《药物化学》课程案例思考（无答案）第三章 外周神经系统药物

第三章外周神经系统药物案例分析案例3-1你作为药物化学家受雇于一家医药企业。该企业正准备开发一种新药进入眼科用药市场。这个新药被命名为zitostigminebromide，应是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，具有比neostigminebromide（1）更快的起效时间，比carbacholchloride（2）更长的持效时间。OCINH.2问题1、可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂是怎样产生作用的？何种结构特征可增强与乙酰胆碱酯酶的亲和力？被可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂抑制的乙酰胆碱酯酶如何复能？问题2、根据上述抑制机制，在设计zitostigmine时必须考虑哪些结构特点？问题3、画出你设计的zitostigminebromide的结构。案例 3-2在期末考试周前的星期五，学生小王因对磺胺类抗菌药过敏，发生皮疹。他来到你的药房寻求一种抗过敏药。他还有很多功课必须在这个周末复习。问题：下列抗过敏药（1一4）哪个最适合小王的需要？指出结构特征

第 三 章 外周神经系统药物 案例分析 案例 3-1 你作为药物化学家受雇于一家医药企业。该企业正准备开发一种新药进入眼科用药市 场。这个新药被命名为 zitostigmine bromide，应是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，具有比 neostigmine bromide（1）更快的起效时间，比 carbachol chloride（2）更长的持效时间。 Cl N + - O NH2 O N O N + O Br - 1 2 问题 1、可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂是怎样产生作用的？何种结构特征可增强与乙酰胆 碱酯酶的亲和力？被可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂抑制的乙酰胆碱酯酶如何复能？ 问题 2、根据上述抑制机制，在设计 zitostigmine 时必须考虑哪些结构特点？ 问题 3、画出你设计的 zitostigmine bromide 的结构。 案例 3-2 在期末考试周前的星期五，学生小王因对磺胺类抗菌药过敏，发生皮疹。他来到你的药 房寻求一种抗过敏药。他还有很多功课必须在这个周末复习。 问题：下列抗过敏药（1－4）哪个最适合小王的需要？指出结构特征

'HCIorOFQ0案例3-3大年初一凌晨1点20分，28岁的小伙子小李一脸痛苦地来到口腔科急诊室。刚才吃年夜饭时小李不慎将他的临时牙冠破了，引起剧烈牙疼。口腔外科的医生最快也要早晨7点才能赶来进行处理。作为临床药师，你建议给小李使用一种长效局麻药，使他能在医生到来之前免受疼痛之苦。小李身体健康，无药物过敏史。盐酸普鲁卡因的结构式如下。你建议的药物是什么？HCI-问题1、指出普鲁卡因的药效团。问题2、根据普鲁卡因的体内代谢过程，解释其是否符合小李目前之需。问题3、对普鲁卡因进行怎样的结构变化，可使其局麻作用持效时间延长？问题4、写出你建议小李使用的药物名称，并画出结构式

. Cl N N O O OH OH . O N N O OH O OH S N N . HCl N Cl N O O 1 2 3 4 案例 3-3 大年初一凌晨 1 点 20 分，28 岁的小伙子小李一脸痛苦地来到口腔科急诊室。刚才吃年 夜饭时小李不慎将他的临时牙冠硌破了，引起剧烈牙疼。口腔外科的医生最快也要早晨 7 点才能赶来进行处理。作为临床药师，你建议给小李使用一种长效局麻药，使他能在医生到 来之前免受疼痛之苦。小李身体健康，无药物过敏史。盐酸普鲁卡因的结构式如下。你建议 的药物是什么？ H2N O N O · HCl 问题 1、指出普鲁卡因的药效团。 问题 2、根据普鲁卡因的体内代谢过程，解释其是否符合小李目前之需。 问题 3、对普鲁卡因进行怎样的结构变化，可使其局麻作用持效时间延长？ 问题 4、写出你建议小李使用的药物名称，并画出结构式