《药物化学》课程各章练习（无答案）第十章 利尿药及合成降血糖药物

第十章利尿药及合成降血糖药物自测练习一、单项选择题10-1、α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是A.增加胰岛素分泌B.减少胰岛素清除C.增加胰岛素敏感性D.抑制α-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度E.抑制α-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是A.结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C.可抑制α-葡萄糖苷酶D.可刺激胰岛素分泌E.可减少肝脏对胰岛素的清除10-3、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是A.TolbutamideB.NateglinideC. GlibenclamideD.MetforminE.Rosiglitazone10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是A.可水解生成磺酰胺类B.结构中的磺酰脲具有酸性C第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少D.第一代与第二代的体内代谢方式相同E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链10-5、下列与metforminhydrochloride不符的叙述是A具有高于一般脂肪胺的强碱性B.水溶液显氯化物的鉴别反应C.可促进胰岛素分泌D.增加葡萄糖的无氧酵解和利用E.肝脏代谢少，主要以原形由尿排出

第 十 章 利尿药及合成降血糖药物 自测练习 一、单项选择题 10-1、-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是 A. 增加胰岛素分泌 B. 减少胰岛素清除 C. 增加胰岛素敏感性 D. 抑制-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成 速度 E. 抑制-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度 10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量 测定 B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C. 可抑制-葡萄糖苷酶 D. 可刺激胰岛素分泌 E. 可减少肝脏对胰岛素的清除 10-3、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是 A. Tolbutamide B. Nateglinide C. Glibenclamide D. Metformin E. Rosiglitazone 10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是 A. 可水解生成磺酰胺类 B. 结构中的磺酰脲具有酸性 C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少 D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同 E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链 10-5、下列与 metformin hydrochloride 不符的叙述是 A. 具有高于一般脂肪胺的强碱性 B. 水溶液显氯化物的鉴别反应 C. 可促进胰岛素分泌 D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用 E. 肝脏代谢少，主要以原形由尿排出

10-6.坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物？A氨苯蝶啶B. 螺内酯C.速尿D.氢氯噻嗪E.乙酰唑胺10-7.N-[5-（氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名：A.AcetazolamideB.SpironolactoneC. TolbutamideD. GlibenclamideE.Metformin hydrochloride10-8.分子中含有α、β-不饱和酮结构的利尿药是：B.洛伐他汀A.氨苯蝶啶C.吉非罗齐D.氢氯噻嗪E.依他尼酸10-9.下述哪一种疾病不是利尿药的适应症A.高血压B.青光眼C.尿路感染D.脑水肿E.心力衰竭性水肿10-10：螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内酯含有结构A.10位甲基B.3位氧代C.7位乙酰疏基D.17位螺原子E.21羧酸二、配比选择题[10-1110-15]A.N-[2-[4-[[（环已氨基）羰基]氨基]磺酰基]苯基乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺B（-）-N-（反式-4-异丙基环己基-1-羰基）-D-苯丙氨酸C.4-甲基-N-【（丁氨基）羰基]苯磺酰胺D.5-[4-[2-（甲基-2-吡啶氨基）乙氧基]苯基]甲基]-2，4-噻唑烷二酮E.1,1-二甲基双胍盐酸盐

10-6．坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物? A. 氨苯蝶啶 B. 螺内酯 C. 速尿 D. 氢氯噻嗪 E. 乙酰唑胺 10-7．N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名： A. Acetazolamide B. Spironolactone C. Tolbutamide D. Glibenclamide E. Metformin hydrochloride 10-8．分子中含有、-不饱和酮结构的利尿药是： A. 氨苯蝶啶 B. 洛伐他汀 C. 吉非罗齐 D. 氢氯噻嗪 E. 依他尼酸 10-9．下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 A. 高血压 B. 青光眼 C. 尿路感染 D. 脑水肿 E. 心力衰竭性水肿 10-10．螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内酯含有 结构 A. 10 位甲基 B. 3 位氧代 C. 7 位乙酰巯基 D. 17 位螺原子 E. 21 羧酸 二、配比选择题 [10-11－10-15] A. N-[2-[4-[[[（环己氨基）羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺 B. （-）-N-（反式-4-异丙基环己基-1-羰基）-D-苯丙氨酸 C. 4-甲基-N-[（丁氨基）羰基]苯磺酰胺 D. 5-[[4-[2-（甲基-2-吡啶氨基）乙氧基]苯基]甲基]-2，4-噻唑烷二酮 E. 1，1-二甲基双胍盐酸盐

10-11、Tolbutamide10-12、Glibenclamide10-13、Metforminhydrochloride10-14、Nateglinide10-15、Rosiglitazone[10-1610-20]A.水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色B在硫酸溶液中加热回流，水解析出沉淀。滤液用氢氧化钠溶液加热中和，即产生正丁胺的臭味C.钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。其醇溶液加对二甲氨基苯甲醛后显红色D.水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物E加入一定量的浓硫酸，可呈现红色，并有硫化氢特臭气体产生10-16、Tolbutamide10-17.Furosemide10-18. Spironolactone10-19.Hydrochlorothiazide10-20.Metforminhydrochloride[10-2110-25]A.呋塞米B.依他尼酸C.氢氯噻嗪D.螺内酯E.乙酰唑胺NHo10-21、其化学结构如下图的是10-22、为略黄白色结晶粉末有少许硫醇气味难溶于水10-23、在甲酸中和盐酸羟胺、三氯化铁反应产生红色络合物10-24、结构中的亚甲基与碳酸酐酶的统基结合10-25、合成的原料是2,4-二氯苯甲酸

10-11、Tolbutamide 10-12、Glibenclamide 10-13、Metformin hydrochloride 10-14、Nateglinide 10-15、Rosiglitazone [10-16－10-20] A. 水溶液加 10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3 分钟内溶液 呈红色 B. 在硫酸溶液中加热回流，水解析出沉淀。滤液用氢氧化钠溶液加热中和，即产生正 丁胺的臭味 C. 钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。其醇溶液加对二甲氨基苯甲醛后显红色 D. 水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物 E. 加入一定量的浓硫酸，可呈现红色，并有硫化氢特臭气体产生 10-16、Tolbutamide 10-17. Furosemide 10-18. Spironolactone 10-19. Hydrochlorothiazide 10-20. Metformin hydrochloride [10-21－10-25] A. 呋塞米 B. 依他尼酸 C. 氢氯噻嗪 D. 螺内酯 E. 乙酰唑胺 10-21、其化学结构如下图的是 10-22、为略黄白色结晶粉末,有少许硫醇气味,难溶于水 10-23、在甲酸中和盐酸羟胺、三氯化铁反应产生红色络合物 10-24、结构中的亚甲基与碳酸酐酶的巯基结合 10-25、合成的原料是 2,4-二氯苯甲酸 S O O NH2 N N N S O H

三、比较选择题：[10-2610-30]A.TolbutamideB.GlibenclamideC.两者均是D.两者均不是10-26、α-葡萄糖苷酶抑制剂10-27、第一代磺酰脲类口服降糖药10-28、第二代磺酰脲类口服降糖药10-29、主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化10-30、主要代谢方式是脂环上的氧化羟基化[10-3110-35]A.RosiglitazoneB. MiglitolC.两者均是D.两者均不是10-31、α-葡萄糖苷酶抑制剂10-32、磺酰脲类口服降糖药10-33、胰岛素增敏剂10-34、化学结构为糖衍生物10-35、餐时血糖调节剂[10-3610-40]A.氢氯噻嗪C.两者均是B.螺内酯D.两者均不是10-36.为口服利尿药10-37.结构为下图的是0iNN10-38.分子中有硫酯结构10-39.具有排钾的副作用,久用应补充KCI10-40.醛固酮拮抗剂，作用在远曲小管和集尿管

三、比较选择题： [10-26－10-30] A. Tolbutamide B. Glibenclamide C. 两者均是 D. 两者均不是 10-26、-葡萄糖苷酶抑制剂 10-27、第一代磺酰脲类口服降糖药 10-28、第二代磺酰脲类口服降糖药 10-29、主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化 10-30、主要代谢方式是脂环上的氧化羟基化 [10-31－10-35] A. Rosiglitazone B. Miglitol C. 两者均是 D. 两者均不是 10-31、-葡萄糖苷酶抑制剂 10-32、磺酰脲类口服降糖药 10-33、胰岛素增敏剂 10-34、化学结构为糖衍生物 10-35、餐时血糖调节剂 [10-36－10-40] A. 氢氯噻嗪 C. 两者均是 B. 螺内酯 D. 两者均不是 10-36. 为口服利尿药 10-37.结构为下图的是 S N N O O O H H 10-38. 分子中有硫酯结构 10-39. 具有排钾的副作用,久用应补充 KCl 10-40. 醛固酮拮抗剂,作用在远曲小管和集尿管

四、多项选择题10-41、符合tolbutamide的描述是A.含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B.是临床上使用的第一个口服降糖药C.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解。此性质可被用于tolbutamide的鉴定D.分子中对位甲基，易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药E.属第一代磺酰脲类口服降糖药10-42、符合glibenclamide的描述是A.含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液B.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C.属第二代磺酰脲类口服降糖药D.为长效磺酰脲类口服降糖药E.在体内不经代谢，以原形排泄10-43、符合metforminhydrochloride的描述是A其游离碱呈弱碱性，盐酸盐水溶液呈近中性B.水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色C是肥胖伴胰岛素抵抗的IⅡI型糖尿病人的首选药D.很少在肝脏代谢，几乎全部以原形由尿排出E.易发乳酸的酸中毒10-44在碱性或碱性溶液中的分解产物可发生重氮偶合反应的药物有B.AcetazolamideA.HydrochlorothiazideD.FurosemideC.SpironolatoneE.Azosemide10-45.属于高效利尿药的药物有A.依他尼酸B.乙酰唑胺C.布美他尼呋塞米D.E.甲苯磺丁脲

四、多项选择题 10-41、符合 tolbutamide 的描述是 A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量 测定 B. 是临床上使用的第一个口服降糖药 C. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解。此性质可被用于 tolbutamide 的鉴 定 D. 分子中对位甲基，易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药 E. 属第一代磺酰脲类口服降糖药 10-42、符合 glibenclamide 的描述是 A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液 B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C. 属第二代磺酰脲类口服降糖药 D. 为长效磺酰脲类口服降糖药 E. 在体内不经代谢，以原形排泄 10-43、符合 metformin hydrochloride 的描述是 A. 其游离碱呈弱碱性，盐酸盐水溶液呈近中性 B. 水溶液加 10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3 分钟内溶液 呈红色 C. 是肥胖伴胰岛素抵抗的 II 型糖尿病人的首选药 D. 很少在肝脏代谢，几乎全部以原形由尿排出 E. 易发乳酸的酸中毒 10-44．在碱性或碱性溶液中的分解产物可发生重氮偶合反应的药物有 A. Hydrochlorothiazide B. Acetazolamide C. Spironolatone D. Furosemide E. Azosemide 10-45．属于高效利尿药的药物有 A. 依他尼酸 B. 乙酰唑胺 C. 布美他尼 D. 呋塞米 E. 甲苯磺丁脲

10-46.久用后需补充KCI的利尿药是A.氨苯蝶啶B.氢氯噻嗪C.依他尼酸D.格列本脲E.螺内酯五、问答题10-47.比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程10-48.根据磺酰脲类口服降糖药的结构特点，设计简便方法对tolbutamide（mp.126℃~130℃）和chlorpropamide（mp.126℃~129℃）进行鉴别10-49.从spironolactone的结构出发,简述其理化性质、体内代谢特点和副作用10-50.写出以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪的合成路线10-51.简述呋塞米、氢氯噻嗪、乙酰唑胺、螺内酯的利尿机制，并简要说明为什么长期使用利尿药一般都要求联合用药？

10-46．久用后需补充 KCl 的利尿药是 A. 氨苯蝶啶 B. 氢氯噻嗪 C. 依他尼酸 D. 格列本脲 E. 螺内酯 五、问答题 10-47. 比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程 10-48. 根据磺酰脲类口服降糖药的结构特点，设计简便方法对 tolbutamide（mp.126℃ ~130℃）和 chlorpropamide（mp.126℃~129℃）进行鉴别 10-49. 从 spironolactone 的结构出发,简述其理化性质、体内代谢特点和副作用 10-50. 写出以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪的合成路线 10-51. 简述呋塞米、氢氯噻嗪、乙酰唑胺、螺内酯的利尿机制，并简要说明为什么长 期使用利尿药一般都要求联合用药？