《药理学》课程教学资源（课件讲稿）第六章 拟胆碱药

第六章拟胆碱药

第六章 拟胆碱药

教学目标1．掌握毛果芸香碱、新斯的明的作用、临床应用和不良反应。2．熟悉卡巴胆碱、毒扁豆碱的作用、临床应用和不良反应。3．了解其他拟胆碱药的特点

教学目标 1. 掌握毛果芸香碱、新斯的明的作用、临床应用和不 良反应。 2. 熟悉卡巴胆碱、毒扁豆碱的作用、临床应用和不良 反应。 3. 了解其他拟胆碱药的特点

拟胆碱药分类MN受体激动剂：乙酰胆碱胆碱受体激动药M受体激动药：毛果芸香碱易逆性胆碱酯酶抑制药：新斯的明胆碱酯酶抑制药难逆性胆碱酯酶抑制药：有机磷酸酯类

拟胆碱药分类 M N 受体激动剂：乙酰胆碱 M 受体激动药：毛果芸香碱 易逆性胆碱酯酶抑制药：新斯的明 难逆性胆碱酯酶抑制药：有机磷酸酯类 胆碱受体激动药 胆碱酯酶抑制药

第一节胆碱受体激动药毛果芸香碱（匹鲁卡品）选择性激动M受体，产生M样作用；对眼和腺体的作用最明显1.对眼睛作用1）缩瞳：激动瞳孔括约肌M受体2）降低眼压：匹鲁卡品：缩瞳，虹膜根部变薄，前房角间隙扩大，房水回流顺畅，眼压下降

毛果芸香碱 （匹鲁卡品） 选择性激动M受体，产生M样作用；对眼和腺体的作用最明显 1.对眼睛作用 1）缩瞳 ：激动瞳孔括约肌M受体 2）降低眼压 ： 第一节 胆碱受体激动药 匹鲁卡品：缩瞳，虹膜根部变薄，前房角间隙扩大， 房水回流顺畅，眼压下降

调节于远视睫状肌松弛巩膜静脉窦悬韧带拉紧后房前房晶状体虹膜悬韧带松弛前房角调节于近视睫状肌收缩(b)(a)图6-1拟胆碱药和抗胆碱药对眼的影响（a）抗胆碱药对眼的作用（b）拟胆碱药对眼的作用

毛果芸香碱（匹鲁卡品）药理作用选择性激动M受体，产生M样作用；对眼和腺体作用最明显1.对眼睛作用3）调节痉挛匹鲁卡品一睫状肌环状肌纤维M受体→肌收缩（向瞳孔中心方向）→悬韧带放松→晶状体变凸→屈光度增大→只能看近物（调节于近视状态）。2.对腺体作用激动腺体M受体使分泌增加对汗腺、睡液腺影响最明显

毛果芸香碱 （匹鲁卡品） 药理作用 选择性激动M受体，产生M样作用；对眼和腺体作用最明显 1. 对眼睛作用 3）调节痉挛 匹鲁卡品－睫状肌环状肌纤维M受体→肌收缩（向 瞳孔中心方向）→悬韧带放松→晶状体变凸→屈光度 增大→只能看近物（调节于近视状态）。 2. 对腺体作用： 激动腺体M受体使分泌增加 对汗腺、唾液腺影响最明显

毛果芸香碱（匹鲁卡品）重亮临床应用E7字H2008369酸毛果芸香碱1）青光眼2%以下溶液眼液重亮”.外5ml圣无药业有限公司2）虹膜炎与扩瞳药交替使用3）解救胆碱受体阻断药中毒：阿托品中毒注意：压迫内毗，防止从鼻泪管吸收M样症状

毛果芸香碱 （匹鲁卡品） 临床应用 1）青光眼 2％以下溶液 2）虹膜炎 与扩瞳药交替使用 3）解救胆碱受体阻断药中毒：阿托品中毒 注意：压迫内眦，防止从鼻泪管吸收M样症状

第二节抗胆碱酯酶药易逆性胆碱酯酶抑制药：新斯的明作用机制：与AChE的结合，抑制胆碱脂酶活性，使Ach水解减少，在突触间隙蓄积；直接兴奋骨骼肌运动终板上的N,受体；促进运动神经末梢释放乙酰胆碱

易逆性胆碱酯酶抑制药：新斯的明 作用机制 ： 与AChE的结合，抑制胆碱脂酶活性，使Ach水解减少， 在突触间隙蓄积；直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2受 体；促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。 第二节 抗胆碱酯酶药

新斯的明特点：1）季铵类，口服不易吸收，不易透过血脑屏障2）对骨骼肌作用最强3）对胃肠道和膀胱平滑肌作用较强4）对心血管、腺体、眼、支气管平滑肌作用较弱

特点： 1）季铵类，口服不易吸收，不易透过血脑屏障 2）对骨骼肌作用最强 3）对胃肠道和膀胱平滑肌作用较强 4）对心血管、腺体、眼、支气管平滑肌作用较弱 新斯的明

新斯的明临床应用甲硫酸新斯的明注射液1. 重症肌无力2.腹气胀和尿潴留3.阵发性室上性心动过速4.非去极化型肌松药中毒5.对抗阿托品中毒的外周症状

临床应用 1. 重症肌无力 2. 腹气胀和尿潴留 3. 阵发性室上性心动过速 4. 非去极化型肌松药中毒 5. 对抗阿托品中毒的外周症状 新斯的明