《药物化学》课程教学资源（PPT课件）第十一章 激素类药物 hormone drugs

第十一章激素类药物hormonedrugs

第十一章 激素类药物 hormone drugs

第十一章激素类药物hormonedrugs第一节前列腺素类药物2.第二节肽类激素类药物3.第三节笛体激素

第十一章 激素类药物 hormone drugs 第二节 肽类激素类药物 第三节 甾体激素 1. 3. 第一节 前列腺素类药物 2

简介激素（荷尔蒙）是由内分泌腺或内分泌细胞分泌的一类高效生物活性物质，它直接进入血液或淋巴液到达靶部位而起作用。一种激素只能作用于某一或某些特定的器官或组织，称为靶器官或靶组织在这些器官或组织中存在着接受激素信息的蛋白质，即激素受体激素通过与受体结合而产生生理作用

简 介 ◼ 激素（荷尔蒙）是由内分泌腺或内分泌细胞分泌 的一类高效生物活性物质，它直接进入血液或淋 巴液到达靶部位而起作用。 ◼ 一种激素只能作用于某一或某些特定的器官或组 织，称为靶器官或靶组织。 ◼ 在这些器官或组织中存在着接受激素信息的蛋白 质，即激素受体。 ◼ 激素通过与受体结合而产生生理作用

激素具有调节机体的新陈代谢、生长发育、神经信号传导、生殖等重要生命活动的作用。激素的活性非常高，一些激素在而液中的浓度仅为10-10mol/L，就能检测出较为明显的生理活性。在体内通过酶的作用而代谢失活。只有结构、作用、合成和代谢的研究非常清楚性质相对稳定，有治疗价值且能工业生产的激素，才能作为药用

◼ 激素具有调节机体的新陈代谢、生长发育、神 经信号传导、生殖等重要生命活动的作用。 ◼ 激素的活性非常高，一些激素在血液中的浓度 仅为10-10 mol/L，就能检测出较为明显的生 理活性。在体内通过酶的作用而代谢失活。 ◼ 只有结构、作用、合成和代谢的研究非常清楚， 性质相对稳定，有治疗价值且能工业生产的激 素，才能作为药用

激素的影响过多：巨人症生长激素过少：保儒症过多：心悸、多汗甲状腺素过少：肥胖、、嗜睡过多：低血糖胰岛素过少：糖尿病

过多：巨人症 过少：侏儒症 过多：低血糖 过少：糖尿病 激素的影响 过多：心悸、多汗 过少：肥胖、嗜睡 生长激素 胰岛素 甲状腺素

激素类药物分类按照药理作用类型可分为两大类：拟激素药（激动剂）抗激素药（拮抗剂，酶抑制剂）按照结构可分为：前列腺素类；终止妊娠和催产治疗胃溃疡；抗血栓药。降钙素肽类激素类：胰岛素、留体激素类：雌激素、雄激素、孕激素、皮质激素

 肽类激素类：胰岛素、降钙素  甾体激素类：雌激素、雄激素、孕激素、皮 质激素 按照药理作用类型可分为两大类： 拟激素药（激动剂） 抗激素药（拮抗剂，酶抑制剂） 按照结构可分为： 前列腺素类；终止妊娠和催产； 治疗胃溃疡；抗血栓药。 激素类药物分类

第一节前列腺素类药物prostaglandin drugs

第一节 前列腺素类药物 prostaglandin drugs

第一节彦前列腺素类药物prostaglandin drugs前列腺素（prostaglandins，PGs）是一类含20个碳原子，具有五元脂环，带有两个侧链（上侧链七个碳原子、下侧链八个碳原子）的一元脂肪酸。根据分子中五元脂环上取代基（主要是羟基及氧）的不同，将PG分为A、B、C、D、E、F等六种类型，用PGA、PGB、.、PGE、PGF表示;而分子中侧链的双键数，则标在E或F等的右下角，例如PGE或PGF上侧链和下侧链分别有一个双键，则称为PGE2或PGF2；再根据五元脂环上9位的立体情况在命名时于数字之后再加上α、β

◼ 前列腺素（prostaglandins，PGs）是一类含20个碳原 子，具有五元脂环，带有两个侧链（上侧链七个碳原 子、下侧链八个碳原子）的一元脂肪酸。 ◼ 根据分子中五元脂环上取代基（主要是羟基及氧）的 不同，将PG分为A、B、C、D、E、F等六种类型，用 PGA、PGB、.、PGE、PGF表示； ◼ 而分子中侧链的双键数，则标在E或F等的右下角，例 如PGE或PGF上侧链和下侧链分别有一个双键，则称 为PGE2或PGF2；再根据五元脂环上9位的立体情况， 在命名时于数字之后再加上a、b。 第一节 前列腺素类药物 prostaglandin drugs

常见的前列腺素类化合物HOOHOHCHCHCH320HOHOHO1315 二OHOHOHPGE2PGEPGF2αHOHOHOHOHOHOPGBPGAPGCPGFαPGEPGDPGFβ

常见的前列腺素类化合物

20世纪30年代中期Goldblatt发现人体精液中含有一种可引起平滑肌及血管收缩的物质。随后VonEuler证明此物质是脂溶性化合物。1957年Bergstrom及其瑞典同事分离出PGF1和PGF2a两种纯品并确定了化学结构，接着采用生物合成方法制备成功。1964年E.J.Corev采用全合成法制备PGs类药物成功这是PGs类药物研究的重大突破。现在已合成出许多PGs类似物它们门常常比天然的PGs有更好的临床应用范围及效果。现已知PGE和PGF类衍生物可使妇女子宫强烈收缩可用于终止妊娠和催产：PGE1、PGE2和PGA能抑制胃液的分泌保护胃壁细胞可以用于治疗胃溃疡出血性胃炎及肠炎：PGI2对血小板功能有多种生理作用，是当前抗血栓类药物研究的重要对象

◼ 20世纪30年代中期，Goldblatt发现人体精液中含有一 种可引起平滑肌及血管收缩的物质。随后，Von Euler 证明此物质是脂溶性化合物。1957年Bergstrom及其瑞 典同事分离出PGF1和PGF2a两种纯品，并确定了化学 结构，接着采用生物合成方法制备成功。 ◼ 1964年E. J. Corey采用全合成法制备PGs类药物成功， 这是PGs类药物研究的重大突破。现在已合成出许多 PGs类似物，它们常常比天然的PGs有更好的临床应用 范围及效果。 ◼ 现已知，PGE和PGF类衍生物可使妇女子宫强烈收缩， 可用于终止妊娠和催产；PGE1、PGE2和PGA能抑制 胃液的分泌，保护胃壁细胞，可以用于治疗胃溃疡、 出血性胃炎及肠炎；PGI2对血小板功能有多种生理作 用，是当前抗血栓类药物研究的重要对象