《药理学》课程PPT教学课件（心血管系统药物）第二十九章 抗高血压药

二十九章抗高血压药Antihypertensive drugs

二十九章 抗高血压药 Antihypertensive drugs

概述1 定义：：1998年美国高血压预防、评价和治疗联合委员2 分类与诊断标准：会第六报告：1)按病因理想血压；120/80mmHg原发性高血压继发性高血压；≤130/85mmHg按病精妞快慢2)正常高履进型血屈9/85~急进型嵩压；3）按眼压高度级轮器害程度7/12.0kPa)轻度（1级），中度（2级），重度（3级）；

一、 概述 1 定义： 2 分类与诊断标准： 1) 按病因 原发性高血压 , 继发性高血压 ; 2) 按病情进展快慢 缓进型高血压； 急进型高血压； 3) 按舒张压高度及靶器官损害程度 轻度（1级），中度（2级），重度（3级）； ❖ 1998年美国高血压预防、评价和治疗联合委员 会第六报告： 理想血压：120/80mmHg 正常血压：<130/85mmHg 正常高限：<130～139/85～89mmHg 高血压：≥140/90mmHg（18.7/12.0kPa)

(WHO, 1999)高血压的分类与诊断标准类别收缩压(SBP)舒张压(DBP)靶器官损害程度(mmHg)(mmHg)1级高血压140～15990~99尚无器官损伤(轻度）2级高血压160～179100～109已有器官损伤(中度)功能尚可代偿≥180≥1103级高血压损伤的器官功能（重度）已失代偿（国家卫生部，1999年10月）中国高血压防治指南

高血压的分类与诊断标准 (WHO,1999） 类别 收缩压 (SBP) 舒张压 (DBP) 靶器官损害 (mmHg) (mmHg) 程度 1 级高血压 140～159 90～99 尚无器官损伤 2 级高血压 160～179 100～109 已有器官损伤 （中度） 功能尚可代偿 3 级高血压 180 110 损伤的器官功能 （重度） 已失代偿 中国高血压防治指南（国家卫生部，1999年10月） （轻度）

二、抗高血压药的作用环节和分类一、神经调节：交感神经系统末梢递突触后一血管平滑肌中枢神经节质释放膜受体肼屈嗪美加明可乐定β普萘洛尔利血平硝普钠α哌唑嗪硝苯地平莫索尼定胍乙啶αβ拉贝洛尔米诺地尔二、体液调节：肾素-血管紧张素一醛固酮系统β-R阻断药肾素肾脏邻球转化酶小动脉收缩1旁器血管紧血管紧血管紧氯沙坦张素原张素 I张素ⅡI醛固酮分泌ACEI（卡托普利）利尿药（噻嗪类）

一、神经调节：交感神经系统 中枢 神经节 末梢递 质释放 突触后 膜受体 血管平滑肌 可乐定 莫索尼定 美加明 利血平 胍乙啶 普萘洛尔  1哌唑嗪 1 拉贝洛尔 肼屈嗪 硝普钠 硝苯地平 米诺地尔 肾脏邻球 肾素 转化酶 小动脉收缩 旁器 血管紧 血管紧 血管紧 张素原 张素Ⅰ 张素Ⅱ 醛固酮分泌 二、体液调节：肾素-血管紧张素-醛固酮系统 -R阻断药 ACEI (卡托普利 ) 氯沙坦 利尿药 (噻嗪类) 二 、抗高血压药的作用环节和分类

抗高血压药的分类1.利尿药：氢氯噻嗪2. 交感神经抑制药：(1)中枢性降压药：可乐定(2)神经节阻断药：美加明(3)去甲肾上腺素能神经未梢阻滞药：利而血平(4)肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔

抗高血压药的分类 1. 利尿药：氢氯噻嗪 2. 交感神经抑制药： (1) 中枢性降压药：可乐定 (2) 神经节阻断药：美加明 (3) 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平 (4) 肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔

3.肾素-血管紧张素系统抑制药（1）ACEI：卡托普利（2）AT,受体拮抗药：氯沙坦(3)肾素抑制药：雷米克林4.钙拮抗药：硝苯地平5.血管扩张药：肼屈嗪其中利尿药、β受体阻断药、钙拮抗药、ACEI1993年被WH0推荐为一线抗高血压药

3. 肾素-血管紧张素系统抑制药 （1）ACEI：卡托普利 （2）AT1受体拮抗药：氯沙坦 （3）肾素抑制药：雷米克林 4. 钙拮抗药：硝苯地平 5. 血管扩张药：肼屈嗪 其中利尿药、β受体阻断药、钙拮抗药、ACEI 1993年被WHO推荐为一线抗高血压药

常用抗高血压药物利尿药1. 降压机制早期：(1)排钠利尿减少细胞外液和血容量长期应用(2)1)排钠，降低动脉壁细胞内Na的含量，减少Na+Ca2+交换，减少胞内Ca2+量降低血管平滑肌对血管收缩剂NE的反应性诱导动脉壁产生扩血管物质

常用抗高血压药物 一、利尿药 1. 降压机制 (1) 早期：排钠利尿，减少细胞外液和血容量 (2) 长期应用 ① 排钠，降低动脉壁细胞内Na+的含量，减少Na+ - Ca2+交换，减少胞内Ca2+量 ② 降低血管平滑肌对血管收缩剂NE的反应性 ③ 诱导动脉壁产生扩血管物质

2. 临床应用一线药：中效利尿药高血压危象和伴肾衰的患者：高效利尿药3.不良反应(1)K+I、NatI、Mg2+电解质紊乱(2)血糖升高糖尿病患者禁用(3)脂质代谢紊乱TCt 、TG↑、LDL(4)肾素活性1

3.不良反应 （1）电解质紊乱 K+ 、Na+ 、Mg2+ （2）血糖升高 糖尿病患者禁用 （3）脂质代谢紊乱 TC 、TG 、LDL （4）肾素活性 2. 临床应用 一线药：中效利尿药 高血压危象和伴肾衰的患者:高效利尿药

二、钙拮抗药阻滞Ca2+从细胞外液经电压依赖性钙通道进入细胞内，从而降低细胞内钙的药物（-）心脏BP机制(-)J血管优点不易产生体位性低血压降压时不减少肾而流量；不引起脂质和糖代谢异常肾素活性增加反射性引起心率加快

二、钙拮抗药 （-）心脏 （-）血管 机 制 BP 阻滞Ca2+从细胞外液经电压依赖性钙通道 进入细胞 内，从而降低细胞内钙的药物 优 点： 不易产生体位性低血压 降压时不减少肾血流量； 不引起脂质和糖代谢异常 反射性引起心率加快，肾素活性增加

电压依赖性钙通道分子结构DHP细胞外侧02SB细胞内侧Ca2+PAA

电压依赖性钙通道分子结构 α1 α2 β γ δ Ca2+ 细胞外侧 细胞内侧 PAA DHP