《药物化学》课程教学资源（PPT课件）第七章 抗肿瘤药 Antineoplastic Agents

第七章抗肿瘤药AntineoplasticAgents

第七章 抗肿瘤药 Antineoplastic Agents

第七章抗肿瘤药AntineoplasticAgents·生物烷化剂·抗代谢药物抗肿瘤抗生素抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物肿瘤治疗的新靶点及其药物

第七章 抗肿瘤药 Antineoplastic Agents •生物烷化剂 •抗代谢药物 •抗肿瘤抗生素 •抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物 •肿瘤治疗的新靶点及其药物

肿瘤细胞在外来和内在有害因素的长期作用下发生过度增殖而生成的新生物。良性肿瘤：包在荚膜内，增殖慢，不侵入周围组织，即不转移，对人体健康影响较小；恶性肿瘤：增殖迅速，能侵入周围组织潜在的危险性大

肿 瘤 • 细胞在外来和内在有害因素的长期作用 下发生过度增殖而生成的新生物。 • 良性肿瘤：包在荚膜内，增殖慢，不侵 入周围组织，即不转移，对人体健康影 响较小； • 恶性肿瘤：增殖迅速，能侵入周围组织， 潜在的危险性大

恶性肿瘤，严重威胁人类健康的常见病和多发病死亡率第二位一仅次于心脑血管疾病当前治疗手段·手术治疗·放射线治疗·化学治疗（药物治疗)

恶性肿瘤 • 严重威胁人类健康的常见病和多发病 • 死亡率第二位 –仅次于心脑血管疾病 • 手术治疗 • 放射线治疗 • 化学治疗（药物治疗） 当前治疗手段

抗肿瘤药的应用始自四十年代氮芥用于治疗恶性淋巴瘤现在化学治疗已经有很大进展应用趋势：单一治疗一→综合治疗单一药物一→联合用药保守治疗→根治治疗

抗肿瘤药的应用 • 始自四十年代氮芥用于治疗恶性淋巴瘤 • 现在化学治疗已经有很大进展 • 应用趋势： 单一治疗→综合治疗 单一药物→联合用药 保守治疗→根治治疗

抗肿瘤药分类根据作用靶点直接作用于DNA一生物烷化剂、金属铂配合物、博来霉素类、DNA拓扑异构酶抑制剂千扰DNA合成的药物一抗代谢药物·作用于有丝分裂过程，影响蛋白质的合成一某些天然活性成分

抗肿瘤药分类——根据作用靶点 • 直接作用于DNA –生物烷化剂、金属铂配合物、博来霉素 类、DNA拓扑异构酶抑制剂 • 干扰DNA合成的药物 –抗代谢药物 • 作用于有丝分裂过程，影响蛋白质的合成 –某些天然活性成分

第一节生物烷化剂Bioalkylating Agents

第一节 生物烷化剂 Bioalkylating Agents

生物烷化剂的定义，在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团，一如氨基、巯基、羟基、羧基、 磷酸基等一如DNA、RNA或某些重要的酶类发生共价结合，使其丧失活性或者使DNA分子发生断裂

生物烷化剂的定义 • 在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有 活泼的亲电性基团的化合物， • 进而与生物大分子中含有丰富电子的基团， –如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等 –如DNA、RNA或某些重要的酶类 • 发生共价结合，使其丧失活性或者使DNA分 子发生断裂

毒副反应·属于细胞毒类药物一对增生较快的正常细胞，同样产生抑制作用一如骨髓细胞、肠上皮细胞、毛发细胞和生殖细胞·产生严重的副反应一恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发等，易产生耐药性而失去治疗作用

毒副反应 • 属于细胞毒类药物 –对增生较快的正常细胞，同样产生抑制作用 –如骨髓细胞、肠上皮细胞、毛发细胞和生殖细胞 • 产生严重的副反应 –恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发等 • 易产生耐药性而失去治疗作用

烷化剂分类-按化学结构S塞替派中氮芥类.Haa芥氮酸盐乙撑亚胺类亚硝基脲类O卡莫司汀磺酸酯类NCI白消安

烷化剂分类-按化学结构 • 氮芥类 • 乙撑亚胺类 • 亚硝基脲类 • 磺酸酯类 芥 氮 酸 盐 塞 替 派 白消安 卡莫司汀