《药物化学》课程教学资源（PPT课件）第十章 降血糖药物及利尿药 Hypoglycemic Drugs and Diuretics

第十章降血糖药物及利尿药HypoglycemicDrugsandDiuretics

第十章 降血糖药物及利尿药 Hypoglycemic Drugs and Diuretics

第十章降血糖药物及利尿药Hypoglycemic Drugs and Diuretics主要内容第一节降血糖药物2.第二节利尿药

1. 第一节 降血糖药物 2. 第二节 利尿药 第十章 降血糖药物及利尿药 Hypoglycemic Drugs and Diuretics 主要内容

第一节降血糖药物hypoglycemic drugs

第一节 降血糖药物 hypoglycemic drugs

第一节降而血糖药物、胰岛素及其类似物二、胰岛素分泌促进剂三、胰岛素增敏剂四、α-葡萄糖苷酶抑制剂五、 二肽基肽酶-IV抑制剂

第一节 降血糖药物 一、胰岛素及其类似物 三、胰岛素增敏剂 二、胰岛素分泌促进剂 四、α-葡萄糖苷酶抑制剂 五、二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂

糖尿病（diabetesmellitus，DM）是一种糖蛋白和脂肪代谢障碍性疾病，主要表现为高血糖及尿糖。胰岛素依赖型（I型）一胰岛素及其类似物胰岛素分泌促进剂糖尿病胰岛素增敏剂非胰岛素依赖型（型）α-葡萄糖苷酶抑制剂

糖尿病 胰岛素依赖型（Ⅰ型）— 胰岛素及其类似物 非胰岛素依赖型（Ⅱ型） 胰岛素分泌促进剂 胰岛素增敏剂 α-葡萄糖苷酶抑制剂 • 糖尿病（diabetes mellitus，DM）是一种糖、 蛋白和脂肪代谢障碍性疾病，主要表现为高血糖 及尿糖

一、胰岛素及其类似物1.胰岛素是胰脏β-细胞分泌的一种肽类激素，是治疗I型糖尿病的有效药物人胰岛素的化学结构由51个氨基酸组成。分成两个肽链：A链含21个氨基酸B链含30个氨基酸

一、胰岛素及其类似物 1.胰岛素 • 是胰脏β-细胞分泌的一种肽类激素，是治疗Ⅰ型 糖尿病的有效药物。 人胰岛素的化学结构由51个氨基酸组成。 分成两个肽链： A链含21个氨基酸 B链含30个氨基酸

药理作用临床用途理化性质白色或类白加速葡萄糖用于胰岛细色的结晶粉的酵解和氧胞受损的I末，直径通化，促进型糖尿病患常在10μm以糖原的合成者皮下注射下与氯化锌和贮存，抑胰岛素制剂共存时，形制糖异生和根据其作用成胰岛素锌糖原分解而时间的长短结晶有典型降低血糖。可分为短的蛋白质性促进脂肪合中、长效三质成并抑制其类。分解

理化性质 药理作用 临床用途 白色或类白 色的结晶粉 末，直径通 常在10μm 以 下与氯化锌 共存时，形 成胰岛素锌 结晶有典型 的蛋白质性 质 加速葡萄糖 的酵解和氧 化 ，促进 糖原的合成 和贮存，抑 制糖异生和 糖原分解而 降低血糖。 促进脂肪合 成并抑制其 分解。 用于胰岛细 胞受损的 Ⅰ 型糖尿病患 者皮下注射 胰岛素制剂 根据其作用 时间的长短， 可分为短、 中、长效三 类

2.胰岛素类似物·现开发的多数胰岛素类似物均是在B链C末端28位氨基酸上置换或增加氨基酸残基，所得到的类似物比天然胰岛素更为速效或长效

2．胰岛素类似物 • 现开发的多数胰岛素类似物均是在B链C末 端28位氨基酸上置换或增加氨基酸残基， 所得到的类似物比天然胰岛素更为速效或 长效

主要的胰岛素类似物包括：赖脯胰岛素（insulinlispro）：是将人胰岛素B28位上的脯氨酸与B29位上的赖氨酸对换，重组成一种新的人胰岛素类似物。门冬胰岛素（insulinaspart）：将胰岛素B28位的脯氨酸替换成门冬氨酸，其生物活性没有改变，但自我聚合能力低于人胰岛素。甘精胰岛素（insulinglargine）：将人胰岛素的A21位天冬酰氨换成甘氨酸和在B30位苏氨酸后加两个精氨酸。地特胰岛素（insulindetemir）：是将胰岛素B29位赖氨酸的N上14-碳肉豆蔻酰化，该脂肪酸侧链与血浆清蛋白结合从而产生长效作用

• 主要的胰岛素类似物包括： • 赖脯胰岛素（insulin lispro）：是将人胰岛素B28位上 的脯氨酸与B29位上的赖氨酸对换，重组成一种新的人胰 岛素类似物。 • 门冬胰岛素（insulin aspart）：将胰岛素B28位的脯氨 酸替换成门冬氨酸，其生物活性没有改变，但自我聚合能 力低于人胰岛素。 • 甘精胰岛素（insulin glargine）：将人胰岛素的A21位 天冬酰氨换成甘氨酸和在B30位苏氨酸后加两个精氨酸。 • 地特胰岛素（insulin detemir）：是将胰岛素B29位赖 氨酸的N上14-碳肉豆蔻酰化，该脂肪酸侧链与血浆清蛋 白结合从而产生长效作用

二、 月胰岛素分泌促进剂(Promoterto Insulin Secretion)胰岛素分泌促进剂可促进胰岛分泌胰岛素第一代：甲苯磺丁氯磺丙脲第二代：格列本脲磺酰脲类降糖药格列吡嗪第三代：格列美脲胰岛素分泌促进剂非磺酰脲类降糖药：瑞格列奈

二、胰岛素分泌促进剂 (Promoter to Insulin Secretion) • 胰岛素分泌促进剂可促进胰岛分泌胰岛素。 胰岛素分泌促进剂 磺酰脲类降糖药 非磺酰脲类降糖药：瑞格列奈 第一代：甲苯磺丁脲 氯磺丙脲 第二代：格列本脲 格列吡嗪 第三代：格列美脲