《药物化学》课程教学资源（作业习题）习题4（无答案）

第四章循环系统药物一，选择题1.强心苷类药物的配糖基留核的立体结构对药效影响很大，其中C-17上的内酯)。环为以下哪种时相对活性最强（Aβ-构型，有双键存在Ba-构型，有双键存在C均相同Dβ-构型，双键被还原Ea-构型，无双键)。2.米力农属于哪类正性肌力药（A强心药B磷酸二酯酶抑制剂类C钙敏化剂类D钙拮抗剂E离子通道阻断剂)。3.具有留体结构的利尿药是（A螺内酯B氢氯噻嗪C地高辛D甲酚氯酯E乙酰唑胺4.关于HMG-CoA还原酶抑制剂Lovastatin构效关系的论述中，不准确的是()。A与HMG-CoA具有结构相似性，对HMG-CoA还原酶具有高度亲和性B分子中二甲基丁酸部分是活性必需的C分子中3-羟基己内酯部分是活性必需的基团D芳香环、芳香杂环及含双键脂肪性环的存在是必需的E3-羟基己内酯与含双键脂肪性之间以乙基和乙烯基为好)。5.下列结构中属于ACEI的是（COOHNHNH2cABHOHCOHOHaNOHCOOHH5C000CH3?01HCH3CH2C-N-C-CNOHHHH2NDE

第四章 循环系统药物 一．选择题 1．强心苷类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大，其中 C-17 上的内酯 环为以下哪种时相对活性最强（ ）。 A β-构型，有双键存在 Bα-构型，有双键存在 C 均相同 D β-构型，双键被还原 E α-构型，无双键 2．米力农属于哪类正性肌力药（ ）。 A 强心药 B 磷酸二酯酶抑制剂类 C 钙敏化剂类 D 钙拮抗剂 E 离子通道阻断剂 3．具有甾体结构的利尿药是（ ）。 A 螺内酯 B 氢氯噻嗪 C 地高辛 D 甲酚氯酯 E 乙酰唑胺 4．关于 HMG-CoA 还原酶抑制剂 Lovastatin 构效关系的论述中，不准确的是 （ ）。 A 与 HMG-CoA 具有结构相似性，对 HMG-CoA 还原酶具有高度亲和性 B 分子中二甲基丁酸部分是活性必需的 C 分子中 3-羟基己内酯部分是活性必需的基团 D 芳香环、芳香杂环及含双键脂肪性环的存在是必需的 E 3-羟基己内酯与含双键脂肪性之间以乙基和乙烯基为好 5．下列结构中属于 ACEⅠ的是（ ）。 A B C D E

)。6.奎尼丁为（A非苷类强心药BIa类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药C烷胺类抗心绞痛药DIc类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药E作用于中枢神经系统的抗高血压药)。7.钙拮抗剂硝苯地平在临床上用于（A肾性和原发性高血压、心力衰竭B心律失常、急性或慢性心力衰竭C阵发性心动过速、期前收缩D预防和治疗冠心病、心绞痛及顽固性重度高血压E阵发性心动过速、心绞痛)。8.降压药卡托普利属于下列药物类型中的哪一种（BPDE抑制剂C钙敏化药A碳酸酐酶抑制剂D ACE IEHMG-CoA还原酶抑制剂)。9.洛伐司汀是下列药物类型中的哪一种（ANO供体药物BACE抑制剂C钙通道拮抗剂D HMG-CoA还原酶抑制剂EAII受体抗剂10.抗高血压药物硝苯地平可采用Hantzsch法合成，以邻硝基苯甲醛、氨水及(）为原料缩合得到。A乙酸乙酯B乙酰乙酸乙酯C乙酰乙酸甲酯D丙二酸二乙酯E草酸二乙酯)。11.塞米是哪种结构类型的利尿药（E有A磺酰胺类B多经基化台物C苯氧乙酸类D抗激素类机汞类)。12.可用于利尿降压的药物是（C氢氯噻嗪D硝苯地平E辛伐他A普蔡洛尔B甲氯芬酯汀

6．奎尼丁为（ ）。 A 非苷类强心药 B Ia 类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药 C 烷胺类抗心绞痛药 D Ic 类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药 E 作用于中枢神经系统的抗高血压药 7．钙拮抗剂硝苯地平在临床上用于（ ）。 A 肾性和原发性高血压、心力衰竭 B 心律失常、急性或慢性心力衰竭 C 阵发性心动过速、期前收缩 D 预防和治疗冠心病、心绞痛及顽固性重度高血压 E 阵发性心动过速、心绞痛 8．降压药卡托普利属于下列药物类型中的哪一种（ ）。 A 碳酸酐酶抑制剂 B PDE 抑制剂 C 钙敏化药 D ACEⅠ E HMG-CoA 还原酶抑制剂 9．洛伐司汀是下列药物类型中的哪一种（ ）。 A NO 供体药物 B ACE 抑制剂 C 钙通道拮抗剂 D HMG-CoA 还原酶抑制剂 E AⅡ受体拮抗剂 10．抗高血压药物硝苯地平可采用 Hantzsch 法合成，以邻硝基苯甲醛、氨水及 （ ）为原料缩合得到。 A 乙酸乙酯 B 乙酰乙酸乙酯 C 乙酰乙酸甲酯 D 丙二酸二乙酯 E 草酸二乙酯 11．呋塞米是哪种结构类型的利尿药（ ）。 A 磺酰胺类 B 多经基化台物 C 苯氧乙酸类 D 抗激素类 E 有 机汞类 12．可用于利尿降压的药物是（ ）。 A 普萘洛尔 B 甲氯芬酯 C 氢氯噻嗪 D 硝苯地平 E 辛伐他 汀

二：填空题)、（）和1：非苷类强心药按作用方式不同分为（()。2.卡托普利是利用2-甲基丙烯酸与琉基乙酸发生加成反应，得到外消旋2-甲基）进行酰胺化-3-乙酰基琉基丙酸，经（）反应后再与（)反应，得到乙酰卡托普利，利用二环己基胺分离光学异构体，最后经（脱去保护基得最终产物S,S-卡托普利。),(）和3.研究表明，ACE中有三个活性部位，包括（()。4.强心苷类药物的苷元为（）结构，其四个环的的稠合方式为()。）上，其构型是5.强心苷类药物的糖部分是连接在母核结构的（()。6.1，4-二氢吡啶类药物是（）离子通道的阻滞剂，在临床上主要用于()。))()和(7.ACEI根据分子中带有基团的不同分为（三大类。8.抗高血压药氯沙坦是通过拮抗（）而起作用的。）类、（9.临床常用的降血酯药主要有三类：（）类和烟酸类。)、)、（10.利尿药按化学结构和作用机制分类主要有（()、()。11.螺内酯是盐皮质激素（）的拮抗剂，通过抑制排钾和重吸收钠而起作用，也称留钾利尿药。三、问答题1.简述强心苷类药物的结构特征及构效关系。2.ACEI有哪几类？有效的ACEI应具备哪几个结构部分？为什么？1：作用于钙离子通道的药物在临床上的主要作用是什么？有哪几种结构类型？

二．填空题 1．非苷类强心药按作用方式不同分为（ ）、（ ）和 （ ）。 2．卡托普利是利用 2-甲基丙烯酸与巯基乙酸发生加成反应，得到外消旋 2-甲基 -3-乙酰基巯基丙酸，经（ ）反应后再与（ ）进行酰胺化 反应，得到乙酰卡托普利，利用二环己基胺分离光学异构体，最后经（ ） 脱去保护基得最终产物 S,S-卡托普利。 3．研究表明，ACE 中有三个活性部位，包括（ ），（ ）和 （ ）。 4．强心苷类药物的苷元为（ ）结构，其四个环的的稠合方式为 （ ）。 5．强心苷类药物的糖部分是连接在母核结构的（ ）上，其构型是 （ ）。 6．1，4-二氢吡啶类药物是（ ）离子通道的阻滞剂，在临床上主要用于 （ ）。 7．ACEI 根据分子中带有基团的不同分为（ ）、（ ）和（ ） 三大类。 8．抗高血压药氯沙坦是通过拮抗（ ）而起作用的。 9．临床常用的降血酯药主要有三类：（ ）类、（ ）类和烟 酸类。 10．利尿药按化学结构和作用机制分类主要有（ ）、（ ）、 （ ）、（ ）。 11．螺内酯是盐皮质激素（ ）的拮抗剂，通过抑制排钾和重吸收钠而 起作用，也称留钾利尿药。 三、问答题 1．简述强心苷类药物的结构特征及构效关系。 2．ACEI 有哪几类？有效的 ACEI 应具备哪几个结构部分？为什么？ 1．作用于钙离子通道的药物在临床上的主要作用是什么？有哪几种结构类型？

每类各举一个药物。4.简述抗高血压药物按作用机制分类，每类各列举一个代表性药物

每类各举一个药物。 4．简述抗高血压药物按作用机制分类，每类各列举一个代表性药物