《药理学》课程教学资源（电子教案）第三十四章 人工合成抗菌药

第三十四章人工合成抗菌药【目的要求】1.掌握氟喹诺酮类药物的抗菌作用、临床应用及不良反应。2.熟悉磺胺类、甲氧苄啶的抗菌机制、临床应用及不良反应3.了解硝基呋喃类药物的临床应用。【教学内容】1.喹诺酮类选择性抑制细菌DNA回旋酶。第三代为氟喹诺酮类，抗菌谱广，对G菌、G+菌有效。口服吸收好、分布广、组织内浓度高、半衰期长的特点，广泛用于泌尿生殖系统感染、敏感菌引起的消化道感染、下呼吸道感染、骨关节感染、皮肤及软组织感染也有效。喹诺酮类药物不良反应少而轻，常见胃肠道反应，偶见中枢兴奋、过敏反应，也可损害幼年动物的软骨和关节组织，孕妇儿童不宜用；依诺沙星、环内沙星可抑制茶碱、口服抗凝药代谢，含金属离子的抗酸药可减少其吸收。2．磺胺药是对氨基苯磺酰胺衍生物，与PABA竞争二氢叶酸合成酶，抑制叶酸合成影响核酸合成而抗菌。其抗菌谱广。磺胺药由外用、肠道用和全身用三类。后者有磺胺异恶唑、磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、磺胺甲氧啶、磺胺多辛等，它们口服吸收完全，血药浓度高，分布广（磺胺嘧啶可进入脑脊液）。药物由肾排泄，在酸性尿中更易析出结晶损伤肾脏，可加服碳酸氢钠预防。用于肠道的磺胺药不易吸收，在肠道对位氨基游离发挥作用，如柳氮磺吡啶，有抗炎、抗菌作用，适于治疗溃疡性结肠炎。外用磺胺要有磺胺米隆、磺胺嘧啶银、磺胺醋酰钠，分别用于皮肤粘膜绿脓杆菌、大肠杆菌感染，烧伤感染、眼部感染。3.甲氧苄啶（TMP）抑制二氢叶酸还原酶，使四氢叶酸不能生成而阻止核酸合成。TMP本身有很强的抗菌作用，抗菌谱与磺胺药相似，但单用细菌易耐药，与磺胺药合用双重阻断叶酸代谢，抗菌作用增强几倍至数十倍，甚至可杀菌并减少耐药菌株的发生。也可和其他抗菌药合用。TMP毒性低，但长期用可致四氢叶酸缺乏，需注意补充四氢叶酸。4.硝基喃抗菌谱广，抗菌作用强，细菌不易耐药，但毒性大，可致周围神经炎。呋喃妥因口服吸收快而完全，在体内半数被破坏，半数由肾排泄，血药浓度低，主要用于敏感菌引起的尿路感染。酸化尿液可增强其抗菌作用。呋喃唑酮口服吸收少，主治肠炎、菌痫，也用于弯曲杆菌引起的溃疡病

第三十四章 人工合成抗菌药 【目的要求】 1.掌握氟喹诺酮类药物的抗菌作用、临床应用及不良反应。 2.熟悉磺胺类、甲氧苄啶的抗菌机制、临床应用及不良反应。 3.了解硝基呋喃类药物的临床应用。 【教学内容】 1．喹诺酮类选择性抑制细菌 DNA 回旋酶。 第三代为氟喹诺酮类，抗菌谱广，对 G-菌、G+菌有效。 口服吸收好、分布广、组织内 浓度高、半衰期长的特点，广泛用于泌尿生殖系统感染、敏感菌引起的消化道感染、下呼吸 道感染、骨关节感染、皮肤及软组织感染也有效。 喹诺酮类药物不良反应少而轻，常见胃肠道反应，偶见中枢兴奋、过敏反应，也可损害 幼年动物的软骨和关节组织，孕妇儿童不宜用；依诺沙星、环丙沙星可抑制茶碱、口服抗凝 药代谢，含金属离子的抗酸药可减少其吸收。 2．磺胺药是对氨基苯磺酰胺衍生物，与 PABA 竞争二氢叶酸合成酶，抑制叶酸合成影 响核酸合成而抗菌。其抗菌谱广。 磺胺药由外用、肠道用和全身用三类。后者有磺胺异恶唑、磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、 磺胺甲氧嘧啶、磺胺多辛等，它们口服吸收完全，血药浓度高，分布广（磺胺嘧啶可进入脑 脊液）。药物由肾排泄，在酸性尿中更易析出结晶损伤肾脏，可加服碳酸氢钠预防。 用于肠道的磺胺药不易吸收，在肠道对位氨基游离发挥作用，如柳氮磺吡啶，有抗炎、 抗菌作用，适于治疗溃疡性结肠炎。 外用磺胺要有磺胺米隆、磺胺嘧啶银、磺胺醋酰钠，分别用于皮肤粘膜绿脓杆菌、大 肠杆菌感染，烧伤感染、眼部感染。 3．甲氧苄啶（TMP）抑制二氢叶酸还原酶，使四氢叶酸不能生成而阻止核酸合成。TMP 本身有很强的抗菌作用，抗菌谱与磺胺药相似，但单用细菌易耐药，与磺胺药合用双重阻断 叶酸代谢，抗菌作用增强几倍至数十倍，甚至可杀菌并减少耐药菌株的发生。也可和其他抗 菌药合用。TMP 毒性低，但长期用可致四氢叶酸缺乏，需注意补充四氢叶酸。 4．硝基呋喃抗菌谱广，抗菌作用强，细菌不易耐药，但毒性大，可致周围神经炎。呋 喃妥因口服吸收快而完全，在体内半数被破坏，半数由肾排泄，血药浓度低，主要用于敏感 菌引起的尿路感染。酸化尿液可增强其抗菌作用。呋喃唑酮口服吸收少，主治肠炎、菌痢， 也用于弯曲杆菌引起的溃疡病