《药物化学》课程各章练习（无答案）第三章 外周神经系统药物

第三章外周神经系统药物自测练习、单项选择题3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体抗剂B.乙酰胆碱的亚乙基桥上B位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C.Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D.Bethanecholchloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E.中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是ANeostigminebromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B.Neostigminebromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D.经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3-3、下列叙述哪个不正确A.Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B.托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C.Atropine水解产生托品和消旋托品酸D.若醇结构中有三个手性碳原子Ci、C,和Cs，具有旋光性E.山若醇结构中有四个手性碳原子Ci、C3、Cs和C6，具有旋光性3-4、下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-吨基的是A.Glycopyrronium bromideB.OrphenadrineC. Propantheline bromideD.BenactyzineE. Pirenzepine3-5、下列与epinephrine不符的叙述是

第 三 章 外周神经系统药物 自测练习 一、单项选择题 3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符 A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂 B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M 样作用大大增强，成为选择性 M 受体激动 剂 C. Carbachol 作用较乙酰胆碱强而持久 D. Bethanechol chloride 的 S 构型异构体的活性大大高于 R 构型异构体 E. 中枢 M 受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是 A. Neostigmine bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与 AChE 结合后形成的二甲 氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟 B. Neostigmine bromide 结构中 N, N-二甲氨基甲酸酯较 physostigmine 结构中 N-甲基氨 基甲酸酯稳定 C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分 E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-3、下列叙述哪个不正确 A. Scopolamine 分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强 B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光性 C. Atropine 水解产生托品和消旋托品酸 D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子 C1、C3 和 C5，具有旋光性 E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子 C1、C3、C5 和 C6，具有旋光性 3-4、下列合成 M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有 9-呫吨基的是 A. Glycopyrronium bromide B. Orphenadrine C. Propantheline bromide D. Benactyzine E. Pirenzepine 3-5、下列与 epinephrine 不符的叙述是

A.可激动α和β受体B.饱和水溶液呈弱碱性C.含邻苯二酚结构，易氧化变质D.β-碳以R构型为活性体，具右旋光性E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢3-6、临床药用(一)-ephedrine的结构是OHOHB.A.H(1S2R)(1S2S)OHOH2DHN.(1R2S)(1R2R)E.上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine属于组胺H,受体拮抗剂的哪种结构类型A.乙二胺类B.哌嗪类C.丙胺类D.三环类E.氨基醚类3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用B.ClemastineA.ChlorphenamineC.AcrivastineD.LoratadineE.Cetirizine3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为ASA.-0-B. -NH-C. -S-D. -CH2E. -NHNH-3-10、Lidocaine比procaine作用时间长的主要原因是B.Procaine 有酯基A.Procaine有芳香第一胺结构C.Lidocaine有酰胺结构D.Lidocaine的中间部分较procaine短E.酰氨键比酯键不易水解二、配比选择题[3-113-15]A溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-贴吨-9-甲酰氧基）乙基}-2-丙铵

A. 可激动和受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性 C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质 D. -碳以 R 构型为活性体，具右旋光性 E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 3-6、临床药用(－)- ephedrine 的结构是 A. (1S2R) H N OH B. (1S2S) H N OH C. (1R2S) H N OH D. (1R2R) H N OH E. 上述四种的混合物 3-7、Diphenhydramine 属于组胺 H1 受体拮抗剂的哪种结构类型 A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用 A. Chlorphenamine B. Clemastine C. Acrivastine D. Loratadine E. Cetirizine 3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的 X 为 Ar X O Cn N A. －O－ B. －NH－ C. －S－ D. －CH2－ E. －NHNH－ 3-10、Lidocaine 比 procaine 作用时间长的主要原因是 A. Procaine 有芳香第一胺结构 B. Procaine 有酯基 C. Lidocaine 有酰胺结构 D. Lidocaine 的中间部分较 procaine 短 E. 酰氨键比酯键不易水解 二、配比选择题 [3-11－3-15] A. 溴化 N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵

B.溴化N，N，N-三甲基-3-［（二甲氨基）甲酰氧基)苯铵C.（R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚D.N，N-二甲基--（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐E.4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐3-11、Epinephrine3-12、Chlorphenaminemaleate3-13、Propantheline bromide3-14,Procainehydrochloride3-15、Neostigminebromide[3-16—3-20]ABNH,CI·2HCIEHClH2003-16、Salbutamol3-17Cetirizinehydrochloride3-18、Atropine3-19,Lidocainehydrochloride3-20、Bethanecholchloride[3-21-3-25]BA2Br

B. 溴化 N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵 C. （R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚 D. N，N-二甲基--（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐 E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 3-11、Epinephrine 3-12、Chlorphenamine maleate 3-13、Propantheline bromide 3-14、Procaine hydrochloride 3-15、Neostigmine bromide [3-16－3-20] A. O NH2 O N + . Cl - B. OH H N HO HO C. N O OH O D. 2HCl O O OH Cl N N E. H N N O · HCl· H2O 3-16、Salbutamol 3-17、Cetirizine hydrochloride 3-18、Atropine 3-19、Lidocaine hydrochloride 3-20、Bethanechol chloride [3-21－3-25] A. 2Br - O H O N O N H H H O B. N N HN N O N N F

HB43-21、Loratadine3-22、Anisodaminehydrobromide3-23、Mizolastine3-24、Atracuriumbesilate3-25、Pancuroniumbromide[3-26-3-30]A加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色B.用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失C.其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体D.被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝E.在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失3-26、Ephedrine3-27、Neostigmine bromide3-28、Chlorphenaminemaleate3-29、Procainehydrochloride3-30、Atropine[3-313-35]A.用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留B.用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳C.麻醉辅助药D.用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血

C. HBr N O O HO OH D. N N O O Cl E. + + N O O O O O O N O O O O O O S O O O- . 2 3-21、Loratadine 3-22、Anisodamine hydrobromide 3-23、Mizolastine 3-24、Atracurium besilate 3-25、Pancuronium bromide [3-26－3-30] A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色 B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色， 后转暗红色，最后颜色消失 C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则 水解，酸化后析出固体 D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试 纸变蓝 E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失 3-26、Ephedrine 3-27、Neostigmine bromide 3-28、Chlorphenamine maleate 3-29、Procaine hydrochloride 3-30、Atropine [3-31－3-35] A. 用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留 B. 用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳 C. 麻醉辅助药 D. 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血

E.用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管挛等3-31、Pancuroniumbromide3-32、Neostigmine bromide3-33、Salbutamol3-34、Epinephrine3-35、Atropine sulphate三、比较选择题[3-36-3-40]A.PilocarpineB. DonepezilC.两者均是D.两者均不是3-36、乙酰胆碱酯酶抑制剂3-37、M胆碱受体抗剂3-38、拟胆碱药物3-39、含内酯结构3-40、含三环结构[3-413-45]A.ScopolamineB. AnisodamineC.两者均是D.两者均不是3-41、中枢镇静剂3-42、茄科生物碱类3-43、含三元氧环结构3-44、其若烷6位有羟基3-45、拟胆碱药物[3-46-3-50]A. DobutamineB. TerbutalineC.两者均是D.两者均不是3-46、拟肾上腺素药物3-47、选择性β受体激动剂3-48、选择性β2受体激动剂3-49、具有苯乙醇胺结构骨架3-50、含叔丁基结构[3-513-55]B.KetotifenA. TripelennamineC.两者均是D.两者均不是

E. 用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等 3-31、Pancuronium bromide 3-32、Neostigmine bromide 3-33、Salbutamol 3-34、Epinephrine 3-35、Atropine sulphate 三、比较选择题 [3-36－3-40] A. Pilocarpine B. Donepezil C. 两者均是 D. 两者均不是 3-36、乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-37、M 胆碱受体拮抗剂 3-38、拟胆碱药物 3-39、含内酯结构 3-40、含三环结构 [3-41－3-45] A. Scopolamine B. Anisodamine C. 两者均是 D. 两者均不是 3-41、中枢镇静剂 3-42、茄科生物碱类 3-43、含三元氧环结构 3-44、其莨菪烷 6 位有羟基 3-45、拟胆碱药物 [3-46－3-50] A. Dobutamine B. Terbutaline C. 两者均是 D. 两者均不是 3-46、拟肾上腺素药物 3-47、选择性 受体激动剂 3-48、选择性2 受体激动剂 3-49、具有苯乙醇胺结构骨架 3-50、含叔丁基结构 [3-51－3-55] A. Tripelennamine B. Ketotifen C. 两者均是 D. 两者均不是

3-51、乙二胺类组胺H受体拮抗剂3-52、氨基醚类组胺H,受体拮抗剂3-54、镇静性抗组胺药3-53、三环类组胺Hi受体拮抗剂3-55、非镇静性抗组胺药[3-56-3-60]A.DyclonineB.TetracaineD.两者均不是C.两者均是3-56、酯类局麻药3-57、酰胺类局麻药3-58、氨基酮类局麻药3-59、氨基甲酸酯类局麻药3-60、类局麻药四、多项选择题3-61、下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符A季铵氮原子为活性必需B.乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C.在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳。当主链长度增加时，活性迅速下降D.季铵氮原子上以甲基取代为最好E.亚乙基桥上烷基取代不影响活性3-62、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的A.Physostigmine分子中不具有季铵结构，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用B.Pyridostigminebromide比neostigminebromide作用时间长C.Neostigminebromide口服后以原型药物从尿液排出D.Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆E.可由间氨基苯酚为原料制备Neostigminebromide3-63、对atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构R1N—(CH2)n—X-R2-R3A.R和 R2为相同的环状基团B.R;多数为OHC.X必须为酯键D.氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构

3-51、乙二胺类组胺 H1 受体拮抗剂 3-52、氨基醚类组胺 H1 受体拮抗剂 3-53、三环类组胺 H1 受体拮抗剂 3-54、镇静性抗组胺药 3-55、非镇静性抗组胺药 [3-56－3-60] A. Dyclonine B. Tetracaine C. 两者均是 D. 两者均不是 3-56、酯类局麻药 3-57、酰胺类局麻药 3-58、氨基酮类局麻药 3-59、氨基甲酸酯类局麻药 3-60、脒类局麻药 四、多项选择题 3-61、下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符 A. 季铵氮原子为活性必需 B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强 C. 在 季 铵 氮 原 子 和 乙 酰 基 末 端 氢 原 子 之 间 ， 以 不 超 过 五 个 原 子 的 距 离 （H-C-C-O-C-C-N）为佳。当主链长度增加时，活性迅速下降 D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好 E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性 3-62、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的 A. Physostigmine 分子中不具有季铵结构，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的 中枢拟胆碱作用 B. Pyridostigmine bromide 比 neostigmine bromide 作用时间长 C. Neostigmine bromide 口服后以原型药物从尿液排出 D. Donepezil 为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆 E. 可由间氨基苯酚为原料制备 Neostigmine bromide 3-63、对 atropine 进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构 N (CH2)n X C R1 R2 R3 A. R1 和 R2 为相同的环状基团 B. R3 多数为 OH C. X 必须为酯键 D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构

E.环取代基到氨基氮原子之间的距离以2一4个碳原子为好3-64、PancuroniumbromideA具有5α-雄留烷母核B.2位和16位有1-甲基哌啶基取代C.3位和17位有乙酰氧基取代D.属于留类非去极化型神经肌肉阻断剂E.具有雄性激素活性3-65、肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为A饱和水溶液呈弱碱性B.易氧化变质C.受到MAO和COMT的代谢D.易水解E.易发生消旋化3-66、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括A具有β-苯乙胺的结构骨架B.β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体C.α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长D.N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响E.苯环上可以带有不同取代基3-67、非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是A对外周组胺Hi受体选择性高，对中枢受体亲和力低B.未及进入中枢已被代谢C.难以进入中枢D.具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消E.中枢神经系统没有组胺受体3-68、下列关于mizolastine的叙述，正确的有A不仅对外周H受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用B.不经P450代谢，且代谢物无活性C特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出医药市场，但mizolastine在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性D.在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药E.分子中虽有多个氮原子，但都位于叔胺、酰胺及芳香性环胍结构中，只有很弱的碱性

E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以 2－4 个碳原子为好 3-64、Pancuronium bromide A. 具有 5-雄甾烷母核 B. 2 位和 16 位有 1-甲基哌啶基取代 C. 3 位和 17 位有乙酰氧基取代 D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂 E. 具有雄性激素活性 3-65、肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为 A. 饱和水溶液呈弱碱性 B. 易氧化变质 C. 受到 MAO 和 COMT 的代谢 D. 易水解 E. 易发生消旋化 3-66、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括 A. 具有-苯乙胺的结构骨架 B. -碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以 S 构型为活性体 C. -碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延 长 D. N 上取代基对和受体效应的相对强弱有显著影响 E. 苯环上可以带有不同取代基 3-67、非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是 A. 对外周组胺 H1 受体选择性高，对中枢受体亲和力低 B. 未及进入中枢已被代谢 C. 难以进入中枢 D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消 E. 中枢神经系统没有组胺受体 3-68、下列关于 mizolastine 的叙述，正确的有 A. 不仅对外周 H1 受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用 B. 不经 P450 代谢，且代谢物无活性 C. 特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出医药市场，但 mizolastine 在这方面有 优势，尚未观察到明显的心脏毒性 D. 在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药 E. 分子中虽有多个氮原子，但都位于叔胺、酰胺及芳香性环胍结构中，只有很弱的碱 性

3-69、若以下图表示局部麻醉药的通式，则-ZhNLRR.A.苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变B.Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响C.n等于2-3为好D.Y为杂原子可增强活性E.Ri为吸电子取代基时活性下降3-70、Procaine具有如下性质A.易氧化变质B.水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快D.氧化性C.可发生重氮化一偶联反应E.弱酸性五、问答题3-71、合成M受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？3-72、叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N受体抗剂的设计思路。3-73、结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的不良反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？OHHONHCH3HO3-74、苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的β碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于S构型体，试解释之。3-75、经典H受体拮抗剂有何突出的不良反应？为什么？第二代H,受体拮抗剂如何克服这一缺点？3-76、经典Hi受体拮抗剂的几种结构类型具有一定的联系。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。3-77、从procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时的注意事项及药典规定杂质检查的原因。3-78、简述atropine的立体化学

3-69、若以下图表示局部麻醉药的通式，则 n ( ) R1 Y Z N R2 R3 A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变 B. Z 部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响 C. n 等于 2－3 为好 D. Y 为杂原子可增强活性 E. R1 为吸电子取代基时活性下降 3-70、Procaine 具有如下性质 A. 易氧化变质 B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快 C. 可发生重氮化－偶联反应 D. 氧化性 E. 弱酸性 五、问答题 3-71、合成 M 受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？ 3-72、叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类 N 受体拮抗 剂的设计思路。 3-73、结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的不良反应？若将氮上取代的甲基 换成异丙基，又将如何？ HO HO NHCH3 OH 3-74、苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的碳是手性碳原子，其 R 构型异构体的活性大 大高于 S 构型体，试解释之。 3-75、经典 H1 受体拮抗剂有何突出的不良反应？为什么？第二代 H1 受体拮抗剂如何克 服这一缺点？ 3-76、经典 H1 受体拮抗剂的几种结构类型具有一定的联系。试分析由乙二胺类到氨基 醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。 3-77、从 procaine 的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时的注意事项及药典规定 杂质检查的原因。 3-78、简述 atropine 的立体化学