《药理学》课程PPT教学课件（总论）第三章 药代学

第3章药物代谢动力学Pharmacokinetics

1 第3章 药物代谢动力学 Pharmacokinetics

·研究药物的吸收（absorption）、分布（distribution）代谢（metabolism）、排泄（excretion）等体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律·ADME系统(1)Drugofchoice(2)Howmuch(3)Howoften(4) How long

2 • 研究药物的吸收(absorption)、分布(distribution)、 代谢(metabolism)、排泄(excretion)等体内过程 及体内药物浓度随时间变化的规律 • ADME系统 (1) Drug of choice (2) How much (3) How often (4) How long

第1节药物的体内过程Absorption,Distribution中Metabolism and Excretion

3 第 1 节 药物的体内过程 Absorption, Distribution, Metabolism and Excretion

Definition药物体内处置药物在机(Disposition)体的影响吸收(Absorption)下所发生分布（Distribution)的变化及代谢（Metabolism)其规律排泄(Excretion)

4 Definition 药物在机 体的影响 下所发生 的变化及 其规律 药物体内处置 (Disposition) 吸收 (Absorption) 分布 (Distribution) 代谢 (Metabolism) 排泄 (Excretion)

给药药物代谢动力学吸收药物进入药物分布药物代谢和排泄入组织循环系统+分布消除药物到达靶器官、靶细胞药物效应动力学+药理效应↓临床反应治疗作用不良反应

5 给 药 药物进入 循环系统 药物分布 入组织 药物代谢和 排泄 药物到达靶器官、 靶细胞 药理效应 临床反应 不良反应 治疗作用 药物代谢动力学 吸收 分布 消除 药物效应动力学

药物通过生物膜转运：DrugTransport一、2EXTRACELLULAR载体转运简单扩散主动转运滤过·易化扩散INTRACELLULAR

6 一、药物通过生物膜转运： 简单扩散 载体转运 ⚫主动转运 ⚫易化扩散 Drug Transport

(一)非载体转运1.不需载体2. 不耗能3.无饱和现象4.无竞争现象5.动态平衡

(一)非载体转运 1. 不需载体 2. 不耗能 3. 无饱和现象 4. 无竞争现象 5. 动态平衡

1.滤过CFiltration水溶性小分子药物通过细胞膜的水通道，受流体静压或渗透压的影响肠黏膜上皮细胞及其它大多数细胞膜孔道4~8A（=10-10m），仅水、尿素等小分子水溶性物质能通过分子量>100者即不能通过

8  肠黏膜上皮细胞及其它大多数细胞 膜孔道4～8Å（=10−10m ），仅水、 尿素等小分子水溶性物质能通过， 分子量>100者即不能通过 1. 滤过（Filtration） 水溶性小分子药物通过细胞膜的水 通道，受流体静压或渗透压的影响

2.简单扩散Simplediffusion,Passive diffusion脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而通过特点：转运速度与药物脂溶度(Lipid solubility成正比顺浓度差，不耗能。转运速度与浓度差成正比转运速度与药物解离度（pKa)有关

9 2. 简单扩散 (Simple diffusion, Passive diffusion) 脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而通过 特点： ⚫ 转运速度与药物脂溶度（Lipid solubility） 成正比 ⚫ 顺浓度差，不耗能。 ⚫ 转运速度与浓度差成正比 ⚫ 转运速度与药物解离度 (pKa) 有关

影响药物通透细胞膜的因素1. 膜面积2.药物的解离度3.体液的pH值4.膜两侧的药物浓度差【（脂溶度）5.药物分子的通透系数6. 细胞膜厚度扩散常数×面积×浓度梯度扩散速度=厚度

影响药物通透细胞膜的因素 1. 膜面积 2. 药物的解离度 3. 体液的pH值 4. 膜两侧的药物浓度差 5. 药物分子的通透系数（脂溶度） 6. 细胞膜厚度 扩散速度 = 扩散常数 面积浓度梯度 厚 度