《药物化学》课程教学资源（作业习题）习题8（无答案）

第八章 抗生素一、选择题)。1.青霉素G分子结构中手性碳原子的绝对构型为（A2R,5R,6RB2S,5R,6RC 2S, 5S, 6SD2S,5S,6RE2S,5R,6S)。2.耐酸青霉素的结构特点是侧链结构中含有（A电负性原子B较大的空间位阻基团C水溶性的氨基、羧基D脂溶性基团E给电子基团)。3.耐酶青霉素的结构特点是侧链结构中含有（A电负性原子B较大的空间位阻基团C水溶性的氨基D脂溶性基团E给电子基团)。4.广谱青霉素的结构特点是侧链结构中含有（A电负性原子B较大的空间位阻基团C水溶性的氨基D脂溶性基团E给电子基团)。5.下列药物中不具有酸碱两性的是（EA 青霉素 GB对氨基水杨酸C磺胺嘧啶D环丙沙星多西环素)。6.临床上应用的第一个β一内酰胺酶抑制剂是（E拉A头孢克洛B多西环素C酮康唑D克拉维酸氧头孢)。7.哪个是氯霉素具抗菌活性的构型（A 1S,2SB 1S, 2RC1R,2RD2S,2RE 2R,3R)。8.β一内酰胺类抗生素的抗菌机制是抑制（A粘肽转肽酶Bβ一内酰胺酶CmRNA与核糖体的结合D二氢叶酸还原酶E DNA旋转酶9.能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是A.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素

第八章 抗生素 一、选择题 1．青霉素 G 分子结构中手性碳原子的绝对构型为（ ）。 A 2R, 5R, 6R B 2S, 5R, 6R C 2S, 5S, 6S D 2S, 5S, 6R E2S, 5R, 6S 2．耐酸青霉素的结构特点是侧链结构中含有（ ）。 A 电负性原子 B 较大的空间位阻基团 C 水溶性的氨基、羧基 D 脂溶性基团 E 给电子基团 3．耐酶青霉素的结构特点是侧链结构中含有（ ）。 A 电负性原子 B 较大的空间位阻基团 C 水溶性的氨基 D 脂溶性基团 E 给电子基团 4．广谱青霉素的结构特点是侧链结构中含有（ ）。 A 电负性原子 B 较大的空间位阻基团 C 水溶性的氨基 D 脂溶性基团 E 给电子基团 5．下列药物中不具有酸碱两性的是（ ）。 A 青霉素 G B 对氨基水杨酸 C 磺胺嘧啶 D 环丙沙星 E 多西环素 6．临床上应用的第一个 β－内酰胺酶抑制剂是（ ）。 A 头孢克洛 B 多西环素 C 酮康唑 D 克拉维酸 E 拉 氧头孢 7．哪个是氯霉素具抗菌活性的构型（ ）。 A 1S, 2S B 1S, 2R C 1R, 2R D 2S, 2R E 2R, 3R 8．β－内酰胺类抗生素的抗菌机制是抑制（ ）。 A 粘肽转肽酶 B β－内酰胺酶 C mRNA 与核糖体的结合 D 二氢叶酸还原酶 E DNA 旋转酶 9．能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是 A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素

E.阿米卡星10.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素A.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.甲砜霉素E.亚胺培南11.盐酸四环素最易溶于哪种试剂A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.丙酮12.下列哪一项叙述与氯霉素不符A.药用左旋体B.配制注射剂用丙二醇或二甲基乙酰胺作助溶剂C.本品性质稳定，水溶液煮沸五小时不致失效D.分子中硝基可还原成羟胺衍生物E.可直接用重氮化.偶合反应鉴别二、填空题1.大多数青霉素类的药物都有一个共同的部分即（)，所以半合成青霉素的合成就是以该结构为母核，接上各种酰胺侧链。最常用的接侧链的方法有)、()。四种：（)、()和（)。头孢2.青霉素有（）个手性碳原子，绝对构型为（)。菌素双环母核上有（）旋光异构体，绝对构型是（3.氯霉素含有（）个手性碳原子，有（）个旋光异构体，其中只有（）有抗菌活性。4.四环素在酸性条件下易发生差向异构化，土霉素因为（），4位的差向异构化比较难发生；而金霉素因为（），差向异构化比四环素更容易。5.第一个被报道的β一内酰胺酶抑制剂是（），结构类型属于)类

E. 阿米卡星 10．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素 A. 舒巴坦 B. 氨曲南 C. 克拉维酸 D. 甲砜霉素 E. 亚胺培南 11．盐酸四环素最易溶于哪种试剂 A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.丙酮 12．下列哪一项叙述与氯霉素不符 A.药用左旋体 B.配制注射剂用丙二醇或二甲基乙酰胺作助溶剂 C.本品性质稳定,水溶液煮沸五小时不致失效 D.分子中硝基可还原成羟胺衍生物 E.可直接用重氮化,偶合反应鉴别 二、填空题 1．大多数青霉素类的药物都有一个共同的部分即（ ），所以半合成青 霉素的合成就是以该结构为母核，接上各种酰胺侧链。最常用的接侧链的方法有 四种：（ ）、（ ）、（ ）和（ ）。 2．青霉素有（ ）个手性碳原子，绝对构型为（ ）。头孢 菌素双环母核上有（ ）旋光异构体，绝对构型是（ ）。 3．氯霉素含有（ ）个手性碳原子，有（ ）个旋光异构体，其中只 有（ ）有抗菌活性。 4．四环素在酸性条件下易发生差向异构化，土霉素因为（ ），4 位的 差向异构化比较难发生；而金霉素因为（ ），差向异构化比四环素更 容易。 5．第一个被报道的β－内酰胺酶抑制剂是（ ）,结构类型属于 （ ）类

)与（6.氨基糖苷类抗生素是由（）形成的苷。三、比较选择题(1)A、阿莫西林B.头孢噻钠C、两者均是D.两者均不是1.易溶于水2.结构中含有氨基3.水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物4.对革兰氏阴性菌的作用很强5.顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100倍(2)A、罗红霉素B.柔红霉素C、两者均是D.两者均不是1.为葱醒类抗生素2.为大环内酯类抗生素3.为半合成四环素类抗生素4.分子中含有糖的结构5．具有心脏毒性(3)A.青霉素B.氯霉素C.A和B都是D.A 和 B都不是2.生产中采用全合成1.抗生素类药物3.分子中有三个手性碳原子4.广谱抗生素5.可用于真菌感染(4)A.青霉素钠B.氨芋西林钠C.A和B都是D.A和B都不是1.β-内酰胺类药物2.β-内酰胺酶抑制剂3.半合成抗生素4.与节三酮试液作用5.应用时应先作过敏试验

6．氨基糖苷类抗生素是由（ ）与（ ）形成的苷。 三、比较选择题 （1） A、阿莫西林 B. 头孢噻肟钠 C、两者均是 D. 两者均不是 1. 易溶于水 2. 结构中含有氨基 3. 水溶液室温放置 24 小时可生成无抗菌活性的聚合物 4. 对革兰氏阴性菌的作用很强 5. 顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的 40~100 倍 （2） A、罗红霉素 B. 柔红霉素 C、两者均是 D. 两者均不是 1. 为蒽醌类抗生素 2. 为大环内酯类抗生素 3. 为半合成四环素类抗生素 4. 分子中含有糖的结构 5. 具有心脏毒性 （3） A.青霉素 B.氯霉素 C.A 和 B 都是 D.A 和 B 都不是 1.抗生素类药物 2.生产中采用全合成 3.分子中有三个手性碳原子 4.广谱抗生素 5.可用于真菌感染 （4） A.青霉素钠 B.氨苄西林钠 C.A 和 B 都是 D.A 和 B 都不是 1.β-内酰胺类药物 2.β-内酰胺酶抑制剂 3.半合成抗生素 4.与茚三酮试液作用 5.应用时应先作过敏试验

(5)A.头孢噻吩钠B.氨苄西林钠C.A和B都是D.A和B都不是1.β-内酰胺类药物2.β一内酰胺酶抑制剂3.主要原料6APA4.与节三酮试液作用5.应用时应先作过敏试验(6)B.头孢噻盼A.氨苄青毒素C.两者都是D.两者都不是1.四环素类药物2.经典的β-内酰胺类药物3.β-内酰胺酶抑制剂4.广谱抗生素5.主要对革兰氏阳性菌起作用四、问答题1.简述抗生素按化学结构分类，每类各列举一个药物。2．写出青霉素G的结构，指出其结构中哪部分不稳定，并解释。3.试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。4.6-APA和7-ADCA的结构式如何？如何得到它们？

（5） A.头孢噻吩钠 B.氨苄西林钠 C.A 和 B 都是 D.A 和 B 都不是 1.β-内酰胺类药物 2.β一内酰胺酶抑制剂 3.主要原料 6APA 4.与茚三酮试液作用 5.应用时应先作过敏试验 （6） A.氨苄青毒素 B.头孢噻吩 C.两者都是 D.两者都不是 1.四环素类药物 2.经典的β-内酰胺类药物 3.β-内酰胺酶抑制剂 4.广谱抗生素 5.主要对革兰氏阳性菌起作用 四、问答题 1．简述抗生素按化学结构分类，每类各列举一个药物。 2．写出青霉素 G 的结构，指出其结构中哪部分不稳定，并解释。 3．试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。 4．6-APA 和 7-ADCA 的结构式如何？如何得到它们？