《药物化学》课程各章练习（无答案）第十三章 新药设计与开发

第十三章新药设计与开发自测练习一、单项选择题13-1、下列哪个说法不正确A具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同B.最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性C.适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高D.药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之-E.镇静催眠药的IgP值越大，活性越强13-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强C.增加解离度，不利吸收，活性下降D.增加解离度，有利吸收，活性增强E.合适的解离度，有最大活性13-3、IgP用来表示哪一个结构参数A.化合物的疏水参数B.取代基的电性参数C.取代基的立体参数D.指示变量E.取代基的疏水参数13-4、下列不正确的说法是A.新药开发是涉及多种学科与领域的一个系统工程B.前药进入体内后需转化为原药再发挥作用C.软药是易于被代谢和排泄的药物D.生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性E.先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体13-5、通常前药设计不用于A增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C.消除不适宜的制剂性质

第十三章 新药设计与开发 自测练习 一、单项选择题 13-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的 lg P 值越大，活性越强 13-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增 强 C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E. 合适的解离度，有最大活性 13-3、lg P 用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数 C. 取代基的立体参数 D. 指示变量 E. 取代基的疏水参数 13-4、下列不正确的说法是 A. 新药开发是涉及多种学科与领域的一个系统工程 B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 C. 软药是易于被代谢和排泄的药物 D. 生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性 E. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体 13-5、通常前药设计不用于 A. 增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B. 将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C. 消除不适宜的制剂性质

D.改变药物的作用靶点E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间二、配比选择题[13-6~13-10]A. Hansch 分析B.Kier方法C.MolecularShapeAnalysis方法D.DistanceGeometry方法E.ComparativeMolecularFieldAnalysis方法13-6、距离几何学方法13-7、比较分子力场分析13-8、用分子连接性指数作为描述化学结构的参数13-9、分子形状分析法13-10、线性自由能相关模型三、比较选择题[13-11~13-15]A.Hansch 分析B.CoMFA方法C.两者均是D.两者均不是13-11、计算机辅助药物设计的方法13-12、用于受体的结构已知时的药物研究方法13-13、用于受体的结构未知时的药物研究方法13-14、用数学模型研究结构参数和生物活性之间的关系13-15、从研究药物的优势构象的能量出发四、多项选择题13-16、以下哪些说法是正确的A.弱酸性药物在胃中容易被吸收B.弱碱性药物在肠道中容易被吸收C.离子状态的药物容易透过生物膜D.口服药物的吸收情况与解离度无关E.口服药物的吸收情况与所处的介质的pH有关13-17、在Hansch方程中，常用的参数有A. Ig PB.mpC.pKaD.MRE.0

D. 改变药物的作用靶点 E. 在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间 二、配比选择题 [13-6~13-10] A. Hansch 分析 B. Kier 方法 C. MolecularShapeAnalysis 方法 D. DistanceGeometry 方法 E. ComparativeMolecularFieldAnalysis 方法 13-6、距离几何学方法 13-7、比较分子力场分析 13-8、用分子连接性指数作为描述化学结构的参数 13-9、分子形状分析法 13-10、线性自由能相关模型 三、比较选择题 [13-11~13-15] A. Hansch 分析 B. CoMFA 方法 C. 两者均是 D. 两者均不是 13-11、计算机辅助药物设计的方法 13-12、用于受体的结构已知时的药物研究方法 13-13、用于受体的结构未知时的药物研究方法 13-14、用数学模型研究结构参数和生物活性之间的关系 13-15、从研究药物的优势构象的能量出发 四、多项选择题 13-16、以下哪些说法是正确的 A. 弱酸性药物在胃中容易被吸收 B. 弱碱性药物在肠道中容易被吸收 C. 离子状态的药物容易透过生物膜 D. 口服药物的吸收情况与解离度无关 E. 口服药物的吸收情况与所处的介质的 pH 有关 13-17、在 Hansch 方程中，常用的参数有 A. lg P B. mp C. pKa D. MR E. σ

13-18、先导化合物可来源于A.借助计算机辅助设计手段的合理药物设计B.组合化学与高通量筛选相互配合的研究C.天然生物活性物质的合成中间体D.具有多重作用的临床现有药物E.偶然事件13-19、前药的特征有A.原药与载体一般以共价键连接B.前药只在体内水解形成原药，为可逆性或生物可逆性药物C.前药应无活性或活性低于原药D.载体分子应无活性E.前药在体内产生原药的速率应是快速动力学过程，以保障原药在作用部位有足够的药物浓度，并应尽量减低前药的直接代谢13-20、下列叙述正确的是A.硬药指刚性分子，软药指柔性分子B.原药可用做先导化合物C.前药是药物合成前体D.李药的分子中含有两个相同的结构E.前药的体外活性低于原药

13-18、先导化合物可来源于 A. 借助计算机辅助设计手段的合理药物设计 B. 组合化学与高通量筛选相互配合的研 究 C. 天然生物活性物质的合成中间体 D. 具有多重作用的临床现有药物 E. 偶然事件 13-19、前药的特征有 A. 原药与载体一般以共价键连接 B. 前药只在体内水解形成原药，为可逆性或生物可逆性药物 C. 前药应无活性或活性低于原药 D. 载体分子应无活性 E. 前药在体内产生原药的速率应是快速动力学过程，以保障原药在作用部位有足够的 药物浓度，并应尽量减低前药的直接代谢 13-20、下列叙述正确的是 A. 硬药指刚性分子，软药指柔性分子 B. 原药可用做先导化合物 C. 前药是药物合成前体 D. 孪药的分子中含有两个相同的结构 E. 前药的体外活性低于原药