《药物化学》课程教学资源（作业习题）习题10（无答案）

第十章利尿药及合成降血糖药一、单项选择题1、α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是A.增加胰岛素分泌B.减少胰岛素清除C.增加胰岛素敏感性D.抑制α-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度E.抑制α-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是A.结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C.可抑制α-葡萄糖苷酶D.可刺激胰岛素分泌E.可减少肝脏对胰岛素的清除3、下列口服降糖药中，属于新一代磺酰脲类（又称为第三代）的是A.TolbutamideB. GlimepirideC. GlibenclamideD. GlipizideE.Chlorpropamide4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是A.可水解生成磺酰胺类B.结构中的磺酰脲具有酸性C.第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少D.第一代与第二代的体内代谢方式相同E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链5、下列与MetforminHydrochloride不符的叙述是A.具有高于一般脂肪胺的强碱性B.水溶液显氯化物的鉴别反应C.可促进胰岛素分泌D.增加葡萄糖的无氧酵解和利用

第十章 利尿药及合成降血糖药 一、单项选择题 1、-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是 A. 增加胰岛素分泌 B. 减少胰岛素清除 C. 增加胰岛素敏感性 D. 抑制-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖 生成速度 E. 抑制-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度 2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定 法进行含量测定 B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C. 可抑制-葡萄糖苷酶 D. 可刺激胰岛素分泌 E. 可减少肝脏对胰岛素的清除 3、下列口服降糖药中，属于新一代磺酰脲类（又称为第三代）的是 A. Tolbutamide B. Glimepiride C. Glibenclamide D. Glipizide E. Chlorpropamide 4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是 A. 可水解生成磺酰胺类 B. 结构中的磺酰脲具有酸性 C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少 D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同 E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链 5、下列与 Metformin Hydrochloride 不符的叙述是 A. 具有高于一般脂肪胺的强碱性 B. 水溶液显氯化物的鉴别反应 C. 可促进胰岛素分泌 D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用

E.肝脏代谢少，主要以原形由尿排出6、坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物？A氨苯蝶啶B.螺内酯C.速尿D.氢氯噻嗪E.乙酰唑胺7、N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名：A.AcetazolamideB.SpironolactoneC.TolbutamideD.GlibenclamideE.MetforminHydrochloride8、分子中含有、-不饱和酮结构的利尿药是：A.氨苯蝶啶B.洛伐他汀C.吉非罗齐D.氢氯噻嗪E.依他尼酸9、下述哪一种疾病不是利尿药的适应症A.高血压B.青光眼C.尿路感染D.脑水肿E.心力衰竭性水肿10、螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内酯含有结构A.10位甲基B.3位氧代C.7位乙酰疏基D.17位螺原子E.21羧酸二、比较选择题：(1)A.呋塞米B.依他尼酸C.氢氯噻嗪D.螺内酯E.乙酰唑胺

E. 肝脏代谢少，主要以原形由尿排出 6、坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物? A. 氨苯蝶啶 B. 螺内酯 C. 速尿 D. 氢氯噻嗪 E. 乙酰唑胺 7、N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名： A. Acetazolamide B. Spironolactone C. Tolbutamide D. Glibenclamide E. Metformin Hydrochloride 8、分子中含有 、 -不饱和酮结构的利尿药是： A. 氨苯蝶啶 B. 洛伐他汀 C. 吉非罗齐 D. 氢氯噻嗪 E. 依他尼酸 9、下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 A. 高血压 B. 青光眼 C. 尿路感染 D. 脑水肿 E. 心力衰竭性水肿 10、 螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内 酯含有 结构 A. 10 位甲基 B. 3 位氧代 C. 7 位乙酰巯基 D. 17 位螺原子 E. 21 羧酸 二、比较选择题： （1） A. 呋塞米 B. 依他尼酸 C. 氢氯噻嗪 D. 螺内酯 E. 乙酰唑胺

(2)A.TolbutamideB. GlibenclamideC.两者均是D.两者均不是1.α-葡萄糖苷酶抑制剂2.第一代磺酰脲类口服降糖药3.第二代磺酰脲类口服降糖药4．主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化5.主要代谢方式是脂环上的氧化羟基化三、问答题1）比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程2）根据磺酰脉类口服降糖药的结构特点，设计简便方法对Tolbutamide（mp.126~130℃）和Chlorpropamide（mp.126~129℃）进行鉴别3）从Spironolactone的结构出发，简述其理化性质、体内代谢特点和副作用4）写出以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪的合成路线

（2） A. Tolbutamide B. Glibenclamide C. 两者均是 D. 两者均不是 1. -葡萄糖苷酶抑制剂 2. 第一代磺酰脲类口服降糖药 3. 第二代磺酰脲类口服降糖药 4. 主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化 5. 主要代谢方式是脂环上的氧化羟基化 三、问答题 1) 比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程 2) 根据磺酰脲类口服降糖药的结构特点，设计简便方法对 Tolbutamide （mp.126~130℃）和 Chlorpropamide（mp.126~129℃）进行鉴别 3) 从 Spironolactone 的结构出发,简述其理化性质、体内代谢特点和副作用 4) 写出以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪的合成路线