《药物化学》课程教学资源（PPT课件）第一章 绪论 Introduction

绪论第一章introduction

第一章 绪论 introduction

一第一章绪论药物，无论是天然药物（植物药、抗生素、生化药物）、合成药物和基因工程药物，就其化学本质而言都是一些化学元素组成的化学品“药物化学”（MedicinalChemistry）成为连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。至少在治疗学（Therapeutics）及药理学（Pharmacology）研究体系形成和发展的几干年前，人类就开始使用药物。人们品尝存在于生活环境中的植物（例如中国古代的神农尝百草）（，其中产生令人有舒适感的植物或者有明确治疗效果的植物，就被用于作为药物使用。而产生毒性作用的植物则被用来打猎、战争或其他特别用途，但无论是药物还是毒物，都丰富了人类的文化

第一章 绪论 药物，无论是天然药物（植物药、抗生素、生化药物）、 合成药物和基因工程药物，就其化学本质而言都是一些化 学元素组成的化学品。 “药物化学” （Medicinal Chemistry）成为连接化学 与生命科学使其融合为一体的交叉学科。 至少在治疗学（Therapeutics）及药理学 （Pharmacology） 研究体系形成和发展的几千年前，人类 就开始使用药物。人们品尝存在于生活环境中的植物（例如 中国古代的神农尝百草），其中产生令人有舒适感的植物或 者有明确治疗效果的植物，就被用于作为药物使用。而产生 毒性作用的植物则被用来打猎、战争或其他特别用途，但无 论是药物还是毒物，都丰富了人类的文化

第一章绪论在20世纪20至30年代，神经系统药物如麻醉药、镇静药、镇痛药、解热镇痛药等重要药物已广泛使用，它们大部分为小分子有机化合物，这类药物实际上都与人们的主观感觉有关，在实验药理学尚未发展的前提下，它们的兴起是容易理解的。“药物化学”是一门历史悠久的经典科学，具有坚实的发展基础，积累了丰富的内容。随着现代科学技术的快速发展，特别是近年来信息、计算机及分子生物学学科发展的成就又充实了药物化学的内容，使得它又成为一门新兴的极具生气的朝阳学科

在20世纪20至30年代，神经系统药物如麻醉药、镇静 药、镇痛药、解热镇痛药等重要药物已广泛使用，它们大 部分为小分子有机化合物，这类药物实际上都与人们的主 观感觉有关，在实验药理学尚未发展的前提下，它们的兴 起是容易理解的。 第一章 绪论 “药物化学”是一门历史悠久的经典科学，具有坚实的 发展基础，积累了丰富的内容。 随着现代科学技术的快速发展，特别是近年来信息、计 算机及分子生物学学科发展的成就又充实了药物化学的内 容，使得它又成为一门新兴的极具生气的朝阳学科

天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表年代年代天然物的分离、结构阐明、合成重要合成药物发明17691869从酒石中生产出酒石酸水合氯醛Chloral Hydrate1783从橄榄油中生产出甘油1875水杨酸SalicylicAcid18061885从鸦片中发现及分离出吗啡安替匹林Antipyrine1818从树叶中分离出叶绿素1888非那西丁Phenacetin1819从咖啡中得到咖啡因1897匹拉米董Aminophenazone1831从胡萝卜中分离得到胡萝卜素1898苯佐卡因Benzocaine18991886第一个生物碱一一毒芹碱的合成阿斯匹林Aspirin18901908巴比妥Barbital葡萄糖、果糖、甘露糖的合成1901第一个激素药一一肾上腺素分离成功1910肿凡钠明Arsphenamine19011912阿托品合成成功苯巴比妥Phenobarbital普鲁卡因Procain19041921肾上腺素合成成功19091923罂粟碱全合成成功米帕林Mepacrin19181924麦角胺生物碱制得纯品舒拉明钠Suramin

天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表 年代 天然物的分离、结构阐明、合成 年代 重要合成药物发明 1769 从酒石中生产出酒石酸 1869 水合氯醛 Chloral Hydrate 1783 从橄榄油中生产出甘油 1875 水杨酸 Salicylic Acid 1806 从鸦片中发现及分离出吗啡 1885 安替匹林 Antipyrine 1818 从树叶中分离出叶绿素 1888 非那西丁 Phenacetin 1819 从咖啡中得到咖啡因 1897 匹拉米董 Aminophenazone 1831 从胡萝卜中分离得到胡萝卜素 1898 苯佐卡因 Benzocaine 1886 第一个生物碱——毒芹碱的合成 1899 阿斯匹林 Aspirin 1890 葡萄糖、果糖、甘露糖的合成 1908 巴比妥 Barbital 1901 第一个激素药——肾上腺素分离成功 1910 胂凡钠明 Arsphenamine 1901 阿托品合成成功 1912 苯巴比妥 Phenobarbital 1904 肾上腺素合成成功 1921 普鲁卡因 Procain 1909 罂粟碱全合成成功 1923 米帕林 Mepacrin 1918 麦角胺生物碱制得纯品 1924 舒拉明钠 Suramin

天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表年代年代天然物的分离、结构阐明、合成重要合成药物发明19211924胰岛素分离取得纯品硝酸甘油Nitroglycerin19271925吗啡的化学结构得以阐明帕马喹Pamaquine19311926通过光照获得VitD丁卡因Tetracaine1928VitC分离出纯品1932海索比妥Hexobarbital19321933从睾丸中分离出第一个雄性激素磺胺柯定Sulfachrysoidine19361933VitC全合成成功磺胺Sulfanilamide19451936分离出皮质激素并确定化学结构氯喹Chloroquine19451937VitA全合成成功甲硫氧嘧啶Methylthiouracil19391964VitB结构阐明、全合成成功甲基多巴Methyldopa19671940发现青霉素并分离得到纯品可乐定Clonidine1944奎宁全合成成功1967乙胺丁醇Ethambutol19691944链霉素分离得到纯品格列本脲Glibenclamide19471970发现氯霉素并阐明其结构甲氧芒啶Trimethoprin

年代 天然物的分离、结构阐明、合成 年代 重要合成药物发明 1921 胰岛素分离取得纯品 1924 硝酸甘油 Nitroglycerin 1925 吗啡的化学结构得以阐明 1927 帕马喹 Pamaquine 1926 通过光照获得 Vit D 1931 丁卡因 Tetracaine 1928 Vit C 分离出纯品 1932 海索比妥 Hexobarbital 1932 从睾丸中分离出第一个雄性激素 1933 磺胺柯定 Sulfachrysoidine 1933 Vit C 全合成成功 1936 磺胺 Sulfanilamide 1936 分离出皮质激素并确定化学结构 1945 氯喹 Chloroquine 1937 Vit A 全合成成功 1945 甲硫氧嘧啶 Methylthiouracil 1939 Vit B1结构阐明、全合成成功 1964 甲基多巴 Methyldopa 1940 发现青霉素并分离得到纯品 1967 可乐定 Clonidine 1944 奎宁全合成成功 1967 乙胺丁醇 Ethambutol 1944 链霉素分离得到纯品 1969 格列本脲 Glibenclamide 1947 发现氯霉素并阐明其结构 1970 甲氧苄啶 Trimethoprin 天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表

天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表年代年代天然物的分离、结构阐明、合成重要合成药物发明19501975胡萝卜素全合成成功硝苯地平Nifedipine19511979麦角生物碱结构阐明顺铂Cisplatin19521980吗啡全合成成功吡喹酮Praziquantal19811953胰岛素结构阐明卡托普利Captopril1953发现利血平1981西米替丁CimetidineVitD，全合成成功1982阿维A酯Etretinate196019841966PGE,绝对构型确定他莫昔芬Tamoxifen19851970甲状腺释放因子全合成成功氧氟沙星Ofloxacin19721988VitB12全合成成功西沙必利Cisapride19831989青蒿素全合成成功米非司酮Mifepristone19881989青蒿素新药上市作为药用奥丹西隆Odnsetron阿仑麟酸钠Alendronate19931993紫杉醇新药上市作为药用Sodium19941996紫杉醇全合成成功雷洛昔芬Raloxifen

年代 天然物的分离、结构阐明、合成 年代 重要合成药物发明 1950 胡萝卜素全合成成功 1975 硝苯地平 Nifedipine 1951 麦角生物碱结构阐明 1979 顺铂 Cisplatin 1952 吗啡全合成成功 1980 吡喹酮 Praziquantal 1953 胰岛素结构阐明 1981 卡托普利 Captopril 1953 发现利血平 1981 西米替丁 Cimetidine 1960 Vit D3全合成成功 1982 阿维 A 酯 Etretinate 1966 PGE1绝对构型确定 1984 他莫昔芬 Tamoxifen 1970 甲状腺释放因子全合成成功 1985 氧氟沙星 Ofloxacin 1972 Vit B12全合成成功 1988 西沙必利 Cisapride 1983 青蒿素全合成成功 1989 米非司酮 Mifepristone 1988 青蒿素新药上市作为药用 1989 奥丹西隆 Odnsetron 1993 紫杉醇新药上市作为药用 1993 阿 仑 膦 酸 钠 Alendronate Sodium 1994 紫杉醇全合成成功 1996 雷洛昔芬 Raloxifen 天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表

天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代30年代磺胺类药物40年代青霉素类抗生素时代50年代半合成抗生素60年代激素药物时代：皮质激素、口服避孕药70年代化学治疗药、心血管、肿瘤、内分泌80年代合成抗生素等90年代现代药物化学时代，以酶、受体、离子通道、神经传送、病毒药物、新一代抗肿瘤药物

天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代 30年代 磺胺类药物 40年代 青霉素类抗生素时代 50年代 半合成抗生素 60年代 激素药物时代：皮质激素、口服避孕药 70年代 化学治疗药、心血管、肿瘤、内分泌 80年代 合成抗生素等 90年代 现代药物化学时代，以酶、受体、离子通道、神经传送、病 毒药物、新一代抗肿瘤药物

第一章绪论“药物化学”是一门历史悠久的经典科学，具有坚实的发展基础，积累了丰富的内容。随着现代科学技术的快速发展，特别是近年来信息计算机及分子生物学学科发展的成就又充实了药物化学的内容，使得它又成为一门新兴的极具生气的朝阳学科

“药物化学”是一门历史悠久的经典科学，具有坚实 的发展基础，积累了丰富的内容。 第一章 绪论 随着现代科学技术的快速发展，特别是近年来信息、 计算机及分子生物学学科发展的成就又充实了药物化学 的内容，使得它又成为一门新兴的极具生气的朝阳学科

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