《药理学》课程PPT教学课件（血液与内分泌系统药物）第三十六章 甲状腺激素和抗甲状腺药

第36章甲状腺激素和抗甲状腺药

第36章 甲状腺激素和抗甲状腺药

甲状腺激素Thyroid hormonesX四碘甲状腺原氨酸(甲状腺素）T三碘甲状腺原氨酸T?↑甲亢HOCH2CHCOOH甲减NH2HOCH2CHCOOHNH2

甲状腺激素 Thyroid hormones ❖四碘甲状腺原氨酸（甲状腺素）T4 ❖三碘甲状腺原氨酸 T3 ❖ 甲亢 ❖ 甲减 I O CH2CHCOOH NH2 I I HO I O CH2CHCOOH NH2 I I HO I

合成、贮存、分泌、释放与调节合成甲状腺腺泡细胞碘的摄取下丘脑(-)-)碘的活化和酪氨酸碘化ITRH耦联短反馈腺垂体长反馈(-)>贮存腺泡腔内胶质中TSH释放蛋白水解酶甲状腺T3活性是T4的5倍T4占分泌量的90%T3、T4可以相互转变T3、T4>调节甲状腺激素分泌的调节

合成、贮存、分泌、释放与调节 ➢ 合 成 甲状腺腺泡细胞 碘的摄取 碘的活化和酪氨酸碘化 耦联 ➢ 贮 存 腺泡腔内胶质中 ➢ 释 放 蛋白水解酶 T3活性是T4的5倍 T4占分泌量的90％ T3、T4可以相互转变 ➢ 调 节 下丘脑 腺垂体 甲状腺 甲状腺激素分泌的调节 TSH 短 反 馈 长 反 馈 (-) (-) (-) TRH T3、T4

碘化物硫腺类化合物及过量I过氧化物酶甲状腺细胞MITT3TG过氧化物酶活性碘2T4DITTG甲状腺激素的合成过程M

甲 状 腺 细 胞 活性碘 T3 MIT DIT T4 1 1 2 碘化物 TG 甲状腺激素的合成过程 TG 过 氧 化 物 酶 硫脲类化合物及过量I -

体内过程血浆蛋白结合率>99%T3：作用快而强，游离量=10T4T4：作用慢而弱，t1/2为5d可通过胎盘和进入乳汁

体 内 过 程 血浆蛋白结合率>99% T3：作用快而强，游离量=10 T4 T4：作用慢而弱, t1/2 为5d 可通过胎盘和进入乳汁

药理作用1.维持正常生长发育：促进蛋白质的合成及骨骼、CNS的生长发育功能不全胎儿呆小病（克汀病Critinism）成人粘液性水肿粘蛋白在组织间液中积存一2.促进代谢(+） 基础代谢率和产热3.提高机体对儿茶酚胺的敏感性

1.维持正常生长发育： 促进蛋白质的合成及骨骼、CNS的生长发育 功能不全 胎儿 呆小病（克汀病Critinism） 成人 粘液性水肿 粘蛋白在组织间液中积存 2.促进代谢 （+）基础代谢率和产热 3.提高机体对儿茶酚胺的敏感性 药理作用

公

XX

作用机制T.受体甲状腺激素受体分布：细胞膜、线粒体和核内T3+RT,R+CBP基因(胞核）(胞浆)调控转录

作用机制 甲状腺激素受体 T3受体 ❖分布：细胞膜、线粒体和核内 ❖T3+R T3R+CBP 基因（胞核） （胞浆） 调控转录

临床应用1. 甲减1)呆小病甲状腺片终身治疗2)粘液性水肿静注L-T3／氢化可的松+甲状腺片3)单纯性甲状腺肿补碘缺碘者甲状腺激素未明病因者2. T.抑制试验

临 床 应 用 1. 甲减 1)呆小病 甲状腺片 终身治疗 2)粘液性水肿 静注L-T3 / 氢化可的松+甲状腺片 3)单纯性甲状腺肿 • 缺碘者 补碘 • 未明病因者 甲状腺激素 2.T3抑制试验