《临床药理学》课程教学课件（PPT讲稿）第二章 临床药代动力学

www.themegallery.com第二章临床药动学Clinical PharmacokineticsCompanyLogo

www.themegallery.com Company Logo 第二章 临床药动学 Clinical Pharmacokinetics

2315www.themegallery.com一主要内容福3概述*第1节*第2节药物的体内过程*第3节药动学的基本原理*第4节给药方案设计的药动学基础CompanyLogo

www.themegallery.com Company Logo 主要内容 ❖第 1 节 概述 ❖第 2 节 药物的体内过程 ❖第 3 节 药动学的基本原理 ❖第 4 节 给药方案设计的药动学基础

www.themegallery.com第1节概述临床药动学一、定义：是应用动力学原理与数学模型，定量地描述药物的吸收、分布、代谢和排泄过程随时间变化动态规律的一门学科，即研究体内药物的存在位置、数量与时间的关系。二、主要任务：制定最佳给药方案，指导合理用药Company Logo

www.themegallery.com Company Logo 第 1 节 概述 临床药动学 一、定义： 是应用动力学原理与数学模型，定量地描述药物的吸收、分 布、代谢和排泄过程随时间变化动态规律的一门学科，即研究 体内药物的存在位置、数量与时间的关系。 二、主要任务： 制定最佳给药方案，指导合理用药

www.themegallery.com第2节药物的体内过程ABSORPTION吸收（Absorption）X分布（Distribution）代谢（Metabolism）BLOODSTREAM排泄CElimination)DISTRIBUTIONProteinboundMETABOLISM(ADME)TissueboundMetabolitesELIMINATIONLompany Logo

www.themegallery.com Company Logo 第 2 节 药物的体内过程 ❖吸收（Absorption） ❖分布（Distribution） ❖代谢（Metabolism） ❖排泄（Elimination） (ADME)

一、吸收（Absorption）吸收：药物从给要部位进入血液循环的过程X不同给药途径影响药物吸收程度和速度气雾吸入>腹腔给药>吸入给药>舌下给药>肌肉注射 >皮下注射 >口服 > 直肠给药>皮肤给药Company Logo

www.themegallery.com Company Logo 一、吸收（Absorption） ❖吸收：药物从给要部位进入血液循环的过程。 ❖不同给药途径影响药物吸收程度和速度 气雾吸入＞ 腹腔给药＞吸入给药 ＞舌下给药 ＞ 肌肉注射 ＞皮下注射 ＞口服 ＞ 直肠给药＞皮肤给药

www.themegallery.com（一）消化道内吸收包括口服、舌下及直肠给药最安全1.口服给药：最常见、吸收部位：小肠影响药物口服吸收的因素：（1）药物方面药物理化性质：脂溶性、解离度药物剂型：大小、赋形剂种类药物相互作用：氢氧化铝凝胶和地美环素Company Logo

www.themegallery.com Company Logo （一）消化道内吸收 包括口服、舌下及直肠给药 1.口服给药：最常见、最安全 吸收部位：小肠 影响药物口服吸收的因素： （1）药物方面 药物理化性质：脂溶性、解离度 药物剂型：大小、赋形剂种类 药物相互作用：氢氧化铝凝胶和地美环素

www.themegallery.com（2）机体方面①胃肠道pH：胃 : pH为1.0-3.0肠：pH为4.8-8.2②胃排空速度和肠蠕动脂肪性食物的胃排空速度低于糖类、蛋蛋白质类胃内食物粘度及渗透压高时胃排空速率低③胃肠内容物④首关效应：硝酸甘油、普萘洛尔Company Logo

www.themegallery.com Company Logo （2）机体方面 ①胃肠道pH： 胃：pH为1.0-3.0 肠：pH为4.8-8.2 ②胃排空速度和肠蠕动 脂肪性食物的胃排空速度低于糖类、蛋白质类 胃内食物粘度及渗透压高时胃排空速率低 ③胃肠内容物 ④首关效应：硝酸甘油、普萘洛尔

上腔静脉药物经肝静脉入全身错环肠壁门静脉作用部位检测部位药物经肝门脉入肝脸代谢代谢粪小肠吸收药物

www.themegallery.com Company Logo

www.themegallery.com2.舌下给药片剂舌下给药，溶解后可通过口腔粘膜吸收，舌下和面颊内侧，血管丰富，药物吸收迅速。睡液PH约为6，通常在给药后2min药效开始明显。优点：药物吸收迅速，避免胃肠道酶、PH以及肝对药物的首过效应CompanyLogo

www.themegallery.com Company Logo 2.舌下给药 片剂舌下给药，溶解后可通过口腔粘膜吸收，舌下 和面颊内侧，血管丰富，药物吸收迅速。唾液PH 约为6，通常在给药后2min药效开始明显。 优点：药物吸收迅速，避免胃肠道酶、PH以及肝对 药物的首过效应

www.themegallery.com3.直肠给药优点：①防治药物对消化道的刺激性②部分药物可避开肝脏的首关消除缺点：吸收面积小，肠腔液体量少直肠给药吸收2个途径：①不通过门肝系统：肛管静脉和直肠中下静脉，进入下腔静脉。②通过门肝系统：经过直肠上静脉进入门静脉后，然后运行全身Company Logo

www.themegallery.com Company Logo 3.直肠给药 优点：①防治药物对消化道的刺激性 ②部分药物可避开肝脏的首关消除 缺点：吸收面积小，肠腔液体量少 直肠给药吸收2个途径： ①不通过门肝系统：肛管静脉和直肠中下静脉，进入 下腔静脉。 ②通过门肝系统：经过直肠上静脉进入门静脉后，然 后运行全身