《药物化学》课程案例思考（无答案）第九章 化学治疗药

第九章化学治疗药案例学习案例9-1：你与医生讨论一位37岁的女性艾滋病人张某的用药治疗情况。她已经患有全身性的念珠菌病，医生希望使用口服抗真菌药酮康唑来治疗。像许多艾滋病患者一样，张某的胃酸缺乏，胃内的pH至大约为4.4。酮康唑1、酮康唑有两个pKa值（2.9和6.4)。分别代表酮康唑结构中哪一个官能团（氮原子已经用a-d标示出）？2、在正常胃液pH值1.5的条件下，这种药物的预期的溶解性如何？你认为患有胃酸缺乏的张某如何影响这种抗菌药的生物利用度？你怎样解释这个与你已经给出的答案不同的结果？3、如今张某的念珠菌已经感染到了她的阴道（pH=4.5）。你认为酮康唑能够通过循环系统到达阴道吗？如果你的回答是肯定的，你认为这种药物能再循环回来吗？案例 9-2马某是一位接受免疫抑制治疗（环孢菌素和肾上腺皮质激素）的67岁男性心脏移植患者，他在手术后两个月再次入院，正经受着发热、不舒服、关节痛和痛苦的口腔损伤（白斑）。心输出量和肾功能测试是正常的，表明无组织排斥性。胸部的射线照片揭示了肺内有扩散性浸润物。在血液和喉咙培养基中得到白色念珠菌。对马某采用静脉缓慢滴注两性霉素B的治疗。20小时后，在接近注射位点处产生了严重的血栓性静脉炎。尽管咪康唑可以用来静脉给药，但心脏病专家还是不愿意使用它来进行治疗。SHsC6CeH5NOHNN氟康唑克霉唑

第 九 章 化学治疗药 案例学习 案例 9-1： 你与医生讨论一位 37 岁的女性艾滋病人张某的用药治疗情况。她已经患有全身性的念 珠菌病，医生希望使用口服抗真菌药酮康唑来治疗。像许多艾滋病患者一样，张某的胃酸缺 乏，胃内的 pH 至大约为 4.4。 N N O O N O O N H Cl Cl a b c d 酮康唑 1、酮康唑有两个 pKa 值（2.9 和 6.4）。分别代表酮康唑结构中哪一个官能团（氮原子 已经用 a-d 标示出）？ 2、在正常胃液 pH 值 1.5 的条件下，这种药物的预期的溶解性如何？你认为患有胃酸缺 乏的张某如何影响这种抗菌药的生物利用度？你怎样解释这个与你已经给出的答案不同的 结果？ 3、如今张某的念珠菌已经感染到了她的阴道（pH=4.5）。你认为酮康唑能够通过循环系 统到达阴道吗？如果你的回答是肯定的，你认为这种药物能再循环回来吗？ 案例 9-2 马某是一位接受免疫抑制治疗（环孢菌素和肾上腺皮质激素）的 67 岁男性心脏移植患 者，他在手术后两个月再次入院，正经受着发热、不舒服、关节痛和痛苦的口腔损伤（白斑）。 心输出量和肾功能测试是正常的，表明无组织排斥性。胸部的射线照片揭示了肺内有扩散性 浸润物。在血液和喉咙培养基中得到白色念珠菌。对马某采用静脉缓慢滴注两性霉素 B 的 治疗。20 小时后，在接近注射位点处产生了严重的血栓性静脉炎。尽管咪康唑可以用来静 脉给药，但心脏病专家还是不愿意使用它来进行治疗。 N N H5C6 C6H5 Cl OH N N N N N N F F O H N N Cl Cl Cl Cl 克霉唑 氟 康 唑

咪康唑1、描述咪康唑的注射形式。医生不愿意用此药来治疗病人的基本原因是什么？2、从已知的咪唑类抗真菌药结构（克霉唑、氟康唑和咪糠唑）中选择一种最适宜的静脉给药物。基于结构和溶解性的特点来证明你的选择。案例 9-367岁的王某从外地旅游回来，因腹泻医生给开了每日二片的环丙沙星（12片装，500mg）处方，从王某的用药纪录发现她正在进行雌激素治疗，并为防治骨质疏松同时服用补钙制剂。OH环丙沙星你应该为王某提供何种注意事项，并解释原由？案例 9-442岁于某为一电影演员，刚刚从热带拍片回来，几天后出现交替的发烧和寒额，医生怀疑其感染疮疾，经血液培养证实感染了耐氯喹原虫并给出如下处方。奎宁硫酸盐一次650mg8小时一次乙胺嘧啶一日75mg磺胺二甲氧嘧啶一日1500mgH2CNHH2NNH3CHHacoOCH3奎宁磺胺二甲氧嘧啶乙胺嘧啶1、给出与奎宁配伍的乙胺嘧啶和磺胺二甲嘧啶的抗疮机制？2、当王某在热带拍电影时，请你给出至少两条适当的建议？

咪康唑 1、描述咪康唑的注射形式。医生不愿意用此药来治疗病人的基本原因是什么？ 2、从已知的咪唑类抗真菌药结构（克霉唑、氟康唑和咪糠唑）中选择一种最适宜的静 脉给药物。基于结构和溶解性的特点来证明你的选择。 案例 9-3 67 岁的王某从外地旅游回来，因腹泻医生给开了每日二片的环丙沙星（12 片装，500mg） 处方，从王某的用药纪录发现她正在进行雌激素治疗，并为防治骨质疏松同时服用补钙制剂。 N O OH O F N HN 环丙沙星 你应该为王某提供何种注意事项，并解释原由？ 案例 9-4 42 岁于某为一电影演员，刚刚从热带拍片回来，几天后出现交替的发烧和寒颤，医生 怀疑其感染疟疾，经血液培养证实感染了耐氯喹疟原虫并给出如下处方。 奎宁硫酸盐 一次 650mg 8 小时一次 乙胺嘧啶 一日 75mg 磺胺二甲氧嘧啶 一日 1500mg N HO H O H3C N H2C H N N NH2 CH3 H2N Cl S N H N N H3CO OCH3 H2N O O 奎宁 磺胺二甲氧嘧啶 乙胺嘧啶 1、 给出与奎宁配伍的乙胺嘧啶和磺胺二甲嘧啶的抗疟机制？ 2、 当王某在热带拍电影时，请你给出至少两条适当的建议？