《药理学》课程PPT教学课件（血液与内分泌系统药物）第三十五章 胰岛素及口服降血糖药

胰岛素及口服降糖药

胰岛素及口服降糖药

糖尿病1型IDDM(Insulin-dependent diabetes mellitus)胰岛素胰岛素绝对缺之2型NIDDM(non-lnsulin-dependent diabetes mellitus)胰岛素相对缺乏与胰岛素抵抗

糖尿病 1型 IDDM （Insulin-dependent diabetes mellitus） 胰岛素绝对缺乏 胰岛素 2型 NIDDM （non-Insulin-dependent diabetes mellitus） 胰岛素相对缺乏与胰岛素抵抗

临床表现代谢紊乱综合症：胰岛素→高血糖→多饮，多尿，多食，体重;急性并发症：高渗性非酮症糖尿病昏迷，酮症酸在中毒;慢性并发症：动脉粥样硬化：心；脑；肾；肢体；眼；神经病变：多发性周围神经炎：皮肤皮肤及其它：营养不良性皮肤溃疡或关节炎；R真菌感染；急性细菌性感染，肺结核等

◼ 代谢紊乱综合症：胰岛素→高血糖→多饮, 多 尿, 多食, 体重↓； ◼ 急性并发症：高渗性非酮症糖尿病昏迷，酮症酸 中毒； ◼ 慢性并发症： ◼ 动脉粥样硬化：心；脑；肾；肢体；眼; ◼ 神经病变：多发性周围神经炎; ◼ 皮肤及其它：营养不良性皮肤溃疡或关节炎； 皮肤 真菌感染 ；急性细菌性感染，肺结核等。 临床表现

治疗糖尿病的药物胰岛素胰岛素增敏剂磺酰脲类双胍类α-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖、伏格列糖餐时血糖调节剂瑞格列奈苯甲酸类衍生物

治疗糖尿病的药物 ◼ 胰岛素 ◼ 胰岛素增敏剂 ◼ 磺酰脲类 ◼ 双胍类 ◼ -葡萄糖苷酶抑制剂 阿卡波糖、伏格列糖 ◼ 餐时血糖调节剂 瑞格列奈 苯甲酸类衍生物

胰岛素(Insulin)两条多肽链组成的酸性蛋白质按来源不同分类1、动物胰岛素：猪、牛胰岛素2、半合成人胰岛素3、生物合成人胰岛素

胰岛素（Insulin） ◼ 两条多肽链组成的酸性蛋白质 按来源不同分类 1、动物胰岛素： 猪、牛胰岛素 2、半合成人胰岛素 3、生物合成人胰岛素

体内过程口服无效，注射吸收快代谢快 t1/2 9-10min混悬剂不可静注中效及长效制剂碱性蛋白（珠蛋白、精蛋白）+锌+胰岛素肝、肾灭活

体 内 过 程 ◼ 口服无效，注射吸收快 ◼ 代谢快 t1/2 9-10min ◼ 中效及长效制剂 混悬剂 不可静注 碱性蛋白（珠蛋白、精蛋白）+锌+胰岛素 ◼ 肝、肾灭活

给药途径1. 皮下注射 胰岛素笔、胰岛素泵2. 静脉注射 急性并发症3.肌肉途径、直肠途径

给药途径 1. 皮下注射 胰岛素笔、胰岛素泵 2. 静脉注射 急性并发症 3. 肌肉途径、直肠途径

药理作用糖代谢(-) 血糖葡萄糖转运、氧化酵解分解和异生糖原合成储存（+）血糖：糖皮质激素、胰高血糖素、甲状腺激素脂肪代谢（+）合成转运，（-）分解[游离脂肪酸和酮体蛋白质代谢（+）合成转运（-）分解加快心率，加强心肌收缩力和减少肾血流促K+进入细胞， 血K+ |

药理作用 ◼ 糖代谢（-）血糖 葡萄糖转运、氧化酵解 糖原合成储存 分解和异生 （+）血糖：糖皮质激素、胰高血糖素、甲状腺激素 ◼ 脂肪代谢 （+）合成转运，（-） 分解 游离脂肪 酸和酮体 ◼ 蛋白质代谢 （+）合成转运（-）分解 ◼ 加快心率，加强心肌收缩力和减少肾血流 ◼ 促K+进入细胞， 血K+

药理作用机制1.诱导第一信使生成2.激活TPK，受体蛋白自身及胞内其他蛋白酪氨酸残基磷酸化，启动磷酸化连锁反应3.使葡萄糖载体蛋白重新分布到胞膜，加速葡萄糖转运

1.诱导第二信使生成 2.激活TPK，受体蛋白自身及胞内其他蛋白酪 氨酸残基磷酸化，启动磷酸化连锁反应 3.使葡萄糖载体蛋白重新分布到胞膜，加速 葡萄糖转运 药理作用机制

QβB作用于B亚单位TPK激活RasDNA及RNAIRSSH，域蛋白作用于关键补充葡萄糖对激酶和磷酸酶的作用酶的合成转运蛋白改变关键酶的磷酸化方式G摄取+生长和基G生成糖原、蛋白、脂G利用+肪生成+因表达血糖下降

 S S S S S S   P P P P 亚单位TPK激活 IRS SH2域蛋白 对激酶和磷酸酶的作用 改变关键酶的磷酸化方式 补充葡萄糖 转运蛋白 Ras G摄取+ 糖原、蛋白、脂 G利用+ G生成— 肪生成+ 作用于 DNA及RNA 作用于关键 酶的合成 生长和基 因表达 G 血糖下降