的分类、作用机制、结构特征等：4、抗精神病药与抗抑郁药的分类、作用机制、结构特征等。教学重点：1、巴比妥类药物的特征、理化性质与活性关系；2、苯二氮卓类镇静催眠药物的发现、体内代谢；3、吩噻嗪类药物的结构特征、构效关系、活性与副作用、与受体的作用方式；4、前药原理。教学难点：1、前药原理2、苯二氮卓类镇静催眠药物教学手段：多媒体讲授计划学时：4学时教案内文备注时间分配教学内容和步骤

关系、前药原理和酶抑制剂等基本概念； 3、了解镇静催眠药的分类、作用机制、结构特征等； 4、抗精神病药与抗抑郁药的分类、作用机制、结构特征等。 教学重点：1、巴比妥类药物的特征、理化性质与活性关系； 2、苯二氮卓类镇静催眠药物的发现、体内代谢； 3、吩噻嗪类药物的结构特征、构效关系、活性与副作用、与受体的 作用方式； 4、前药原理。 教学难点：1、前药原理 2、苯二氮卓类镇静催眠药物 教学手段：多媒体讲授 计划学时： 4 学时 教 案 内 文 时间分配 教 学 内 容 和 步 骤 备 注

（100分钟）第二章中枢系统药物第一节镇静催眠药一、镇静催眠药分类20分钟采用多媒体二、巴比妥类镇静催眠药和板书相结合的30分钟方法进行教学并1、结构结合实例进行概念的解释2、酸性理解常数与活性3、脂水分配系数与活性4、作用强度和起效快慢5、构效关系图6、代谢快慢与作用时效7、作用机制三、苯二氮卓类镇静催眠药1、氯氮卓的发现30分钟介绍巴比妥类与笨二氮卓类2、地西洋的代谢镇静催眠药，抗癫痫药3、地西洋的作用机制与水解4、构效关系5、咪唑并吡啶类第二节抗癫痫药20分钟一、分类二、抗癫痫药作用机制教案内文（续页）时间分配备注教学内容和步乐

（100 分钟） 20 分钟 30 分钟 30 分钟 20 分钟 第二章 中枢系统药物 第一节 镇静催眠药 一、镇静催眠药分类 二、巴比妥类镇静催眠药 1、结构 2、酸性理解常数与活性 3、脂水分配系数与活性 4、作用强度和起效快慢 5、构效关系图 6、代谢快慢与作用时效 7、作用机制 三、苯二氮卓类镇静催眠药 1、氯氮卓的发现 2、地西泮的代谢 3、地西泮的作用机制与水解 4、构效关系 5、咪唑并吡啶类 第二节 抗癫痫药 一、分类 二、抗癫痫药作用机制 采用多媒体 和板书相结合的 方法进行教学并 结合实例进行概 念的解释 介绍巴比妥 类与笨二氮卓类 镇静催眠药，抗 癫痫药 教 案 内 文（续页） 时间分配 教 学 内 容 和 步 骤 备 注

（100分钟）三、前药与等排体四、拟-氨基丁酸药第三节抗精神病药一、吩噻嗪类30分钟1、药物的发现2、构效关系3、活性与副作用4、前药原理介绍吩睦5、与受体作用方式嗪类、噻吨类、6、与多巴胺分子的匹配二苯氮卓类等20分钟抗精神病药二、噻吨类1、结构2、与多巴胺分子的匹配三、二苯氮卓类10分钟20分钟四、丁酰苯类1、与多巴胺分子匹配2、构效关系3、结构改造4、二苯丁基哌啶类五、苯甲酰胺类20分钟第四节抗抑郁药简要介绍一、去甲肾上腺素重摄取抑制剂抗抑郁药二、5-羟色胺重摄取抑制剂三、单胺氧化酶抑制剂教案尾页

（100 分钟） 30 分钟 20 分钟 10 分钟 20 分钟 20 分钟 三、前药与等排体 四、拟γ-氨基丁酸药 第三节 抗精神病药 一、吩噻嗪类 1、药物的发现 2、构效关系 3、活性与副作用 4、前药原理 5、与受体作用方式 6、与多巴胺分子的匹配 二、噻吨类 1、结构 2、与多巴胺分子的匹配 三、二苯氮卓类 四、丁酰苯类 1、与多巴胺分子匹配 2、构效关系 3、结构改造 4、二苯丁基哌啶类 五、苯甲酰胺类 第四节 抗抑郁药 一、去甲肾上腺素重摄取抑制剂 二、5-羟色胺重摄取抑制剂 三、单胺氧化酶抑制剂 介绍吩噻 嗪类、噻吨类、 二苯氮卓类等 抗精神病药 简要介绍 抗抑郁药 教 案 尾 页

本章学习小结：1、本章主要介绍中枢系统药物，包括镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神病药与抗抑郁药相关知识。2、通过本章学习，掌握镇静催眠药的基本概念、结构非特异性药物、构效关系、前药和酶抑制剂等基本概念，并掌握抗精神病药与抗抑郁药的基本概念、构效关系、前药原理和酶抑制剂等。3、熟悉相关代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成方法。思考题：1.巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代内二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？2.试述巴比妥药物的一般合成方法？3.吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有几类?这些合成代用品的化学结构类型。4.镇痛药根据来源不同可分为哪几类？5．由环氧乙烷和苄氰如何制盐酸哌替啶？6。吗啡和延胡索乙素同属异喹啉类药物，它们药理作用相同吗？课后分析：巴比妥类、苯二氮卓类镇静催眠药物与盼噻嗪类药物属本章教学重点，对其特征、理化性质、活性关系、与受体的作用方式和前药原理等方面应结合有机化学所学的知识、原理进行详细讲解，并通过反复的习题训练以加强理解和掌握。教案首页授课题目：第三章外周神经系统药物基本教材：药物化学（普通高等教育“十一五”国家级规划教材）

本章学习小结： 1、本章主要介绍中枢系统药物，包括镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神病药 与抗抑郁药相关知识。 2、通过本章学习，掌握镇静催眠药的基本概念、结构非特异性药物、构效 关系、前药和酶抑制剂等基本概念，并掌握抗精神病药与抗抑郁药的基本概念、 构效关系、前药原理和酶抑制剂等。 3、熟悉相关代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成方 法。 思考题： 1．巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个 取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？ 2．试述巴比妥药物的一般合成方法? 3．吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有几类?这些合成代用品的化学结构类 型。 4．镇痛药根据来源不同可分为哪几类? 5．由环氧乙烷和苄氰如何制盐酸哌替啶? 6．吗啡和延胡索乙素同属异喹啉类药物,它们药理作用相同吗? 课后分析： 巴比妥类、苯二氮卓类镇静催眠药物与吩噻嗪类药物属本章教学重点，对其 特征、理化性质、活性关系、与受体的作用方式和前药原理等方面应结合有机化 学所学的知识、原理进行详细讲解，并通过反复的习题训练以加强理解和掌握。 教 案 首 页 授课题目：第三章 外周神经系统药物 基本教材：药物化学（普通高等教育“十一五”国家级规划教材）

教学目的：1、通过教学，使学生掌握局部麻醉药的基本概念与不同类型局部麻醉药的构效关系；2、了解局部麻醉药总的结构特征与构效关系、作用模型：3、通过教学，使学生掌握拟胆碱药的基本概念、结构修饰与构效关系；4、了解拟胆碱药总的结构特征与受体分类5、通过教学，使学生掌握乙酰胆碱酯酶抑制剂、M胆碱受体拮抗剂和N胆碱受体拮抗剂，掌握乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制；6、了解乙酰胆碱酯酶相关内容，AD治疗；7、通过教学，使学生掌握肾上腺素能受体激动剂，组胺H1受体抗剂的结构特征及第一代与第二代药物之间的区别；8、了解肾上腺素药的作用靶点与分类，肾上腺素能受体的分类与效应，H1受体拮抗剂的作用靶点与分类。教学重点：1、局部麻醉药的基本概念、药效团、非药效团，结构简化与活性；2、拟胆碱药总的结构特征，胆碱受体激动剂的构效关系；3、拟胆碱药和抗胆碱药的结构特征，基本结构，结构修饰，构效关系和作用机制；4、肾上腺素能受体激动剂；5、组胺H1受体拮抗剂的构效关系。教学难点：1、拟胆碱药和抗胆碱药的结构特征，基本结构，结构修饰，构效关系和作用机制；2、肾上腺素能受体激动剂；3、组胺H1受体拮抗剂的构效关系。教学手段：多媒体讲授计划学时：8学时教案内文时间分配备注教学内容和步骤

教学目的：1、通过教学，使学生掌握局部麻醉药的基本概念与不同类型局部麻 醉药的构效关系； 2、了解局部麻醉药总的结构特征与构效关系、作用模型； 3、通过教学，使学生掌握拟胆碱药的基本概念、结构修饰与构效关 系； 4、了解拟胆碱药总的结构特征与受体分类； 5、通过教学，使学生掌握乙酰胆碱酯酶抑制剂、M 胆碱受体拮抗剂 和 N 胆碱受体拮抗剂，掌握乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制； 6、了解乙酰胆碱酯酶相关内容，AD 治疗； 7、通过教学，使学生掌握肾上腺素能受体激动剂，组胺 H1 受体拮抗 剂的结构特征及第一代与第二代药物之间的区别； 8、了解肾上腺素药的作用靶点与分类，肾上腺素能受体的分类与效 应，H1 受体拮抗剂的作用靶点与分类。 教学重点：1、局部麻醉药的基本概念、药效团、非药效团，结构简化与活性； 2、拟胆碱药总的结构特征，胆碱受体激动剂的构效关系； 3、拟胆碱药和抗胆碱药的结构特征，基本结构，结构修饰，构效关 系和作用机制； 4、肾上腺素能受体激动剂； 5、组胺 H1 受体拮抗剂的构效关系。 教学难点：1、拟胆碱药和抗胆碱药的结构特征，基本结构，结构修饰，构效关 系和作用机制； 2、肾上腺素能受体激动剂； 3、组胺 H1 受体拮抗剂的构效关系。 教学手段：多媒体讲授 计划学时： 8 学时 教 案 内 文 时间分配 教 学 内 容 和 步 骤 备 注

（100分钟）30分钟第三章外周神经系统药物第一节拟胆碱药采用多媒体一、外周神经系统的分类和板书相结合的方法进行教学并二、乙酰胆碱合成与代谢及药物作用机制结合实例进行概念的解释三、胆碱受体类型四、胆碱受体激动剂1、结构改造2、构效关系3、氯贝胆碱合成五、乙酰胆碱酯酶抑制剂30分钟介绍乙酰胆碱酯酶抑制剂相1、作用机制关内容2、先导化合物3、基本结构4、结构改造5、溴新斯的明合成30分钟6、乙酰胆碱与胆碱酯酶的作用位点7、胆碱酯酶催化乙酰胆碱水解机制8、可逆性胆碱酯酶抑制剂抑制机理10分钟9、不可逆性胆碱酯酶抑制剂抑制机理教案内文（续页）备注时间分配教学内容和步骤

（100 分钟） 30 分钟 30 分钟 30 分钟 10 分钟 第三章 外周神经系统药物 第一节 拟胆碱药 一、外周神经系统的分类 二、乙酰胆碱合成与代谢及药物作用机制 三、胆碱受体类型 四、胆碱受体激动剂 1、结构改造 2、构效关系 3、氯贝胆碱合成 五、乙酰胆碱酯酶抑制剂 1、作用机制 2、先导化合物 3、基本结构 4、结构改造 5、溴新斯的明合成 6、乙酰胆碱与胆碱酯酶的作用位点 7、胆碱酯酶催化乙酰胆碱水解机制 8、可逆性胆碱酯酶抑制剂抑制机理 9、不可逆性胆碱酯酶抑制剂抑制机理 采用多媒体 和板书相结合的 方法进行教学并 结合实例进行概 念的解释 介绍乙酰胆 碱酯酶抑制剂相 关内容 教 案 内 文（续页） 时间分配 教 学 内 容 和 步 骤 备 注