《药理学》课程教学资源（电子教案）第三十七章 抗结核病药

第三十七章抗结核病药抗结核病药分为一线药和二线药。一线药疗效高，毒性小如异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素等。一、一线抗结核病药1）异烟肼抑制结核杆菌特有的分支菌酸的合成抑制或杀灭该菌，口服吸收快而完全分布广，穿透力强，可进入脑脊液和细胞内；在肝内乙酰化有快慢两种代谢类型代谢，代谢物和少量原型药由肾排泄。适用于各型结核病。不良反应发生率与剂量有关，可发生周围神经炎和中枢神经中毒症状、肝毒性、胃肠症状和过敏反应。VitB6可防治神经毒性，用药期间要定期查肝功。2）利福平抑制细菌依赖DNA的RNA多聚酶，阻碍mRNA合成抗多种病原体。口服吸收快而完全，但受食物影响，个体差异大；穿透力强，可进入细胞、结核空洞、痰液及胎儿内，脑膜炎时脑脊液内药物浓度达血药浓度的20%；在肝内脱乙酰基后仍有活性；由胆汁排泄，有肝肠循环。抗结核作用强，但单用细菌易耐药，故需与他药联合应用用于各类结核病及严重患者，液用于其他细菌引起的其他感染。可有胃肠症状、过敏反应和肝损害。本品系肝药酶诱导剂，对动物有致畸作用。利福平的衍生物利福喷丁、利福定抗菌谱同利福平，抗菌活性更强。3）乙胺丁醇对结核杆菌有较强的抑制作用，对耐链霉素、异烟肼的结核菌也有效，单用易耐药但较慢，与其他抗结核药无交叉耐药性。口服吸收好，不受食物影响分布广泛，不良反应少，但大剂量可致视神经炎。4）吡嗪酰胺吸收快分布广。抑制或杀灭结核菌，酸性环境下抗菌强。与异烟肼、利福平有协同作用，单用易耐药，与他药无交叉耐药。有肝毒性、抑制尿酸排泄。5）链霉素可抑制结核菌，穿透能力弱，易耐药，有耳毒性，与其他药合用于重症结核。二、二线抗结核病药1）对氨基水杨酸：抗菌作用弱，但耐药性产生较慢。2）丙硫异烟胺：穿透性较强，易到达结核病灶内。3）氟氧沙星：对已耐链霉素、异烟肼、对氨基水杨酸钠的结合分枝杆菌仍有效。三、药物治疗原则早期用药、联合用药、足量规律用药、全程督导用药

第三十七章 抗结核病药 抗结核病药分为一线药和二线药。一线药疗效高，毒性小如异烟肼、利福平、乙胺丁 醇、吡嗪酰胺、链霉素等。 一、一线抗结核病药 1）异烟肼抑制结核杆菌特有的分支菌酸的合成抑制或杀灭该菌，口服吸收快而完全， 分布广，穿透力强，可进入脑脊液和细胞内；在肝内乙酰化有快慢两种代谢类型代谢，代谢 物和少量原型药由肾排泄。适用于各型结核病。不良反应发生率与剂量有关，可发生周围神 经炎和中枢神经中毒症状、肝毒性、胃肠症状和过敏反应。VitB6 可防治神经毒性，用药期 间要定期查肝功。 2）利福平抑制细菌依赖 DNA 的 RNA 多聚酶，阻碍 mRNA 合成抗多种病原体。口服 吸收快而完全，但受食物影响，个体差异大；穿透力强，可进入细胞、结核空洞、痰液及胎 儿内，脑膜炎时脑脊液内药物浓度达血药浓度的 20%；在肝内脱乙酰基后仍有活性；由胆 汁排泄，有肝肠循环。抗结核作用强，但单用细菌易耐药，故需与他药联合应用用于各类结 核病及严重患者，液用于其他细菌引起的其他感染。可有胃肠症状、过敏反应和肝损害。本 品系肝药酶诱导剂，对动物有致畸作用。利福平的衍生物利福喷丁、利福定抗菌谱同利福平， 抗菌活性更强。 3）乙胺丁醇对结核杆菌有较强的抑制作用，对耐链霉素、异烟肼的结核菌也有效，单 用易耐药但较慢，与其他抗结核药无交叉耐药性。口服吸收好，不受食物影响分布广泛，不 良反应少，但大剂量可致视神经炎。 4）吡嗪酰胺吸收快分布广。抑制或杀灭结核菌，酸性环境下抗菌强。与异烟肼、利福 平有协同作用，单用易耐药，与他药无交叉耐药。有肝毒性、抑制尿酸排泄。 5）链霉素可抑制结核菌，穿透能力弱，易耐药，有耳毒性，与其他药合用于重症结核。 二、二线抗结核病药 1）对氨基水杨酸：抗菌作用弱，但耐药性产生较慢。 2）丙硫异烟胺：穿透性较强，易到达结核病灶内。 3）氟氧沙星：对已耐链霉素、异烟肼、对氨基水杨酸钠的结合分枝杆菌仍有效。 三、药物治疗原则 早期用药、联合用药、足量规律用药、全程督导用药