《药物化学》课程各章练习（无答案）第七章 抗肿瘤药

第七章抗肿瘤药自测练习一、单项选择题7-1烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括A.氮芥类B.乙撑亚胺类C.亚硝基脲类D.磺酸酯类E.硝基咪唑类7-2环磷酰胺的毒性较小的原因是A.在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物B.烷化作用强，使用剂量小C.在体内的代谢速度很快D.在肿瘤组织中的代谢速度快E.抗瘤谱广7-3阿霉素的主要临床用途为A抗菌B.抗肿瘤C.抗真菌D.抗病毒E抗结核7-4抗肿瘤药物卡莫司汀属于A.亚硝基脲类烷化剂B氮芥类烷化剂C.啶类抗代谢物D.嘌呤类抗代谢物E.叶酸类抗代谢物7-5环磷酰胺体外没有活性，在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是A.4-羟基环磷酰胺B.4-酮基环磷酰胺C.羧基磷酰胺D.醛基磷酰胺

第 七 章 抗肿瘤药 自测练习 一、单项选择题 7-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括 A.氮芥类 B.乙撑亚胺类 C.亚硝基脲类 D.磺酸酯类 E.硝基咪唑类 7-2 环磷酰胺的毒性较小的原因是 A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物 B. 烷化作用强，使用剂量小 C. 在体内的代谢速度很快 D. 在肿瘤组织中的代谢速度快 E. 抗瘤谱广 7-3 阿霉素的主要临床用途为 A. 抗 菌 B. 抗肿瘤 C. 抗真菌 D. 抗病毒 E. 抗结核 7-4 抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A. 亚硝基脲类烷化剂 B. 氮芥类烷化剂 C. 嘧啶类抗代谢物 D. 嘌呤类抗代谢物 E. 叶酸类抗代谢物 7-5 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的 具有烷化作用的代谢产物是 A. 4-羟基环磷酰胺 B. 4-酮基环磷酰胺 C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺

E.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥5阿糖胞苷的化学结构为7-6NHCOC15H13NH2N=NNOONHO-HO-1OhB.OHOHA.OHNH2NH2NNOHOHOOVHOC.D.OHOHOHNH2HOoOE.OH7-7下列药物中，哪个药物为天然的抗肿瘤药物A.紫杉特尔B.伊立替康C.多柔比星D.长春瑞滨E.米托葱醒

E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 7-6 阿糖胞苷的化学结构为 A. N O N NHCOC15H13 O HO OH HO B. N N N O NH2 O OH HO OH C. N O N NH2 O HO OH HO D. N O N NH2 O OH HO OH E. N N NH2 O O OH HO 7-7 下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物 A. 紫杉特尔 B. 伊立替康 C. 多柔比星 D. 长春瑞滨 E. 米托蒽醌

LOHOHNA7-8化学结构如下的药物的名称为A.喜树碱B.甲氨噪呤C.米托葱醒D.长春瑞滨E.阿糖胞苷7-9下列哪个药物不是抗代谢药物A.盐酸阿糖胞苷B.甲氨噪呤D.卡莫司汀C.氟尿嘧啶E.巯嘌呤7-10下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的A.盐酸多柔比星B.紫杉醇C.伊立替康D.鬼白毒素E.长春瑞滨二、配比选择题[7-11~7-15]b.卡莫司汀A.伊立替康d.塞替哌C.环磷酰胺E.鬼白噻盼试7-11为乙撑亚胺类烷化剂7-12为 DNA拓扑异构酶 I抑制剂7-13为亚硝基脲类烷化剂7-14为氮芥类烷化剂7-15为DNA拓扑异构酶II抑制剂

7-8 化学结构如下的药物的名称为 A. 喜树碱 B. 甲氨喋呤 C. 米托蒽醌 D. 长春瑞滨 E. 阿糖胞苷 7-9 下列哪个药物不是抗代谢药物 A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 卡莫司汀 E. 巯嘌呤 7-10 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所 形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的 A. 盐酸多柔比星 B. 紫杉醇 C. 伊立替康 D. 鬼臼毒素 E. 长春瑞滨 二、配比选择题 [7-11~7-15] A．伊立替康 b.卡莫司汀 C．环磷酰胺 d. 塞替哌 E. 鬼臼噻吩甙 7-11 为乙撑亚胺类烷化剂 7-12 为 DNA 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 7-13 为亚硝基脲类烷化剂 7-14 为氮芥类烷化剂 7-15 为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂 O O OH OH NH NH N H OH H N OH

H&NHoN2[7-16~7-20]7-16含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化7-17是治疗膀胱癌的首选药物7-18有严重的肾毒性7-19适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗7-20是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂[7-21~7-25]A.结构中含有1，4-苯二酚B.结构中含有吲哚环C.结构中含有亚硝基D结构中含有噪啶环E.结构中含有磺酸酯基7-21甲氨噪呤7-22硫酸长春碱7-23米托葱醒7-24卡莫司汀7-25白消安三、比较选择题[7-26~7-30]A.盐酸阿糖胞苷B.甲氨噪呤C.两者均是D.两者均不是7-26通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用7-27为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救

[7-16~7-20] 7-16 含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化 7-17 是治疗膀胱癌的首选药物 7-18 有严重的肾毒性 7-19 适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗 7-20 是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂 [7-21~7-25] A．结构中含有 1，4-苯二酚 B. 结构中含有吲哚环 C. 结构中含有亚硝基 D. 结构中含有喋啶环 E. 结构中含有磺酸酯基 7-21 甲氨喋呤 7-22 硫酸长春碱 7-23 米托蒽醌 7-24 卡莫司汀 7-25 白消安 三、比较选择题 [7-26~7-30] A．盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C．两者均是 D．两者均不是 7-26 通过抑制 DNA 多聚酶及少量掺入 DNA 而发挥抗肿瘤作用 7-27 为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救

7-28主要用于治疗急性白血病7-29抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药7-30体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药[7-31~7-35]A.喜树碱B.长春碱C.两者均是D.两者均不是7-31能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚7-32能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管7-33为DNA拓扑异构酶I抑制剂7-34为天然的抗肿瘤生物碱7-35结构中含有吲哚环四、多项选择题7-36以下哪些性质与环磷酰胺相符A.结构中含有双β-氯乙基氨基B.可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解C.水溶液不稳定，遇热更易水解D.体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化E.易通过血脑屏障进入脑脊液中7-37以下哪些性质与顺铂相符A.化学名为（Z）-二氨二氯铂B.室温条件下对光和空气稳定C.为白色结晶性粉末D.水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体E.临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大7-38直接作用于DNA的抗肿瘤药物有A.环磷酰胺B.卡铂

7-28 主要用于治疗急性白血病 7-29 抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药 7-30 体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药 [7-31~7-35] A．喜树碱 B. 长春碱 C．两者均是 D．两者均不是 7-31 能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚 7-32 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管 7-33 为 DNA 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 7-34 为天然的抗肿瘤生物碱 7-35 结构中含有吲哚环 四、多项选择题 7-36 以下哪些性质与环磷酰胺相符 A．结构中含有双β-氯乙基氨基 B．可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解 C．水溶液不稳定，遇热更易水解 D．体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化 E．易通过血脑屏障进入脑脊液中 7-37 以下哪些性质与顺铂相符 A. 化学名为（Z）-二氨二氯铂 B. 室温条件下对光和空气稳定 C. 为白色结晶性粉末 D. 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体 E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大 7-38 直接作用于 DNA 的抗肿瘤药物有 A.环磷酰胺 B．卡铂

C.卡莫司汀D.盐酸阿糖胞苷E.氟尿啶7-39下列药物中，哪些药物为前体药物：A紫杉醇B.卡莫氟C.环磷酰胺D.异环磷酰胺E.甲氨7-40化学结构如下的药物具有哪些性质H2NA.为橙黄色结晶性粉末B．为二氢叶酸还原酶抑制剂C.大剂量时引起中毒，可用亚叶酸钙解救D.为烷化剂类抗肿瘤药物E.体外没有活性，进入体内后经代谢而活化7-41环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有A.4-羟基环磷酰胺B.丙烯醛C.去甲氮芥D.醛基磷酰胺E.磷酰氮芥7-42疏嘌呤具有以下哪些性质A.为二氢叶酸还原酶抑制剂B.临床可用于治疗急性白血病C.为前体药物D.为抗代谢抗肿瘤药

C．卡莫司汀 D．盐酸阿糖胞苷 E．氟尿嘧啶 7-39 下列药物中，哪些药物为前体药物： A．紫杉醇 B．卡莫氟 C．环磷酰胺 D．异环磷酰胺 E．甲氨喋呤 7-40 化学结构如下的药物具有哪些性质 A．为橙黄色结晶性粉末 B． 为二氢叶酸还原酶抑制剂 C．大剂量时引起中毒,可用亚叶酸钙解救 D．为烷化剂类抗肿瘤药物 E．体外没有活性，进入体内后经代谢而活化 7-41 环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢 产物有 A．4-羟基环磷酰胺 B．丙烯醛 C．去甲氮芥 D．醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥 7-42 巯嘌呤具有以下哪些性质 A．为二氢叶酸还原酶抑制剂 B．临床可用于治疗急性白血病 C．为前体药物 D．为抗代谢抗肿瘤药 N N N N N O N H O H O OH OH NH2 H2N

E为烷化剂抗肿瘤药7-43下列药物中哪些是半合成的抗肿瘤药物A.拓扑替康B.紫杉特尔C.长春瑞滨D.多柔比星E.米托葱醒7-44下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有-0HaNCNVH.NSH-H207-45下列哪些说法是正确的A.抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物B.芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小C.氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物D.顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合E.喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶I的抗肿瘤药物五、问答题7-45试从作用机理解释脂肪氮芥和芳香氮芥类抗肿瘤药物的活性和毒性的差异。7-46为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？7-47抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明。7-48试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。7-49氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？并简述各部分的主要作用

E．为烷化剂抗肿瘤药 7-43 下列药物中哪些是半合成的抗肿瘤药物 A．拓扑替康 B．紫杉特尔 C．长春瑞滨 D．多柔比星 E．米托蒽醌 7-44 下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有 7-45 下列哪些说法是正确的 A．抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物 B．芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小 C．氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物 D．顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合 E．喜树碱类药物是唯一一类作用于 DNA 拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物 五、问答题 7-45 试从作用机理解释脂肪氮芥和芳香氮芥类抗肿瘤药物的活性和毒性的差异。 7-46 为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？ 7-47 抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明。 7-48 试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。 7-49 氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？并简述各部分的 主要作用