《药物化学》课程教学资源（作业习题）习题6（无答案）

第六章解热镇痛药和非留体抗炎药)。1：下列药物中哪个不溶于NaHCO3溶液（A布洛芬B对乙酰氨基酚C双氯芬酸D普生E酮洛芬)。2.具有下列化学结构的药物是（OCOCH3NHCOCH3-COOA阿司匹林B安乃近C吲哚美辛D对乙酰氨基酚E贝诺酯)。3.下列非留体抗炎药物中哪个药物具有1,2-苯并噻嗪类的结构（B吲哚美辛C羟布宗D芬布芬E非诺洛芬A吡罗昔康)。4.具有以下结构的药物是（CH2CH2CH3HOOCSO2NCH2CH2CHaA磺胺甲恶唑B丙磺舒C甲氧苄啶D别嘌醇E依托度酸)。5.下列药物中哪个药物可溶于水（A吲哚美辛B吡罗昔康C安乃近D布洛芬E布宗)。6.下列哪个药物有酸性，但化学结构中不含有羧基（A阿司匹林B吡罗昔康C布洛芬D吲哚美辛E双氯芬酸)。7.化学结构如下列的药物与下面哪个药物的作用相似（CH3CHCOOHA苯巴比妥C布洛芬E苯海拉明B肾上腺素D依他尼酸)。8.下列药物中哪个具有解热、消炎、镇痛作用（A依他尼酸B对氨基水杨酸C抗坏血酸D克拉维酸E双氯芬酸钠)。9.下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用（A安乃近B阿司匹林C对乙酰氨基酚D萘普生E吡罗昔康)。10.下列哪个药物具有手性碳原子，临床上用S-（+)-异构体（A安乃近B吡罗昔康C萘普生D羟布宗E双氯芬酸钠)。11.非留体抗炎药物的作用机制是（

第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 1．下列药物中哪个不溶于 NaHCO3溶液（ ）。 A 布洛芬 B 对乙酰氨基酚 C 双氯芬酸 D 萘普生 E 酮洛芬 2．具有下列化学结构的药物是（ ）。 A 阿司匹林 B 安乃近 C 吲哚美辛 D 对乙酰氨基酚 E 贝诺酯 3．下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有 1,2-苯并噻嗪类的结构（ ）。 A 吡罗昔康 B 吲哚美辛 C 羟布宗 D 芬布芬 E 非诺洛芬 4．具有以下结构的药物是（ ）。 A 磺胺甲恶唑 B 丙磺舒 C 甲氧苄啶 D 别嘌醇 E 依托度酸 5．下列药物中哪个药物可溶于水（ ）。 A 吲哚美辛 B 吡罗昔康 C 安乃近 D 布洛芬 E 羟布宗 6．下列哪个药物有酸性，但化学结构中不含有羧基（ ）。 A 阿司匹林 B 吡罗昔康 C 布洛芬 D 吲哚美辛 E 双氯芬酸 7．化学结构如下列的药物与下面哪个药物的作用相似（ ）。 A 苯巴比妥 B 肾上腺素 C 布洛芬 D 依他尼酸 E 苯海拉明 8．下列药物中哪个具有解热、消炎、镇痛作用（ ）。 A 依他尼酸 B 对氨基水杨酸 C 抗坏血酸 D 克拉维酸 E 双氯芬酸 钠 9．下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用（ ）。 A 安乃近 B 阿司匹林 C 对乙酰氨基酚 D 萘普生 E 吡罗昔康 10．下列哪个药物具有手性碳原子，临床上用 S-(+)-异构体（ ）。 A 安乃近 B 吡罗昔康 C 萘普生 D 羟布宗 E 双氯芬酸钠 11．非甾体抗炎药物的作用机制是（ ）

Aβ-内酰胺酶抑制剂B花生四烯酸环氧化酶抑制剂C二氢叶酸还原酶抑制剂DD-丙氨酸多肽转移酶抑制剂E磷酸二酯酶抑制剂)。12.芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是（A中枢兴奋B利尿C降压D消炎、镇痛、解热E抗病毒)。13.下列哪个药物属于35-吡唑烷二酮类（A安乃近B保泰松C吡罗昔康D甲芬那酸E双氯芬酸钠)。14.双氯芬酸的化学名为（A4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物B2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸Cα-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸D1-（4-氯-苯甲酰基）-2-甲基-5-甲氧基-1F吲哚-3-乙酸E N-(4-羟苯基)乙酰胺)。15.（-）-吗啡分子结构中的手性碳原子为（A C-5,C-6,C-10, C-13, C-14B C-4, C-5, C-8, C-9, C-14C C-5,C-6,C-9,C-10,C-14D C-5,C-6,C-9,C-13, C-14E C-6,C-9,C-10,C-13,C-14)。16.吗啡分子结构中（A3位上有酚羟基，6位上有酚羟基，17位上有甲基取代B3位上有酚羟基，6位上有醇羟基，17位上有甲基取代C3位上有醇羟基，6位上有酚羟基，17位上有甲基取代D3位上有酚羟基，6位上有醇羟基，17位上有乙基取代E3位上有酚羟基，6位上有醇羟基，17位上有苯乙基取代17.下列对吗啡的性质的叙述哪项最准确（)。A吗啡3位有酚羟基，呈弱酸性，可与强碱呈盐B吗啡17位有叔氮原子，呈碱性，可与酸呈盐

A β-内酰胺酶抑制剂 B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂 C 二氢叶酸还原酶抑制剂 D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂 E 磷酸二酯酶抑制剂 12．芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是（ ）。 A 中枢兴奋 B 利尿 C 降压 D 消炎、镇痛、解热 E 抗病 毒 13．下列哪个药物属于 3,5-吡唑烷二酮类（ ）。 A 安乃近 B 保泰松 C 吡罗昔康 D 甲芬那酸 E 双氯芬酸钠 14．双氯芬酸的化学名为（ ）。 A 4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物 B 2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸 C α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸 D 1-(4-氯-苯甲酰基)-2-甲基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸 E N-(4-羟苯基)乙酰胺 15．( - )-吗啡分子结构中的手性碳原子为（ ）。 A C-5, C-6, C-10, C-13, C-14 B C-4, C-5, C-8, C-9, C-14 C C-5, C-6, C-9, C-10, C-14 D C-5, C-6, C-9, C-13, C-14 E C-6, C-9, C-10, C-13, C-14 16．吗啡分子结构中（ ）。 A 3 位上有酚羟基，6 位上有酚羟基，17 位上有甲基取代 B 3 位上有酚羟基，6 位上有醇羟基，17 位上有甲基取代 C 3 位上有醇羟基，6 位上有酚羟基，17 位上有甲基取代 D 3 位上有酚羟基，6 位上有醇羟基，17 位上有乙基取代 E 3 位上有酚羟基，6 位上有醇羟基，17 位上有苯乙基取代 17．下列对吗啡的性质的叙述哪项最准确（ ）。 A 吗啡 3 位有酚羟基，呈弱酸性，可与强碱呈盐 B 吗啡 17 位有叔氮原子，呈碱性，可与酸呈盐

C吗啡3位有醇羟基，呈弱酸性，可与碱呈盐D吗啡3位有酚羟基，呈弱酸性，可与碱呈盐E吗啡3位有酚羟基，17位有叔氮原子，呈酸碱两性)。18.盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深，发生了以下哪种反应（A水解反应B氧化反应C还原反应D水解和氧化反应E重排反应)。19.盐酸吗啡水溶液易被氧化，是由于结构中含有哪种基团（B双键D酚羟基E醚键A醇羟基C叔胺基20．盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色，是由于结构中含有哪种基团)。(A酚羟基B醇羟基C双键D 叔氨基E醚键)。21.按化学结构分类，哌替啶属于哪种类型（D哌啶类A生物碱类B吗啡喃类C苯吗喃类E氨基酮类)。22.按化学结构分类，美沙酮属于（A生物碱类B哌啶类C氨基酮类D吗啡喃类E苯吗喃类)。23.下列药物中属于吗啡喃类的合成镇痛药有(A布托啡烷B喷他佐辛C芬太尼D哌替啶E美沙酮)。24.纳洛酮17位上有以下哪种基团取代（A甲基B环丙烷甲基C环丁烷甲基D烯丙基E3-甲基-2-丁烯基)。25.以下镇痛药中以其左旋体供药用的是（宝B吗啡C美沙酮D芬太尼A哌替啶E喷他左辛)。26.下列叙述中与吗啡及合成镇痛药共同结构特点不符的是（A分子中具有一个平坦的芳环结构B具有一个碱性中心C具有一个负离子中心D含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构E烃基链部分（吗啡结构中C15C16)突出于平面前方)。27.枸檬酸芬太尼的化学名为（A N-甲基-N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橡酸盐BN-乙基-N-[1-(2-苯乙基)-4-啶基]丙酰胺枸橡酸盐

C 吗啡 3 位有醇羟基，呈弱酸性，可与碱呈盐 D 吗啡 3 位有酚羟基，呈弱酸性，可与碱呈盐 E 吗啡 3 位有酚羟基，17 位有叔氮原子，呈酸碱两性 18．盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深，发生了以下哪种反应（ ）。 A 水解反应 B 氧化反应 C 还原反应 D 水解和氧化反应 E 重 排反应 19．盐酸吗啡水溶液易被氧化，是由于结构中含有哪种基团（ ）。 A 醇羟基 B 双键 C 叔胺基 D 酚羟基 E 醚键 20．盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色，是由于结构中含有哪种基团 （ ）。 A 酚羟基 B 醇羟基 C 双键 D 叔氨基 E 醚键 21．按化学结构分类，哌替啶属于哪种类型（ ）。 A 生物碱类 B 吗啡喃类 C 苯吗喃类 D 哌啶类 E 氨基酮类 22．按化学结构分类，美沙酮属于（ ）。 A 生物碱类 B 哌啶类 C 氨基酮类 D 吗啡喃类 E 苯吗喃类 23．下列药物中属于吗啡喃类的合成镇痛药有（ ）。 A 布托啡烷 B 喷他佐辛 C 芬太尼 D 哌替啶 E 美沙酮 24．纳洛酮 17 位上有以下哪种基团取代（ ）。 A 甲基 B 环丙烷甲基 C 环丁烷甲基 D 烯丙基 E 3-甲基-2- 丁烯基 25．以下镇痛药中以其左旋体供药用的是（ ）。 A 哌替啶 B 吗啡 C 美沙酮 D 芬太尼 E 喷他左辛 26．下列叙述中与吗啡及合成镇痛药共同结构特点不符的是（ ）。 A 分子中具有一个平坦的芳环结构 B 具有一个碱性中心 C 具有一个负离子中心 D 含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构 E 烃基链部分(吗啡结构中 C15~C16)突出于平面前方 27．枸橼酸芬太尼的化学名为（ ）。 A N-甲基-N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橼酸盐 B N-乙基-N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橼酸盐

CN-丙基-N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸酸盐D N-苯基-N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橡酸盐EN-甲氧甲基-N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橡酸盐)。28，吗啡及合成镇痛药具有镇痛活性，这是因为A具有相似的疏水性B具有相似的立体结构C具有完全相同的构型D具有相似的药效构象E化学结构相似)。29.内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为（B亮氨酸骆氨酸D甘氨酸A甲硫氨酸E苯丙氨酸二、比较选择题(1)A.CelebrexB. AspirinC.两者均是D.两者均不是1.非留体抗炎作用2.COX酶抑制剂3.COX-2酶选择性抑制剂4.电解质代谢作用5.可增加胃酸的分泌(2)A.IbuprofenB.NaproxenC.两者均是D.两者均不是1.COX酶抑制剂2.COX-2酶选择性抑制剂3.具有手性碳原子4.两种异构体的抗炎作用相同5.临床用外消旋体(3)B.布洛芬A.对乙酰氨基酚C.两者都是D.两者都不是1.解热药2.非留类抗炎药3.易水解4.常用异羟酸铁盐反应鉴别5.适用于风湿性关节炎

C N-丙基-N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橼酸盐 D N-苯基-N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橼酸盐 E N-甲氧甲基-N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橼酸盐 28．吗啡及合成镇痛药具有镇痛活性，这是因为（ ）。 A 具有相似的疏水性 B 具有相似的立体结构 C 具有完全相同的构 型 D 具有相似的药效构象 E 化学结构相似 29．内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为（ ）。 A 甲硫氨酸 B 亮氨酸 C 骆氨酸 D 甘氨酸 E 苯丙氨酸 二、比较选择题 （1） A. Celebrex B. Aspirin C. 两者均是 D. 两者均不是 1. 非甾体抗炎作用 2. COX 酶抑制剂 3. COX-2 酶选择性抑制剂 4. 电解质代谢作用 5. 可增加胃酸的分泌 （2） A. Ibuprofen B. Naproxen C. 两者均是 D. 两者均不是 1. COX 酶抑制剂 2. COX-2 酶选择性抑制剂 3. 具有手性碳原子 4. 两种异构体的抗炎作用相同 5. 临床用外消旋体 （3） A.对乙酰氨基酚 B.布洛芬 C.两者都是 D.两者都不是 1.解热药 2.非甾类抗炎药 3.易水解 4.常用异羟肟酸铁盐反应鉴别 5.适用于风湿性关节炎

(4)A.阿斯匹林B.对乙酰氨基酚C.A和B都是D.A和B都不是1.解热镇痛药2.可抗血栓形成3.规定检查碳酸钠不溶物4.水解产物可进行重氮化，偶合反应5.可制成前药贝诺酯三、填空题)。1.非留体抗炎药的作用机制是（2.痛风病是人体内（）引起的疾病。)3.贝诺酯是由阿司匹林与对乙酰氨基酚所形成的酯，它是应用（设计而成。4.在阿司匹林合成中可能生成（，该产物是引起过敏反应的化学物质。)5.阿司匹林的合成是以（）为原料，在硫酸催化下用（制得。6.镇痛药是指与体内（）受体结合，使疼痛减轻或消除的药物，本类多）管理。数药物有成瘾性，受国家颁布的（),(),(7.阿片受体通常至少可分为（）三种亚型。)。8.哌替啶的化学名为（)，按其作用机制属于（9.吗啡为两性物质，是因为分子结构中3位有（）存在，显（）性，)性。)，显（17位有（10.盐酸吗啡易被氧化变色，是因为分子结构中有（）的缘故，氧化反应)。机制为（)11.纳洛酮为阿片受体（），其结构中氮原子上的取代基为（基。212.美沙酮的化学名为（），分子中（）位为手性碳原子，其（）体。体镇痛性大于（）体，临床上常用其（

（4） A.阿斯匹林 B.对乙酰氨基酚 C.A 和 B 都是 D.A 和 B 都不是 1.解热镇痛药 2.可抗血栓形成 3.规定检查碳酸钠不溶物 4.水解产物可进行重氮化,偶合反 应 5.可制成前药贝诺酯 三、填空题 1．非甾体抗炎药的作用机制是（ ）。 2．痛风病是人体内（ ）引起的疾病。 3．贝诺酯是由阿司匹林与对乙酰氨基酚所形成的酯，它是应用（ ） 设计而成。 4．在阿司匹林合成中可能生成（ ），该产物是引起过敏反应的化学 物质。 5．阿司匹林的合成是以（ ）为原料，在硫酸催化下用（ ） 制得。 6．镇痛药是指与体内（ ）受体结合，使疼痛减轻或消除的药物，本类多 数药物有成瘾性，受国家颁布的（ ）管理。 7．阿片受体通常至少可分为（ ），（ ），（ ）三种亚型。 8．哌替啶的化学名为（ ），按其作用机制属于（ ）。 9．吗啡为两性物质，是因为分子结构中 3 位有（ ）存在，显（ ）性， 17 位有（ ），显（ ）性。 10．盐酸吗啡易被氧化变色，是因为分子结构中有（ ）的缘故，氧化反应 机制为（ ）。 11．纳洛酮为阿片受体（ ），其结构中氮原子上的取代基为（ ） 基。 12．美沙酮的化学名为（ ），分子中（ ）位为手性碳原子，其（ ） 体镇痛性大于（ ）体，临床上常用其（ ）体

四、问答题1.写出解热镇痛抗炎药的结构类型，各类列举一种药物。2.简述芳基丙酸类的构效关系。3.写出吗啡的结构式，并说明它的理化性质以及在保存过程中应注意的问题4.合成镇痛药的结构类型有哪些？5.内源性阿片肽有哪几类，是哪些受体的的内源性配体？6.以氮芥和苄氰为原料，合成盐酸哌替啶？

四、问答题 1．写出解热镇痛抗炎药的结构类型，各类列举一种药物。 2．简述芳基丙酸类的构效关系。 3．写出吗啡的结构式，并说明它的理化性质以及在保存过程中应注意的问题。 4．合成镇痛药的结构类型有哪些？ 5．内源性阿片肽有哪几类，是哪些受体的的内源性配体？ 6．以氮芥和苄氰为原料，合成盐酸哌替啶？