《药物分析》课程教学资源（PPT课件）第10章 巴比妥及苯并二氮杂卓类镇静催眠药物的分析

第10章巴比妥及苯并二氮杂卓类镇静催眠药物的分析复旦大学段更利-A

复旦大学 段更利 第10章 巴比妥及苯并二氮杂卓类 镇静催眠药物的分析

学习要求掌握熟悉本类药物鉴别实验及含量巴比妥和苯二氮杂卓类药物的结构与主要理化性质测定的常用方法本类药物的特殊杂质及检鉴别实验及含量测定的原理查方法了解·本类药物的体内药物分析方法为

www.themegallery.com 学习要求 掌握 熟悉 本类药物鉴别实验及含量 测定的常用方法 本类药物的特殊杂质及检 查方法 ▪ 巴比妥和苯二氮杂卓类药物 的结构与主要理化性质 ▪ 鉴别实验及含量测定的原理 了解 ▪本类药物的体内药物分析方法 2

，巴比妥类和苯并二氮杂卓类药物均为临床上广泛应用的镇静催眠药一易被滥用须监测，临床也多见抢救，需要快速鉴别分析布

www.themegallery.com • 巴比妥类和苯并二氮杂卓类药物均为临床 上广泛应用的镇静催眠药 –易被滥用须监测，临床也多见抢救，需 要快速鉴别分析 3

第一节巴比妥类药物的分析巴比妥类药物的结构与性质五鉴别实验体内药物分析巴比妥类药物的分析三山特殊杂质检查含量测定药

www.themegallery.com 第一节 巴比妥类药物的分析 巴比妥类药 四 物的分析 含量测定 五 体内药物分析 三 特殊杂质检查 二 鉴别实验 一 巴比妥类药物的 结构与性质 4

巴比妥类药物的结构与性质，巴比妥类药物的基本结构通式NHC61R52COCR234NHC和

www.themegallery.com 一、巴比妥类药物的结构与性质 • 巴比妥类药物的基本结构通式 C C NH C C NH O O O R1 R2 1 2 4 3 5 6 5

5.5-取代的巴比妥类药物NHNH661 152C052C=三O3C2H53/44-NH-NH2O苯巴比妥巴比妥

www.themegallery.com 5,5-取代的巴比妥类药物 C C NH C C NH O O O C2H5 C2H5 1 2 4 3 5 6 C C NH C C NH O O O C2H5 1 2 4 3 5 6 巴比妥 苯巴比妥 6

NH611CH2HCHoC52C:CC3Hz—H2C374NHCH3NH61C2H5司可巴比妥5-SNa20一H2C2C3H7.NCH3O硫喷妥钠为

www.themegallery.com C C NH C C NH O O O H2C H2C 1 2 4 3 5 CH HC 6 2 CH3 C3H7 司可巴比妥 硫喷妥钠 C C N C C NH SNa O O C2H5 H2C 1 2 4 3 5 6 CH3 C3H7 7

·巴比妥类药物的主要理化性质/巴比妥类药物通常为白色结晶或结晶性粉末具有一定的熔点V在空气中稳定，加热多能升华√该类药物一般微溶或极微溶于水，易溶于乙醇等有机溶剂；其钠盐则易溶于水，而难溶于有机溶剂。√六元环结构比较稳定，遇酸、氧化剂、还原剂时，一般情况下环不会破裂，但与碱液共沸时则水解开环，并产生氨气

www.themegallery.com ✓巴比妥类药物通常为白色结晶或结晶性粉末， 具有一定的熔点 ✓在空气中稳定，加热多能升华 ✓该类药物一般微溶或极微溶于水，易溶于乙醇 等有机溶剂；其钠盐则易溶于水，而难溶于有 机溶剂。 ✓六元环结构比较稳定，遇酸、氧化剂、还原剂 时，一般情况下环不会破裂，但与碱液共沸时 则水解开环，并产生氨气 • 巴比妥类药物的主要理化性质 8

1.弱酸性巴比妥类药物分子结构中都有1，3-二酰亚胺基团，能发生酮式和烯醇式的互变异构，在水溶液中可以发生二级电离OHHH+HHKNHH+H+RR0pK,=120pK,=8药

www.themegallery.com 1.弱酸性 巴比妥类药物分子结构中都有1,3-二酰亚胺基 团，能发生酮式和烯醇式的互变异构，在水溶液中 可以发生二级电离。 NH H O N O O R1 R2 N H O N OH O R1 R2 N H O N O O R1 R2 N O N O O R1 R2 pK1 =8 pK2 =12 H + HH + H + HH + 9

由于本类药物具有弱酸性（pKa7.3-8.4），故可与强碱反应生成水溶性的盐类，一般为钠盐HOHNaOH十+ H.O△RR0O布-

www.themegallery.com 由于本类药物具有弱酸性(pKa7.3-8.4)，故可与强 碱反应生成水溶性的盐类，一般为钠盐 N H O N OH O R1 R2 + NaOH N H O N ONa O R1 R2 + H2 O 10