《药物化学》课程教学大纲 Medicinal Chemistry

《药物化学》教学大纲课程编号：课程名称：药物化学/MedicinalChemistry学时/学分：48/3先修课程：有机化学、生物化学适用专业：制药工程开课学院（部）、系（教研室）：化学工程学院制药工程系一、课程的性质与任务药物化学是制药工程专业的专业必修课。药物化学是以化学药物为研究对象，以化学和生物学的理论和方法为主要手段，研究化学药物的结构、合成原理、生物效应、构效关系，以及新药寻找基本途径等的一门科学。本课程要求学生掌握药物化学的基本理论、基本知识和基本技能；主要药物的结构及药理作用、制备路线、重要药物的构效关系和寻找新药的基本理论与途径，为从事新药的设计与开发奠定基础。熟悉药物化学的药学中的地位和重要性。了解药物化学的新理论和应用的进展。实验课要求能从基本化工原料出发，经多步反应合成出一个或几个药物，进一步锻炼化学合成的实验技能，并培养其相对独立地设计实验方案、分析问题和解决问题的能力，为过渡到毕业论文研究阶段打下基础。二、课程的教学内容、基本要求及学时分配（一）教学内容1.绪论药物的定义，药物的分类，药物化学的研究对象，药物化学的主要内容和任务，药物化学的发展简史，建国后我国药物化学的发展与成就，药物的研究与开发，以及药物的质量与标准。2.麻醉用药局部麻醉药物发现和发展过程；局部麻醉药物的分类及其构效关系；盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸利多卡因、盐酸甲哌卡因的结构，以及盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸利多卡因和盐酸甲哌卡因的合成。肌肉松驰药的分类；骨骼肌松驰药的作用类型及分类；右旋氯筒箭毒碱、呵曲库铵苯磺酸盐、多库氯铵、泮库溴铵、氯琥珀胆碱、溴己胺胆碱及氯唑沙宗的结构及作用特点；氯琥珀胆碱、氯唑沙宗的合成。3.镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痫药镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痫药的主要药理作用及相互关系。镇静、催眠、抗焦虑药按照结构的分类；巴比妥类药物作用时间长短与结构之间的关系；巴比妥类药物的合成通法；苯巴比妥的合成；苯并二氮杂类药物的结构特征及代表性药物；1，2-并合杂环的苯并二氮杂类代表性药物及药理学特点；地细泮的合成；哌啶二酮、喹唑酮及其它类型镇静、催眠和抗焦虑药。代表性抗癫痫药的结构及其作用特点；苯妥英钠、扑米酮和丙戊酸钠的合成。4.神经-精神病治疗药神经-精神病治疗药按照临床用途的不同的分类：抗精神病药物按照结构的分类；噻嗪类药物结构及其构效关系；盐酸氯丙嗪及奋乃静的合成；硫杂葱类药物的结构及顺反异构与活性的关系；泰尔登的合成；二苯并氮杂类药物的结构及氯氮平的合成；丁酰苯类药物及二苯丁基哌啶类和苯甲酰胺类药物的结构；盐酸三氟哌丁苯的合成。抗抑郁药的分类；三环类、单胺氧化酶抑制剂，以及5-羟色胺摄入抑制剂、去甲肾上腺素摄入抑制剂的代表性药物；盐酸阿米替林的合成。促智药物的分类及主要药理作用：代表性促智药物的结构。5.解热镇痛药和镇痛药

《药物化学》教学大纲 课程编号： 课程名称：药物化学/ Medicinal Chemistry 学时/学分：48/ 3 先修课程：有机化学、生物化学 适用专业：制药工程 开课学院（部）、系(教研室)：化学工程学院制药工程系 一、课程的性质与任务 药物化学是制药工程专业的专业必修课。 药物化学是以化学药物为研究对象，以化学和生物学的理论和方法为主要手段，研究化学药物的 结构、合成原理、生物效应、构效关系，以及新药寻找基本途径等的一门科学。 本课程要求学生掌握药物化学的基本理论、基本知识和基本技能；主要药物的结构及药理作用、 制备路线、重要药物的构效关系和寻找新药的基本理论与途径，为从事新药的设计与开发奠定基 础。熟悉药物化学的药学中的地位和重要性。了解药物化学的新理论和应用的进展。实验课要求能 从基本化工原料出发，经多步反应合成出一个或几个药物，进一步锻炼化学合成的实验技能，并培 养其相对独立地设计实验方案、分析问题和解决问题的能力，为过渡到毕业论文研究阶段打下基 础。 二、课程的教学内容、基本要求及学时分配 （一）教学内容 1．绪论 药物的定义，药物的分类，药物化学的研究对象，药物化学的主要内容和任务，药物化学的发展 简史，建国后我国药物化学的发展与成就，药物的研究与开发，以及药物的质量与标准。 2．麻醉用药 局部麻醉药物发现和发展过程；局部麻醉药物的分类及其构效关系；盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡 因、盐酸利多卡因、盐酸甲哌卡因的结构，以及盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸利多卡因和盐酸 甲哌卡因的合成。 肌肉松驰药的分类；骨骼肌松驰药的作用类型及分类；右旋氯筒箭毒碱、呵曲库铵苯磺酸盐、多 库氯铵、泮库溴铵、氯琥珀胆碱、溴己胺胆碱及氯唑沙宗的结构及作用特点；氯琥珀胆碱、氯唑沙 宗的合成。 3．镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痫药 镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痫药的主要药理作用及相互关系。 镇静、催眠、抗焦虑药按照结构的分类；巴比妥类药物作用时间长短与结构之间的关系；巴比妥 类药物的合成通法；苯巴比妥的合成；苯并二氮杂类药物的结构特征及代表性药物；1，2-并合杂环 的苯并二氮杂类代表性药物及药理学特点；地细泮的合成；哌啶二酮、喹唑酮及其它类型镇静、催 眠和抗焦虑药。代表性抗癫痫药的结构及其作用特点；苯妥英钠、扑米酮和丙戊酸钠的合成。 4．神经-精神病治疗药 神经-精神病治疗药按照临床用途的不同的分类：抗精神病药物按照结构的分类；吩噻嗪类药物 结构及其构效关系；盐酸氯丙嗪及奋乃静的合成；硫杂蒽类药物的结构及顺反异构与活性的关系； 泰尔登的合成；二苯并氮杂类药物的结构及氯氮平的合成；丁酰苯类药物及二苯丁基哌啶类和苯甲 酰胺类药物的结构；盐酸三氟哌丁苯的合成。 抗抑郁药的分类；三环类、单胺氧化酶抑制剂，以及5-羟色胺摄入抑制剂、去甲肾上腺素摄入抑 制剂的代表性药物；盐酸阿米替林的合成。 促智药物的分类及主要药理作用；代表性促智药物的结构。 5．解热镇痛药和镇痛药

解热镇痛药的作用机制；常用解热镇痛药按照结构的分类及代表性药物；对乙酰氨基酚及安乃近的合成，贝诺酯的结构及作用特点。引起炎症和疼痛的内泊性介质的种类；非备体消炎药的作用机制；非备体消炎药的分类及代表性药物；吲哚美辛及布洛芬的合成。抗痛风药的代表性药物及作用机制。镇痛药的作用部位；吗啡及其衍生物类镇痛药的结构特点；吗啡受体拮抗剂的结构特点；合成镇痛药按照结构的分类及代表性药物；盐酸哌替啶、枸橡酸芬太尼及喷他佐辛的合成；阿片受体的分类及阿片样物质6.拟肾上腺素药和抗肾上腺素药肾上腺素受体的分类及其激动与阻断时的主要生理反应；拟肾上腺素药按照作用机制不同的分类及代表性药物；选择性α受体激动剂及受体激动剂的代表性药物；多巴胺、硫酸沙丁胺醇盐酸可乐定的合成；肾上腺素受体激动剂的构效关系；抗肾上素药的分类及代表性药物；盐酸哌唑嗪的合成，盐酸普洛尔及阿替洛尔的合成；超短效的受体阻断剂代表性药物及结构特征；β受体阻断剂的构效关系；对α和β受体均有阻断作用的药物。7.拟胆碱药和抗胆碱药胆碱受体的分类及其激动与阻断时的主要生理反应；拟胆碱药按照作用方式的不同分类及代表性药物；毒扁豆碱结构改造季铵类胆碱酯酶抑制剂；碘解磷定的结构特点及作用机制；抗胆碱药分类及代表性药物；溴丙胺太林的合成。8.心血管药物强心贰类结构特征及代表性药物、非武类强心药作用机制及代表性药物；抗心律失常药物按照作用机制不同的分类及代表性药物；盐酸美西律的合成；抗高血压药物按照作用机制不同的分类及代表性药物；利尿剂的分类及代表性药物；氢氯噻嗪的合成；呋噻米的合成，LR1受体激动剂盐酸莫索尼定的结构特征及与盐酸可乐定作用上的差异；血管护张药的结构特征；钙拮抗剂的分类及代表性药物；二氢吡啶类的构效关系；盐酸维拉帕米、盐酸地尔硫及硝苯地平的合成；血管紧张素转化酶抑制剂以及肾素抑制剂、血管紧张素II受体拮抗剂的降血压机理；ACEI的按照结构特点不同的分类及代表性药物；卡托普利的合成及其构效关系；降血脂药的分类及代表性药物；吉非罗齐的合成；抗心绞痛药物的结构特征及代表性药物。9.抗过敏药和抗溃疡药组胺受体分类及激动与拮抗时的主要生理反应；M受体、G受体以及K+ATP梅与胃酸分泌的关系；经典的H1受体拮抗按照结构的分类及代表性药物；非镇静H1受体拮抗剂代表性药物；经典的H1受体抗剂的构效关系；马来酸氯苯那敏的合成；阿司米唑的合成H2受体拮抗剂的分类及代表性药物；H2受体拮抗剂的发现和发展过程及构效关系；雷尼替丁的合成。质子泵抑制剂的结构特征及代表性药物，奥美拉唑的合成；奥美拉唑的前药循环。10.抗菌药及抗病毒药磺胺类抗菌药的发现过程及制菌机制；磺胺类药物的构关系；磺胺类抗菌药物的结构通及式代表性药物；SMZ的合成；TMP的增效机制及合成；TMP的结构类似物。磺酰脲类降血糖药结构特征及代表性药物；格列本脲及甲苯磺丁脲的合成。喹诺酮类抗菌药按照结构的分类及代表性药物；第一、二、三代喹诺酮类的生物学特点及代表性药物；喹诺酮类的构效关系；氟哌酸及环丙沙星的合成。抗真菌药的分类及代表性药物。重要抗结核药名称与结构。抗病例毒药按照结构的分类及代表性药物。11.抗肿瘤药烷化剂的作用机理；烷化剂按照结构的分类及代表性药物；氮甲酰溶肉瘤素的合成；环磷酰胺的作用机制及合成；甲基苄肼的作用机制。抗代谢物分类及代表性药物；抗代谢物设计原理。抗肿瘤抗生素分类代表性药。重要抗肿瘤的植物药有效成分。抗肿瘤金属铂配合物12.抗生素

解热镇痛药的作用机制；常用解热镇痛药按照结构的分类及代表性药物；对乙酰氨基酚及安乃近 的合成，贝诺酯的结构及作用特点。 引起炎症和疼痛的内泊性介质的种类；非甾体消炎药的作用机制；非甾体消炎药的分类及代表性 药物；吲哚美辛及布洛芬的合成。 抗痛风药的代表性药物及作用机制。 镇痛药的作用部位；吗啡及其衍生物类镇痛药的结构特点；吗啡受体拮抗剂的结构特点；合成镇 痛药按照结构的分类及代表性药物；盐酸哌替啶、枸椽酸芬太尼及喷他佐辛的合成；阿片受体的分 类及阿片样物质。 6．拟肾上腺素药和抗肾上腺素药 肾上腺素受体的分类及其激动与阻断时的主要生理反应；拟肾上腺素药按照作用机制不同的分类 及代表性药物；选择性α受体激动剂及β受体激动剂的代表性药物；多巴胺、硫酸沙丁胺醇盐酸可乐 定的合成；肾上腺素受体激动剂的构效关系；抗肾上素药的分类及代表性药物；盐酸哌唑嗪的合 成，盐酸普萘洛尔及阿替洛尔的合成；超短效的β受体阻断剂代表性药物及结构特征；β受体阻断剂 的构效关系；对α和β受体均有阻断作用的药物。 7．拟胆碱药和抗胆碱药 胆碱受体的分类及其激动与阻断时的主要生理反应；拟胆碱药按照作用方式的不同分类及代表性 药物；毒扁豆碱结构改造季铵类胆碱酯酶抑制剂；碘解磷定的结构特点及作用机制；抗胆碱药分类 及代表性药物；溴丙胺太林的合成。 8．心血管药物 强心甙类结构特征及代表性药物、非甙类强心药作用机制及代表性药物；抗心律失常药物按照作 用机制不同的分类及代表性药物；盐酸美西律的合成；抗高血压药物按照作用机制不同的分类及代 表性药物；利尿剂的分类及代表性药物；氢氯噻嗪的合成；呋噻米的合成，LR1受体激动剂盐酸莫索 尼定的结构特征及与盐酸可乐定作用上的差异；血管护张药的结构特征；钙拮抗剂的分类及代表性 药物；二氢吡啶类的构效关系；盐酸维拉帕米、盐酸地尔硫及硝苯地平的合成；血管紧张素转化酶 抑制剂以及肾素抑制剂、血管紧张素II受体拮抗剂的降血压机理；ACEI的按照结构特点不同的分类 及代表性药物；卡托普利的合成及其构效关系；降血脂药的分类及代表性药物；吉非罗齐的合成； 抗心绞痛药物的结构特征及代表性药物。 9．抗过敏药和抗溃疡药 组胺受体分类及激动与拮抗时的主要生理反应；M受体、G受体以及K±ATP梅与胃酸分泌的关 系；经典的H1受体拮抗按照结构的分类及代表性药物；非镇静H1受体拮抗剂代表性药物；经典的H1 受体拮抗剂的构效关系；马来酸氯苯那敏的合成；阿司米唑的合成。 H2受体拮抗剂的分类及代表性药物；H2受体拮抗剂的发现和发展过程及构效关系；雷尼替丁的 合成。 质子泵抑制剂的结构特征及代表性药物，奥美拉唑的合成；奥美拉唑的前药循环。 10．抗菌药及抗病毒药 磺胺类抗菌药的发现过程及制菌机制；磺胺类药物的构关系；磺胺类抗菌药物的结构通及式代表 性药物；SMZ的合成；TMP的增效机制及合成；TMP的结构类似物。 磺酰脲类降血糖药结构特征及代表性药物；格列本脲及甲苯磺丁脲的合成。 喹诺酮类抗菌药按照结构的分类及代表性药物；第一、二、三代喹诺酮类的生物学特点及代表性 药物；喹诺酮类的构效关系；氟哌酸及环丙沙星的合成。 抗真菌药的分类及代表性药物。 重要抗结核药名称与结构。 抗病例毒药按照结构的分类及代表性药物。 11．抗肿瘤药 烷化剂的作用机理；烷化剂按照结构的分类及代表性药物；氮甲酰溶肉瘤素的合成；环磷酰胺的 作用机制及合成；甲基苄肼的作用机制。 抗代谢物分类及代表性药物；抗代谢物设计原理。抗肿瘤抗生素分类代表性药。重要抗肿瘤的植 物药有效成分。抗肿瘤金属铂配合物。 12．抗生素

β-内酰胺类抗生素的分类及代表性药物；广谱、耐酸、耐酶青霉素的结构特征；6-APA制备方法；7-ACA和7-ADCA的制备方法；第一、二、三、四代头孢菌素的生物学特点；头孢菌素的构效关系；苯唑西林钠和氨苄西林钠的合成；头孢噻吩钠和头孢噻啶的合成，头霉素及氧头孢菌素结构特征及代表性药物；亚胺硫霉素、克拉维酸及舒巴坦结构；单环β-内酰胺类抗生素代表性药物。氨基糖武类抗生系基本结构特征及代表性药物。大环内酯类抗生素基本结构特征及代表性药物四环素类抗生素结构及代表性药物。氯霉素结构及合成。磷霉素结构。13.维生素和辅酶维生素的分类：水溶性维生素B1、B2、B6、C及脂溶性维生素A、D、E、K的结构。维生素B1、B2、B6、C、A、D3、K1、K3的合成。14.激素前列腺素的基本结构特征；前列腺素的命名；前列腺素的主要药理作用；米索前列醇和卡波前列素的结构与药理作用。肽类激素代表性药物名称和主要药理作用。笛体激素分类：备体激素主要合成原料和重要中间体的结构与名称；雄性激素和蛋白同化激素的结构特征及代表性药物；甲基睾丸素、丙酸睾丸素、苯丙酸诺龙的合成；长效雄性激素和蛋白同化激素的结构特征：雌性激素的分类；非备体雌激素与备体雌激素的代表性药物；非备体雌激素的结构特征；已烯雌酚的合成，抗雄激素类代表性药及主要药理作用，孕激素的分类及结构特征；孕激素代表性药物及结构；留体避孕药代表性药物结构特征；抗孕激素药物；炔诺酮、18-甲基炔诺酮的合成。肾上腺皮质激素分类；肾上腺糖皮质激素结构特征及代表性药物；醋酸地塞米松的合成；肾上腺糖皮质激素的构效关系。15.药物设计概述先导物发现途径，先导物结构修饰方法及实例；前药种类和设计前药的目的；生物电子等排理论及在药物设计中的应用实例，药物设计基础知识。(二）基本要求1.掌握下列内容局部麻药的发现与发展过程，局麻药的构效关系、代表性局麻药和全身麻醉药及肌松药的名称与结构，盐酸氯胺酮、盐酸普鲁卡因、盐酸甲哌卡因、盐酸利多卡因及氯唑沙宗的合成。吩噻类药物的名称与结构、构效关系、盐酸氯丙嗪的合成，硫杂类药物的名称与结构、秦尔登的合成、二苯亲二氮杂药物的名称与结构、氯氮平的合成、丁酰苯类以及二苯丁基派啶类和苯甲酰胺类药物的名称与结构、盐酸三氟派丁苯的合成、盐酸阿米替林的合成。常用解热镇痛药按照结构的分类及代表性药物的名称与结构、对乙酰氨基酚的合成、非留体消炎药按照结构或酸碱性的分类及代表性药物的名称与结构、哚美辛和布洛芬的合成、吗啡的结构特点，合成镇痛药按照结构的分类及代表性药物的名称与结构、盐酸哌替啶及枸橡酸芬太尼的合成。拟肾上腺素药按照作用机制不同的分类及代表性药物的名称与结构，选择性α受体激动剂苯福林的结构、选择性α2受体激动剂盐酸可乐定的结构、选择性β2受体激动剂沙丁胺醇及其他类似物的结构、麻黄碱的结构、多巴胺及盐酸可乐定的合成、抗肾上腺素药的分类及代表性药物的名称与结构、阿替洛尔的合成、受体阻断剂的构效关系。拟胆碱药按照作用方式不同的分类及代表性药物的名称与结构、毒扁豆碱结构改造及季铵炎胆碱酯酶抑制剂代表性药物的名称与结构、碘解磷定的结构特点及作用机制、溴丙胺太林的合成。美西律的合成及作用特点、氢氯噻嗪及呋塞米的合成、钙抗剂的分类及代表性药物的名称与结构、盐酸维拉帕米、硝苯地平及盐酸地尔硫的合成、卡托普利的合成、吉非罗齐的合成、A-CEI的作用机理。经典的H1受体抗剂按照结构的分类及代表性药物的名称与结构、非镇静H1受体拮抗剂代表性药物氯雷他啶、阿司咪唑、左卡斯汀的结构及阿司咪唑的合成、经典H1受体抗剂的构效关系，马来酸氯苯那敏的合成、盐酸雷尼替丁的合成、H2受体拮抗剂的发现和发展过程，西咪替丁、法莫替丁的结构、奥美拉唑的结构及合成。烷化剂按照结构的分类及代表性药物名称与结构、氮甲酰溶肉瘤素和环磷酸胺的合成、环磷酰胺和甲基苄耕的作用机制、抗代谢物的分类及代表性药物名称与结构

β-内酰胺类抗生素的分类及代表性药物；广谱、耐酸、耐酶青霉素的结构特征；6-APA制备方 法；7-ACA和7-ADCA的制备方法；第一、二、三、四代头孢菌素的生物学特点；头孢菌素的构效关 系；苯唑西林钠和氨苄西林钠的合成；头孢噻吩钠和头孢噻啶的合成，头霉素及氧头孢菌素结构特 征及代表性药物；亚胺硫霉素、克拉维酸及舒巴坦结构；单环β-内酰胺类抗生素代表性药物。 氨基糖甙类抗生系基本结构特征及代表性药物。大环内酯类抗生素基本结构特征及代表性药物。 四环素类抗生素结构及代表性药物。氯霉素结构及合成。磷霉素结构。 13．维生素和辅酶 维生素的分类：水溶性维生素B1、B2、B6、C及脂溶性维生素A、D、E、K的结构。 维生素B1、B2、B6、C、A、D3、K1、K3的合成。 14．激素 前列腺素的基本结构特征；前列腺素的命名；前列腺素的主要药理作用；米索前列醇和卡波前列 素的结构与药理作用。 肽类激素代表性药物名称和主要药理作用。 甾体激素分类：甾体激素主要合成原料和重要中间体的结构与名称；雄性激素和蛋白同化激素的 结构特征及代表性药物；甲基睾丸素、丙酸睾丸素、苯丙酸诺龙的合成；长效雄性激素和蛋白同化 激素的结构特征；雌性激素的分类；非甾体雌激素与甾体雌激素的代表性药物；非甾体雌激素的结 构特征；已烯雌酚的合成，抗雄激素类代表性药及主要药理作用，孕激素的分类及结构特征；孕激 素代表性药物及结构；甾体避孕药代表性药物结构特征；抗孕激素药物；炔诺酮、18-甲基炔诺酮的 合成。 肾上腺皮质激素分类；肾上腺糖皮质激素结构特征及代表性药物；醋酸地塞米松的合成；肾上腺 糖皮质激素的构效关系。 15．药物设计概述 先导物发现途径，先导物结构修饰方法及实例；前药种类和设计前药的目的；生物电子等排理论 及在药物设计中的应用实例，药物设计基础知识。 （二）基本要求 1．掌握下列内容 局部麻药的发现与发展过程，局麻药的构效关系、代表性局麻药和全身麻醉药及肌松药的名称与 结构，盐酸氯胺酮、盐酸普鲁卡因、盐酸甲哌卡因、盐酸利多卡因及氯唑沙宗的合成。 吩噻类药物的名称与结构、构效关系、盐酸氯丙嗪的合成，硫杂蒽类药物的名称与结构、秦尔登 的合成、二苯亲二氮杂药物的名称与结构、氯氮平的合成、丁酰苯类以及二苯丁基派啶类和苯甲酰 胺类药物的名称与结构、盐酸三氟派丁苯的合成、盐酸阿米替林的合成。 常用解热镇痛药按照结构的分类及代表性药物的名称与结构、对乙酰氨基酚的合成、非甾体消炎 药按照结构或酸碱性的分类及代表性药物的名称与结构、吲哚美辛和布洛芬的合成、吗啡的结构特 点，合成镇痛药按照结构的分类及代表性药物的名称与结构、盐酸哌替啶及枸椽酸芬太尼的合成。 拟肾上腺素药按照作用机制不同的分类及代表性药物的名称与结构，选择性α受体激动剂苯福林 的结构、选择性α2受体激动剂盐酸可乐定的结构、选择性β2受体激动剂沙丁胺醇及其他类似物的结 构、麻黄碱的结构、多巴胺及盐酸可乐定的合成、抗肾上腺素药的分类及代表性药物的名称与结 构、阿替洛尔的合成、β受体阻断剂的构效关系。 拟胆碱药按照作用方式不同的分类及代表性药物的名称与结构、毒扁豆碱结构改造及季铵炎胆碱 酯酶抑制剂代表性药物的名称与结构、碘解磷定的结构特点及作用机制、溴丙胺太林的合成。 美西律的合成及作用特点、氢氯噻嗪及呋塞米的合成、钙拮抗剂的分类及代表性药物的名称与结 构、盐酸维拉帕米、硝苯地平及盐酸地尔硫的合成、卡托普利的合成、吉非罗齐的合成、A-CEI的作 用机理。 经典的H1受体拮抗剂按照结构的分类及代表性药物的名称与结构、非镇静H1受体拮抗剂代表性 药物氯雷他啶、阿司咪唑、左卡斯汀的结构及阿司咪唑的合成、经典H1受体拮抗剂的构效关系，马 来酸氯苯那敏的合成、盐酸雷尼替丁的合成、H2受体拮抗剂的发现和发展过程，西咪替丁、法莫替 丁的结构、奥美拉唑的结构及合成。 烷化剂按照结构的分类及代表性药物名称与结构、氮甲酰溶肉瘤素和环磷酸胺的合成、环磷酰胺 和甲基苄肼的作用机制、抗代谢物的分类及代表性药物名称与结构

β-内酰胺类抗生素的分类及代表性药物的名称与结构、耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特征、苯唑西林钠的合成、头孢菌素构效关系，头孢噻吩钠和头孢噻啶的合成，头霉素的结构特征、克拉维酸、舒巴坦及硫霉素的结构、氯霉素的合成。维生素的分类及水溶性和脂溶性的代表性药物名称与结构、维生素B1、B2、B6、C、A、D3、E、K3的合成。磺胺类药物结构通式及代表性药物的名称与结构、磺胺类药物的制菌机制、SMZ和TMP的合成磺酰脲类降血糖药物的结构特征及代表性药物的名称与结构、格列本脲的合成，喹诺酮类的构效关系，环丙沙星的合成、氟康唑、氯康唑、特比萘芬、异烟耕、对氨基水杨酸钠、盐酸乙胺丁醇的结构、无环鸟苷、盐酸金刚烷胺的结构。米索前列腺、卡波前列腺素的结构和药理作用、留体激素主要合成原料和重要中间体的结构与名称、雄性激素、蛋白同化激素的结构特征及代表性药物的名称与结构、甲基睾丸素，苯丙酸诺龙的合成，长效雄激素和蛋白同化激素的结构特征和设计方法，已烯雌酚的结构特征及合成，孕激素的分类及代表性药物的名称与结构、炔诺酮、18-甲基炔诺酮、米非司酮的结构、炔诺酮和18-甲基炔诺酮的合成，肾上腺糖皮质激素的结构特征及代表性药物名称与结构，肾上腺糖皮质激素的构效关系，醋酸地塞米松的合成。前药设计的目的和方法、生物电子等排理论在药物设计中的应用，先导物发现基本途径和无导物结构修饰的方法2.熟悉下列内容药物化学的内容与任务，药物化学的发展简史及药物研究与开发的基本过程。抗精神病药物、抗抑郁药及促智药的分类、奋乃静的合成、舒必利、氟西汀、阿莫沙平、吗氯贝胺、艾地苯醌、茴拉西坦等的结构。了解酰肼类抗抑郁药的发现过程、五氟利多的合成。熟悉局麻药、全身麻醉药和肌松药的分类及代表性药物的名称与结构，盐酸丁卡因、氯琥珀胆碱的合成解热镇痛药的作用机制、贝诺酯的结构及作用特点、非留体消炎药的作用机制、抗痛风药作用机制及代表性药物的名称与结构、吗啡受体拮抗剂的结构特点及名称、喷他佐辛的合成。肾上腺素受体激动剂的构效关系、硫酸沙丁胺醇的合成、超短效的受全阻断剂的名称与结构及结构特征，对α和受体均有阻断作用的代表性药物的名称与结构、盐酸哌唑嗪的合成。抗胆碱药的分类及代表性药物的名称与结构、胆碱受体的分类及其激动与阻断时的主要生理反应。抗心律失常药物按照作用机理不同的分类及代表性药物的名称、抗高血压药物按照作用机制不同的分类及代表性药物的名称与结构，新型利尿的名称与结构、IR1受体激动剂盐权莫索尼定的结构特征、卡托普利的构效关系，代表性抗心绞痛药物的名称与结构、他汀类药物研究进展。罗沙替丁以及柔性链类型和非柔性链类型的H2受体拮抗剂的结构特征和代表性药物的名称，兰索拉唑和喷妥拉唑的结构。磺胺类药物的发现过程、漠莫普林、四氧普林、美替普林的结构、甲苯磺丁脲的合成，第一、第二、第三代喹诺酮类的生物学特点阿霉素及表阿霉素的结构异同、顺铂和碳铂的结构。6-APA、7-ACA、7-ADCA的制备方法、第一、二、三、四代头孢菌素的代表性药物及生物学特征、四环素类代表性药物的名称与结构、磷霉素的结构。维生素原的含义、维生素K1的合成、维生素A、B1、B2、B6、C、A、D3的主要药理作用前列腺素的基本结构及其命名法、前列腺素类的主要药理作用，丙酸睾丸素的合成，天然笛体雌激素的名称和结构，抗雌激素代表性药物名称与结构，肾上腺皮质激素的分类。。药物设计的基本知识。3.了解下列知识我国药物化学的发展与取得的成就，以及药物的质量与标准。熟悉巴比妥类药物作用时间长短与结构之间的关系。睡眠与体内活性物质的关系；呵曲库铵苯磺酸盐、洋库溴铵、右旋氯筒箭毒碱、溴己胺胆碱的结构；引起炎症和疼痛的内源性介质的种类、阿片受体的分类及阿片样物质，安乃近的合成；肾上腺素受体的分类及激动与阻断时的生理反应，胆碱受体激动与阻断剂结构特征及药效团模型；肾素抑制剂、血管紧张素I受体拮抗剂的作用机制及研究进展、强心武类结构特点及其构效关系，合成强心

β-内酰胺类抗生素的分类及代表性药物的名称与结构、耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特征、苯 唑西林钠的合成、头孢菌素构效关系，头孢噻吩钠和头孢噻啶的合成，头霉素的结构特征、克拉维 酸、舒巴坦及硫霉素的结构、氯霉素的合成。 维生素的分类及水溶性和脂溶性的代表性药物名称与结构、维生素B1、B2、B6、C、A、D3、 E、K3的合成。 磺胺类药物结构通式及代表性药物的名称与结构、磺胺类药物的制菌机制、SMZ和TMP的合成， 磺酰脲类降血糖药物的结构特征及代表性药物的名称与结构、格列本脲的合成，喹诺酮类的构效关 系，环丙沙星的合成、氟康唑、氯康唑、特比萘芬、异烟肼、对氨基水杨酸钠、盐酸乙胺丁醇的结 构、无环鸟苷、盐酸金刚烷胺的结构。 米索前列腺、卡波前列腺素的结构和药理作用、甾体激素主要合成原料和重要中间体的结构与名 称、雄性激素、蛋白同化激素的结构特征及代表性药物的名称与结构、甲基睾丸素，苯丙酸诺龙的 合成，长效雄激素和蛋白同化激素的结构特征和设计方法，已烯雌酚的结构特征及合成，孕激素的 分类及代表性药物的名称与结构、炔诺酮、18-甲基炔诺酮、米非司酮的结构、炔诺酮和18-甲基炔诺 酮的合成，肾上腺糖皮质激素的结构特征及代表性药物名称与结构，肾上腺糖皮质激素的构效关 系，醋酸地塞米松的合成。 前药设计的目的和方法、生物电子等排理论在药物设计中的应用，先导物发现基本途径和无导物 结构修饰的方法 2．熟悉下列内容 药物化学的内容与任务，药物化学的发展简史及药物研究与开发的基本过程。 抗精神病药物、抗抑郁药及促智药的分类、奋乃静的合成、舒必利、氟西汀、阿莫沙平、吗氯贝 胺、艾地苯醌、茴拉西坦等的结构。了解酰肼类抗抑郁药的发现过程、五氟利多的合成。熟悉局麻 药、全身麻醉药和肌松药的分类及代表性药物的名称与结构，盐酸丁卡因、氯琥珀胆碱的合成。 解热镇痛药的作用机制、贝诺酯的结构及作用特点、非甾体消炎药的作用机制、抗痛风药作用机 制及代表性药物的名称与结构、吗啡受体拮抗剂的结构特点及名称、喷他佐辛的合成。 肾上腺素受体激动剂的构效关系、硫酸沙丁胺醇的合成、超短效的β受全阻断剂的名称与结构及 结构特征，对α和β受体均有阻断作用的代表性药物的名称与结构、盐酸哌唑嗪的合成。 抗胆碱药的分类及代表性药物的名称与结构、胆碱受体的分类及其激动与阻断时的主要生理反 应。 抗心律失常药物按照作用机理不同的分类及代表性药物的名称、抗高血压药物按照作用机制不同 的分类及代表性药物的名称与结构，新型利尿的名称与结构、IR1受体激动剂盐权莫索尼定的结构特 征、卡托普利的构效关系，代表性抗心绞痛药物的名称与结构、他汀类药物研究进展。 罗沙替丁以及柔性链类型和非柔性链类型的H2受体拮抗剂的结构特征和代表性药物的名称，兰 索拉唑和喷妥拉唑的结构。 磺胺类药物的发现过程、溴莫普林、四氧普林、美替普林的结构、甲苯磺丁脲的合成，第一、第 二、第三代喹诺酮类的生物学特点 阿霉素及表阿霉素的结构异同、顺铂和碳铂的结构。 6-APA、7-ACA、7-ADCA的制备方法、第一、二、三、四代头孢菌素的代表性药物及生物学特 征、四环素类代表性药物的名称与结构、磷霉素的结构。 维生素原的含义、维生素K1的合成、维生素A、B1、B2、B6、C、A、D3的主要药理作用。 前列腺素的基本结构及其命名法、前列腺素类的主要药理作用，丙酸睾丸素的合成，天然甾体雌 激素的名称和结构，抗雌激素代表性药物名称与结构，肾上腺皮质激素的分类。 药物设计的基本知识。 3．了解下列知识 我国药物化学的发展与取得的成就，以及药物的质量与标准。熟悉巴比妥类药物作用时间长短与 结构之间的关系。 睡眠与体内活性物质的关系；呵曲库铵苯磺酸盐、泮库溴铵、右旋氯筒箭毒碱、溴己胺胆碱的结 构；引起炎症和疼痛的内源性介质的种类、阿片受体的分类及阿片样物质，安乃近的合成；肾上腺 素受体的分类及激动与阻断时的生理反应，胆碱受体激动与阻断剂结构特征及药效团模型；肾素抑 制剂、血管紧张素II受体拮抗剂的作用机制及研究进展、强心甙类结构特点及其构效关系，合成强心

药的名称与结构；组胺受体分类及激动与抗时的主要生理反应，M受体，G受全以及K±ATP酶与胃酸分泌的关系，奥美抗唑的前药循环；喹诺酮类的发展过程、抗真菌抗生素、膦甲酸结构及作用；柴杉醇的基本结构及其抗肿瘤的特点；解氨基糖武类和大环内酯类基本结构特征及代表性约物的名称、单环β-内酰胺类抗生素代表性药物名称与结构；维生素D2的合成、烟酸、烟酰胺、泛酸、叶酸、生活素及维生素B12的主要药理作用；盐皮质激素的主要药理作用，天然肾上腺皮质激素化合物的名称与结构、肽类激素代表性药物名称与主要药理作用；定量约物设计和合理药物设计及组合化学的基础知识。（三）学时分配教学环节讲课小计学时课程内容22绪论22麻醉用药44镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痫药44神经-精神病治疗药44解热镇痛药和镇痛药44拟肾上腺素药和抗肾上腺素药55拟胆碱药和抗胆碱药55心血管药物44抗过敏药和抗溃疡药44抗菌药及抗病毒药44抗肿瘤药66抗生素44激素44药物设计概述5656合计（四）课程内容重、难点重点：药物化学基础知识、基本理论（如：受体学说、代谢抗原理、酶抑制剂、药效基团模型、构动关系和定量构效关系、以及与Me-too药物相关的前提药物、手性药物和生物等排等）和基本技能；药物的分类及结构类型；主要药物的结构及药理作用、制备路线、化学结构与理化性质的关系，构效关系，体内代谢与活性及毒副作用的关系；药物的发展历史及发展方向，其中特别关注新药设计与研究的各种创新性思路，难点：药物的作用靶点、药物小分子与生物大分子之间的作用；药物的构效关系、药物的类似物及衍生物；药物在体内的化学转化过程；药物的发展历史及发展方向，其中特别关注新药设计与研究的各种创新性思路三、课程改革与特色本门课程为制药工程专业必修课，采用多媒体教学方式授课

药的名称与结构；组胺受体分类及激动与拮抗时的主要生理反应，M受体，G受全以及K±ATP酶与胃 酸分泌的关系，奥美抗唑的前药循环；喹诺酮类的发展过程、抗真菌抗生素、膦甲酸结构及作用； 柴杉醇的基本结构及其抗肿瘤的特点；解氨基糖甙类和大环内酯类基本结构特征及代表性约物的名 称、单环β-内酰胺类抗生素代表性药物名称与结构；维生素D2的合成、烟酸、烟酰胺、泛酸、叶 酸、生活素及维生素B12的主要药理作用；盐皮质激素的主要药理作用，天然肾上腺皮质激素化合物 的名称与结构、肽类激素代表性药物名称与主要药理作用；定量约物设计和合理药物设计及组合化 学的基础知识。 （三）学时分配 教学环节 课程内容 学时 讲 课 小 计 绪论 2 2 麻醉用药 2 2 镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痫药 4 4 神经-精神病治疗药 4 4 解热镇痛药和镇痛药 4 4 拟肾上腺素药和抗肾上腺素药 4 4 拟胆碱药和抗胆碱药 5 5 心血管药物 5 5 抗过敏药和抗溃疡药 4 4 抗菌药及抗病毒药 4 4 抗肿瘤药 4 4 抗生素 6 6 激素 4 4 药物设计概述 4 4 合 计 56 56 （四）课程内容重、难点 重点：药物化学基础知识、基本理论（如：受体学说、代谢拮抗原理、酶抑制剂、药效基团模 型、构动关系和定量构效关系、以及与Me-too药物相关的前提药物、手性药物和生物等排等）和基 本技能；药物的分类及结构类型；主要药物的结构及药理作用、制备路线、化学结构与理化性质的 关系，构效关系，体内代谢与活性及毒副作用的关系；药物的发展历史及发展方向，其中特别关注 新药设计与研究的各种创新性思路。 难点：药物的作用靶点、药物小分子与生物大分子之间的作用；药物的构效关系、药物的类似 物及衍生物；药物在体内的化学转化过程；药物的发展历史及发展方向，其中特别关注新药设计与 研究的各种创新性思路。 三、课程改革与特色 本门课程为制药工程专业必修课，采用多媒体教学方式授课