《药物化学》课程案例思考（无答案）第四章 循环系统药物

第四章循环系统药物案例学习案例 4-1患者王某，女，62岁，她母亲于两年前死于一次车祸，享年82岁。同年，她66岁的哥哥做了冠状动脉搭桥手术。王某不抽烟，无糖尿病、甲状腺功能减退、肾性综合病、阻塞性肝脏病等病史，在过去两个月连续两次的血脂检查报告显示，LDL和胆固醇浓度都偏高：总胆固醇=280mg/dLLDL=170mg/dLHDL= 75mg/dL甘油三酯=175mg/dL王某服用卡托普利以控制其高血压，50mg/次，三次/日。最近她又患了心绞痛，医生给她每天服用硝酸甘油（皮下释放药物，0.4mg/h）。她坚持低盐、低脂肪饮食，并在两年内减去了15磅，但医生相信，王某单纯的饮食疗法不能够达到使血清中LDL浓度降低到低于100mg/dL的目的，于是决定开始采用降脂药进行治疗，并向你咨询采用哪种降脂药为好？1.请讨论下列被选择用于治疗高血脂的药物的作用机理，以推荐给负责王某治疗的医师。A.考来烯胺（4-1)B.洛伐他汀（4-2）和新伐他汀（4-3）C.氯贝丁酯（4-5)D.结合雌激素（4-4）2.综合考虑王某其它的疾病和用药情况，解释为什么王某不能选择高剂量的烟酸进行治疗。3.胆汁酸结合树脂类药物能与另外两种药物发生严重的相互作用吗？能还是不能？为什么？4.问题1的哪一组药物属于前药？用结构式来表示它们在体内是如何被活化的？案例4-2患者李某，男，63岁，三年前被诊断患有高血压，医生给他服用依那普利（4-6）后，李某的血压得到了很好的控制。孙先生和孙女士过去也连续多年服用依那普利，但均被其产生的两种副作用所烦恼，其中的一种副作用通过服用非处方抗炎药，就很容易被克服，但另一种副作用对非处方药和处方药均无反应，李某对此非常烦恼，并将其烦恼在最近的门诊中向医

第 四 章 循环系统药物 案例学习 案例 4-1 患者王某，女，62 岁，她母亲于两年前死于一次车祸，享年 82 岁。同年，她 66 岁的哥哥 做了冠状动脉搭桥手术。王某不抽烟，无糖尿病、甲状腺功能减退、肾性综合病、阻塞性肝 脏病等病史，在过去两个月连续两次的血脂检查报告显示，LDL 和胆固醇浓度都偏高： 总胆固醇 = 280mg/dL LDL = 170mg/dL HDL = 75mg/dL 甘油三酯 = 175mg/dL 王某服用卡托普利以控制其高血压，50mg/次，三次/日。最近她又患了心绞痛，医生给她每 天服用硝酸甘油（皮下释放药物，0.4mg/h）。她坚持低盐、低脂肪饮食，并在两年内减去了 15 磅，但医生相信，王某单纯的饮食疗法不能够达到使血清中 LDL 浓度降低到低于 100mg/dL 的目的，于是决定开始采用降脂药进行治疗，并向你咨询采用哪种降脂药为好? 1. 请讨论下列被选择用于治疗高血脂的药物的作用机理，以推荐给负责王某治疗的医师。 A. 考来烯胺（4-1） B. 洛伐他汀（4-2）和新伐他汀（4-3） C. 氯贝丁酯（4-5） D. 结合雌激素（4-4） 2. 综合考虑王某其它的疾病和用药情况，解释为什么王某不能选择高剂量的烟酸进行治疗。 3. 胆汁酸结合树脂类药物能与另外两种药物发生严重的相互作用吗？能还是不能？为什 么？ 4. 问题 1 的哪一组药物属于前药？用结构式来表示它们在体内是如何被活化的？ 案例 4-2 患者李某，男，63 岁，三年前被诊断患有高血压，医生给他服用依那普利（4-6）后，李某 的血压得到了很好的控制。孙先生和孙女士过去也连续多年服用依那普利，但均被其产生的 两种副作用所烦恼，其中的一种副作用通过服用非处方抗炎药，就很容易被克服，但另一种 副作用对非处方药和处方药均无反应，李某对此非常烦恼，并将其烦恼在最近的门诊中向医

生反映，但医生对李某的抱怨并不感到惊奇，并建议李某将依那普利改为咪达普利（4-7），一种和依那普利有相似的作用机制的降压药，但没有依那普利的副作用，同时为了能更好的控制李某的血压，医生还建议他每天再服多一种最近被批准的新药氯沙坦（4-8），并向李某解释，加服氯沙坦可以帮助他更好地控制血压。CH(CH2)COOH4-6CH4-7COOH4-81.阐明依那普利的作用机制，并解释该类药物为何可以用于治疗高血压。2.ACE抑制剂的哪一种特有的副作用不能够通过对症服用非处方药和处方药来加以克服?何种生化途径可引起此种副作用？3.阐述氯沙坦的作用机制，并解释加服氯沙坦能更好控制李某的血压的原因。案例 4-3患者张某，男，82岁，他一生都吸烟，痛苦于几种类型的肺气肿，需要连续供氧。他的常规性高血压用依那普利（一个血管紧张素转化酶抑制剂）可以成功地控制。但是，现在他又发展出现了眼部高血压症状，他的医生希望用经典的选择性肾上腺素受体阻断剂来治疗。这个医生毕业于药学院，有着25年的工作经验。他保证他仍然记得他的药物化学教师总是谈论选择性肾上腺素受体阻断剂需要在氧丙醇氢基上连接一个对位取代的苯环。他建议试用一个相对较新的药物一盐酸美替洛尔，来治疗张某的眼部高血压。OH-HCIOCHCH=CH2美替洛尔盐酸盐氧烯洛尔

生反映，但医生对李某的抱怨并不感到惊奇，并建议李某将依那普利改为咪达普利（4-7）， 一种和依那普利有相似的作用机制的降压药，但没有依那普利的副作用，同时为了能更好的 控制李某的血压，医生还建议他每天再服多一种最近被批准的新药氯沙坦（4-8），并向李某 解释，加服氯沙坦可以帮助他更好地控制血压。 N N NH N N N Cl OH CH3(CH2)3 H N N O COOH CH3 COOEt 4-6 4-7 4-8 N N O N COOH CH3 COOEt O CH3 H 1. 阐明依那普利的作用机制，并解释该类药物为何可以用于治疗高血压。 2. ACE 抑制剂的哪一种特有的副作用不能够通过对症服用非处方药和处方药来加以克服?何 种生化途径可引起此种副作用? 3. 阐述氯沙坦的作用机制，并解释加服氯沙坦能更好控制李某的血压的原因。 案例 4-3 患者张某，男，82 岁，他一生都吸烟，痛苦于几种类型的肺气肿，需要连续供氧。他的常 规性高血压用依那普利（一个血管紧张素转化酶抑制剂）可以成功地控制。但是，现在他又 发展出现了眼部高血压症状，他的医生希望用经典的 选择性肾上腺素受体阻断剂来治疗。 这个医生毕业于药学院，有着 25 年的工作经验。他保证他仍然记得他的药物化学教师总是 谈论 选择性肾上腺素受体阻断剂需要在氧丙醇氨基上连接一个对位取代的苯环。他建议试 用一个相对较新的药物－盐酸美替洛尔，来治疗张某的眼部高血压。 O O O OH H N HCl OCH2CH O CH2 H N OH ． 美替洛尔盐酸盐 氧烯洛尔

OF-HCI-HCIAO倍他洛尔盐酸盐醋丁洛尔盐酸盐1.这个医生对药物化学课程回忆的观点是什么？2.盐酸美替洛尔为什么适用于张某？3.其余的三个药物中，哪个可以为医生提供治疗眼部高血压的选择性药理作用？

O OH H N HCl O N H O OH H N O HCl O ． ． 倍他洛尔盐酸盐 醋丁洛尔盐酸盐 1. 这个医生对药物化学课程回忆的观点是什么？ 2. 盐酸美替洛尔为什么适用于张某？ 3. 其余的三个药物中，哪个可以为医生提供治疗眼部高血压的选择性药理作用？