《药理学》课程PPT教学课件（血液与内分泌系统药物）第三十四章 肾上腺皮质激素

第34章肾土腺皮质激素类药物(adrenocortical hormones

第34章 肾上腺皮质激素类药物 （adrenocortical hormones）

要求1.掌握糖皮质激素的主要药理作用、作用机制、临床应用、不良反应。2.熟悉下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴的调节；糖皮质激素的主要生理作用、给药方法与疗程3.了解盐皮质激素的作用和用途（自学)

要求 1.掌握糖皮质激素的主要药理作用、作用机制、 临床应用、不良反应。 2.熟悉下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴的调节；糖 皮质激素的主要生理作用、给药方法与疗程。 3.了解盐皮质激素的作用和用途(自学)

食管肾上腺肾上腺肾上腺左肾右肾肾静脉肾动脉腹主动脉下腔静脉

肾土腺肾球状带肾上腺髓质臀肾土腺皮质束状带被膜球状带一束状带网状带一网状带随质髓质

肾上腺球状带盐皮质激素皮质束状带皮质糖皮质激素髓质网状带性激素

皮质 髓质 球状带 盐皮质激素 束状带 糖皮质激素 网状带 性激素 皮质

糖皮质激素肾上腺皮质激素盐皮质激素性激素皮质激素的基本结21CH,OH构为类固醇（笛体，Steroids)，由 三20C=O个六元环与一个五18R元环组成，分别称12111613D为A、B、C、D环。C1514活性基团：C3酮基、9810BC4～5双键、C20羰基

糖皮质激素 盐皮质激素 性激素 肾上腺皮质激素 O R C O CH2 OH 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 20 21 A B C D 皮质激素的基本结 构为类固醇 (甾体， Steroids), 由 三 个六元环与一个五 元环组成，分别称 为A、B、C、D环。 活性基团：C3酮基、 C4～5双键、C20羰 基

[构效关系]（1）糖皮质激素的C1z上有-0H，Cu上有=0或-OH;21CH,OH21CH,OH20C=O20C=O1818OHHOOH1712172161611111313DDcc1515141488101022BBAA776可的松氢化可的松

（1）糖皮质激素的C17上有-OH，C11上有=O 或-OH； [构效关系] HO OH 氢化可的松 OH O 可的松

21CH,OH20C=0（2）盐皮质C11上无=0肾上腺皮质激素的基本结构或有0与Ci:相2'CH,OHCH2OHOHI20C=O18CO18CH1217161113D17H3C11c1514-8102B4去氧皮质酮醛固酮

（2）盐皮质激素的C17上无-OH，C11上无=O 或有O与C18相联； 17 11 18 去氧皮质酮 醛固酮

经过结构改造，合成的糖皮质激素的结构特点：C，和C,间引入双键，如可的松变为泼尼松，氢化可的松变为泼尼松龙，其糖代谢和抗炎作用增强，水盐代谢略有减弱。C9上引入氟，16上引入α-羟基或C16上引入甲基泼尼松龙分别变为地塞米松和曲安西龙，抗灵作用显著增强，对糖代谢影响小，几乎无水盐代谢作用，药物作用时间延长。M

经过结构改造，合成的糖皮质激素的结构特点： C1 和C2间引入双键，如可的松变为泼尼松，氢 化可的松变为泼尼松龙，其糖代谢和抗炎作用增 强，水盐代谢略有减弱。 C9上引入氟，C16上引入α-羟基或C16上引入甲基， 泼尼松龙分别变为地塞米松和曲安西龙，抗炎 作用显著增强，对糖代谢影响小，几乎无水盐代谢 作用，药物作用时间延长

CH,OHCHgOH0三0HaGH3GOH-OHH3gPrednisoneCortisone泼尼松可的松+Back

泼尼松 可的松