《药物化学》课程各章练习（无答案）第八章 抗生素

第八章抗生素第八 章抗生素自测练习一、单项选择题8-1.化学结构如下的药物是H20HNH2OHA.头孢氨B.头孢克洛C.头孢哌酮D.头孢噻E.头孢噻盼8-2.青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化A.分解为青霉醛和青霉胺B.6-氨基上的酰基侧链发生水解C.B-内酰胺环水解开环生成青霉酸D.发生分子内重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸8-3.B-内酰胺类抗生素的作用机制是A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成8-4.氯霉素的化学结构为

第 八 章 抗生素 第 八 章 抗生素 自测练习 一、单项选择题 8-1．化学结构如下的药物是 A.头孢氨苄 B.头孢克洛 C.头孢哌酮 D.头孢噻肟 E.头孢噻吩 8-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 A.分解为青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基侧链发生水解 C.Β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D.发生分子内重排生成青霉二酸 E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 8-3.Β-内酰胺类抗生素的作用机制是 A.干扰核酸的复制和转录 B.影响细胞膜的渗透性 C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D.为二氢叶酸还原酶抑制剂 E.干扰细菌蛋白质的合成 8-4．氯霉素的化学结构为 . H2O N H H O NH O S O OH H NH2

第八章抗生素SO2CH3NO2NO2CHO-C-HHO-C -HH-C-OHCI2CHCONH-C-HCI2CHCONH-C-HH-C-NHCOCHC12CH2OHCH20HCH2OHNO2NO2ed.H-C-OHHO-C-H--NHCOCHC12CI2CHCONH-CHH-CH2OHCH20H8-5.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类8-6.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂A.氨苄西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林8-7对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：A.大环内酯类抗生素B.四环素类抗生素C.氨基糖苷类抗生素D.β-内酰胺类抗生素E.氯霉素类抗生素8-8.阿莫西林的化学结构式为

第 八 章 抗生素 8-5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 A.大环内酯类 B.氨基糖苷类 C.β-内酰胺类 D.四环素类 E.氯霉素类 8-6．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂 A.氨苄西林 B.氨曲南 C.克拉维酸钾 D.阿齐霉素 E.阿莫西林 8-7．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是： A．大环内酯类抗生素 B．四环素类抗生素 C．氨基糖苷类抗生素 D．β-内酰胺类抗生素 E．氯霉素类抗生素 8-8．阿莫西林的化学结构式为 NO2 HO C H H C NHCOCHCl2 CH2OH NO2 H C OH H C NHCOCHCl2 CH2OH NO2 HO C H Cl C 2CHCONH H CH2OH NO2 H C OH Cl C 2CHCONH H CH2OH a. b. c. d. e. SO2CH3 HO C H Cl C 2CHCONH H CH2OH

第八章抗生素.H20ONECOONaCd.HHVHNHH.3H20NH2COOHCOOHCOOH8-9.能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是A.氨芋西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星8-10.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素A.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.甲砜霉素E.亚胺培南二、配比选择题[8-11~8-15]10a..H20.3H20HNH2NHCOOHOH

第 八 章 抗生素 8-9．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是 A.氨苄西林 B.氯霉素 C.泰利霉素 D.阿齐霉素 E.阿米卡星 8-10．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素 A.舒巴坦 B.氨曲南 C.克拉维酸 D.甲砜霉素 E.亚胺培南 二、配比选择题 [8-11~8-15]

第八章抗生素NH2NOCOOHCdNH2PNH2CIO0COOHCOOH8-11.头孢氨芊的化学结构为8-12.氨苄西林的化学结构为8-13.阿莫西林的化学结构为8-14.头孢克洛的化学结构为8-15.头孢拉定的化学结构为[8-16~8-20]A.泰利霉素B.氨曲南C.甲砜霉素D.阿米卡星E.土霉素8-16：为氨基糖苷类抗生素8-17.为四环素类抗生素8-18.为β-内酰胺抗生素8-19为大环内酯类抗生素8-20.为氯霉素类抗生素[8-21~8-25]A.氯霉素B.头孢噻钠C.阿莫西林D.四环素E.克拉维酸8-21.可发生聚合反应8-22.在pH2~6条件下易发生差向异构化

第 八 章 抗生素 8-11．头孢氨苄的化学结构为 8-12．氨苄西林的化学结构为 8-13．阿莫西林的化学结构为 8-14．头孢克洛的化学结构为 8-15．头孢拉定的化学结构为 [8-16~8-20] A．泰利霉素 B. 氨曲南 C．甲砜霉素 D. 阿米卡星 E. 土霉素 8-16．为氨基糖苷类抗生素 8-17．为四环素类抗生素 8-18．为-内酰胺抗生素 8-19．为大环内酯类抗生素 8-20．为氯霉素类抗生素 [8-21~8-25] A．氯霉素 B.头孢噻肟钠 C．阿莫西林 D. 四环素 E. 克拉维酸 8-21．可发生聚合反应 8-22．在 pH 2~6 条件下易发生差向异构化

第八章抗生素8-23.在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化8-24.以1R，2R（-）体供药用8-25.为第个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂三、比较选择题[8-26~8-30]A.氨苄西林B.头孢噻钠C.两者均是D.两者均不是8-26.口服吸收好8-27.结构中含有氨基8-28.水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物8-29.对绿脓杆菌的作用很强8-30.顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100倍[8-31~8-35]A.罗红霉素B.柔红霉素C.两者均是D.两者均不是8-31.为葱醒类抗生素8-32:为大环内酯类抗生素8-33.为半合成四环素类抗生素8-34.分子中含有糖的结构8-35.具有心脏毒性四、多选题8-36.下列药物中，哪些药物是半合成红霉素的衍生物A.阿齐霉素B.克拉霉素C.甲砜霉素D.泰利霉素E.柔红霉素

第 八 章 抗生素 8-23．在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化 8-24．以 1R，2R（-）体供药用 8-25．为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂 三、比较选择题 [8-26~8-30] A．氨苄西林 B.头孢噻肟钠 C．两者均是 D. 两者均不是 8-26．口服吸收好 8-27．结构中含有氨基 8-28．水溶液室温放置 24 小时可生成无抗菌活性的聚合物 8-29．对绿脓杆菌的作用很强 8-30．顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的 40~100 倍 [8-31~8-35] A．罗红霉素 B. 柔红霉素 C．两者均是 D. 两者均不是 8-31．为蒽醌类抗生素 8-32．为大环内酯类抗生素 8-33．为半合成四环素类抗生素 8-34．分子中含有糖的结构 8-35．具有心脏毒性 四、多选题 8-36．下列药物中,哪些药物是半合成红霉素的衍生物 A.阿齐霉素 B.克拉霉素 C.甲砜霉素 D.泰利霉素 E.柔红霉素

第八章抗生素8-37.下列药物中，哪些可以口服给药B.阿米卡星A.琥乙红霉素C.阿莫西林D.头孢噻E.头孢克洛8-38.氯霉素具有下列哪些性质A.化学结构中含有两个手性碳原子，临床用1R，2S（+)型异构体B.对热稳定，在强酸、强碱条件下可发生水解C.结构中含有甲磺酰基D.主要用于伤寒，斑疹伤寒，副伤寒等E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤，产生再生障碍性贫血8-39.下列哪些说法不正确A.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同B.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定C.氨芊西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基，都会发生类似的聚合反应D.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂，仅有较弱的抗菌活性E.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效，而对卡拉霉素耐药菌的作用较差8-40.红霉素符合下列哪些描述A.为大环内酯类抗生素B.为两性化合物C.结构中有五个羟基D.在水中的溶解度较大E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效8-41.下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的A.青霉素钠B.氯霉素C.头孢羟氨芊D.泰利霉素E.氨曲南

第 八 章 抗生素 8-37．下列药物中,哪些可以口服给药 A.琥乙红霉素 B.阿米卡星 C.阿莫西林 D.头孢噻肟 E.头孢克洛 8-38．氯霉素具有下列哪些性质 A.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用 1R,2S(+)型异构体 B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解 C.结构中含有甲磺酰基 D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等 E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血 8-39．下列哪些说法不正确 A.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同 B.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定 C.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应 D.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性 E.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差 8-40．红霉素符合下列哪些描述 A.为大环内酯类抗生素 B.为两性化合物 C.结构中有五个羟基 D.在水中的溶解度较大 E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效 8-41．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的 A.青霉素钠 B.氯霉素 C.头孢羟氨苄 D.泰利霉素 E.氨曲南

第八章抗生素8-42.头孢噻钠的结构特点包括：A：其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成B.含有氧哌嗪的结构C.含有四氮唑的结构D.含有2-氨基噻唑的结构E.含有噻盼结构8-43.青霉素钠具有下列哪些性质A.在碱性介质中，β-内酰胺环破裂B.有严重的过敏反应C.在酸性介质中稳定D.6位上具有 α-氨基芊基侧链E.对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效8-44.下述描述中，对阿莫西林哪些是正确的A.为广谱的半合成抗生素B.口服吸收良好C.对β-内酰胺酶稳定D.易溶于水，临床用其注射剂e.室温放置会发生分子间的聚合反应8-45：克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：A.阿莫西林B.头孢羟氨苄C.克拉霉素D.阿米卡星E.土霉素五、问答题8-46.天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。8-47.试述红霉素对酸的不稳定性，举例说明半合成红霉素的结构改造方法。8-48.奥格门汀由哪两种药物组成？试说明两者合用起增效作用的机制。8-49.为什么青霉素G不能口服？为什么其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？

第 八 章 抗生素 8-42．头孢噻肟钠的结构特点包括： A．其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成 B．含有氧哌嗪的结构 C．含有四氮唑的结构 D．含有２-氨基噻唑的结构 E．含有噻吩结构 8-43．青霉素钠具有下列哪些性质 A. 在碱性介质中，β-内酰胺环破裂 B. 有严重的过敏反应 C. 在酸性介质中稳定 D. 6 位上具有α-氨基苄基侧链 E. 对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效 8-44．下述描述中，对阿莫西林哪些是正确的 A. 为广谱的半合成抗生素 B. 口服吸收良好 C. 对β-内酰胺酶稳定 D. 易溶于水,临床用其注射剂 e. 室温放置会发生分子间的聚合反应 8-45．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用： A. 阿莫西林 B. 头孢羟氨苄 C. 克拉霉素 D. 阿米卡星 E. 土霉素 五、问答题 8-46．天然青霉素 G 有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。 8-47．试述红霉素对酸的不稳定性，举例说明半合成红霉素的结构改造方法。 8-48．奥格门汀由哪两种药物组成？试说明两者合用起增效作用的机制。 8-49．为什么青霉素 G 不能口服？为什么其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？

第八章抗生素8-50.氯霉素的结构中有两个手性碳原子，临床使用的是哪一种光学异构体？在全合成过程中如何得到该光学异构体？8-51：试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。8-52为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？

第 八 章 抗生素 8-50．氯霉素的结构中有两个手性碳原子，临床使用的是哪一种光学异构体？在全合成过程 中如何得到该光学异构体？ 8-51．试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。 8-52．为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？