《药理学》课程PPT教学课件（抗菌药物）第四十章 大环内酯类

第40章林可霉素类大环内酯类、及其他抗生素

大环内酯类、林可霉素类 及其他抗生素 第40章

>大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素的结构特点抗菌作用机理作用特点代表药物及临床应用>林可霉素类抗生素>多肽类抗生素

➢大环内酯类抗生素 •大环内酯类抗生素的结构特点 •抗菌作用机理 •作用特点 •代表药物及临床应用 ➢林可霉素类抗生素 ➢多肽类抗生素

第1节大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素的结构特点1本类抗生素为一组具有14~16元大环内酯环的弱碱性化合物。临床常用品种有红霉素，麦白霉素、麦迪霉素、螺旋霉素以及衍生物乙酰，丙酰螺旋霉素等。近年来新开发的如克拉霉素、阿奇霉素和罗红霉素等被称为新大环内酯类抗生素

大环内酯类抗生素的结构特点 ◼ 本类抗生素为一组具有14~16元大环内酯环 的弱碱性化合物。临床常用品种有红霉素，麦 白霉素、麦迪霉素、螺旋霉素以及衍生物乙酰、 丙酰螺旋霉素等。 ◼ 近年来新开发的如克拉霉素、阿奇霉素和罗红 霉素等被称为新大环内酯类抗生素。 第1节 大环内酯类抗生素

大环内酯类macrolides14元环红霉素、克拉霉素、罗红霉素15元环阿齐霉素16元环乙酰螺旋霉素、麦迪霉素

大环内酯类 macrolides 14元环 红霉素、 克拉霉素、罗红霉素 15元环 阿齐霉素 16元环 乙酰螺旋霉素、麦迪霉素

HOCHBH0H1CH,062HH.CCH0CH,CHHHN(CH),OOHCH,CHHOOCHCH

新大环内酯类沿用大环内酯类1.G+菌。G-球菌1.抗菌作用对支原厌0,球菌，支原体、体、衣原体的作用明衣原体、军团菌等显增强有效。2.胃酸稳定，生物利02.胃酸不稳定，用度↑，组织内药物服吸收差浓度↑，T1/2个03.胃肠反应多3.胃肠反应少

1.G+菌，G-球菌、 厌O2球菌 ，支原体、 衣原体、军团菌等 有效。 2.胃酸不稳定，口 服吸收差 ３.胃肠反应多 1.抗菌作用↑对支原 体、衣原体的作用明 显增强 2.胃酸稳定，生物利 用度↑，组织内药物 浓度↑，T1/2↑ ３.胃肠反应少 沿用大环内酯类 新大环内酯类

一、抗菌作用及机制机制:DNADNA1.抑制蛋白质合成QuinolonesRifampinmRNA>与细菌核蛋白50s亚基结合mANA>抑制转肽或mRNA移位Tetracycline30SPoolProtein synthesisGTP2.增强粒细胞对金黄色葡tmet-tRNAPolyribosome(ranslocation30S initiationProtein50sPool萄球菌的吞噬complexPeptidebandtormation70S initiation3.损害支原体胞壁，影响+AA-TRNAcomplexAminoglycosidesAAmRNAsuchas:Chloramphenicol胞膜完整性StreptomycinErythromycinGentamicinImet-tRNAClindamycin

一、抗菌作用及机制 1.抑制蛋白质合成 ➢ 与细菌核蛋白50s亚基结合； ➢ 抑制转肽或mRNA移位 2. 增强粒细胞对金黄色葡 萄球菌的吞噬 3. 损害支原体胞壁，影响 胞膜完整性 机 制：

抗菌谱：窄谱（与PG相似），速效抑菌药，作用较弱1.G（+）：金葡菌、肺炎球菌、白喉杆菌等2.部分G（-）：脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌3.厌氧球菌4.非典型病原体：军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分支杆菌

抗菌谱： 窄谱（与PG相似），速效抑菌药，作用较弱 1. G（+）：金葡菌、肺炎球菌、白喉杆菌等 2. 部分G（-）：脑膜炎球菌、流感杆菌、百 日咳杆菌 3. 厌氧球菌 4. 非典型病原体：军团菌、弯曲菌、支原体、 衣原体、弓形虫、非典型分支杆菌

二、 耐药机制■产生灭活酶：酯酶、磷酸化酶、葡萄糖酶、乙酰转移酶、核苷转移酶靶位改变：甲基化1摄入减少外排增加（MLSR)交叉耐药、多药耐药性

二、耐药机制 ◼ 产生灭活酶： 酯酶、磷酸化酶、葡萄糖酶、 乙酰转移酶、核苷转移酶 ◼ 靶位改变： 甲基化 ◼ 摄入减少外排增加 交叉耐药、多药耐药性（MLSR）

三、 临床应用细菌感染性疾病衣原体和支原体感染其他

三、临床应用 ◼ 细菌感染性疾病 ◼ 衣原体和支原体感染 ◼ 其他