《药理学》课程教学资源（课件讲稿）第三章 药物代谢动力学

第三章药物代谢动力学

第三章 药物代谢动力学

药物代谢动力学药物代谢动力学：研究药物在体内的动态变化规律。药物1相反应Ⅱ相反应活性代谢物·结合态药物药物的体内过程排出去结舍重暖收血药浓度随时间变化的规律

药物代谢动力学 药物代谢动力学： 研究药物在体内的动态变化规律。 • 药物的体内过程 • 血药浓度随时间变化的规律

第一节 药物的跨膜转运Hydrocartcloo5被动转运主动转运SmallunchargedHydrophofpolar molecule

第一节 药物的跨膜转运 • 被动转运 • 主动转运

第一节 药物的跨膜转运(1) 被动转运膜的性质、面积、两侧浓度差简单扩散/脂溶扩散药物性质、分子量、脂溶性、滤过/水溶扩散极性、解离度易化扩散

（1） 被动转运 • 简单扩散 /脂溶扩散 • 滤过/水溶扩散 • 易化扩散 膜的性质、面积、两侧浓度差 药物性质、分子量、脂溶性、 极性、解离度 第一节 药物的跨膜转运

第一节 药物的跨膜转运(2) 主动转运逆浓度梯度的转运有饱和性现象转运需要消耗能量有竞争性抑制特异性载体参与

（2） 主动转运 第一节 药物的跨膜转运 • 逆浓度梯度的转运 • 转运需要消耗能量 • 特异性载体参与 • 有饱和性现象 • 有竞争性抑制

第二节 药物的体内过程1吸收从给药部位进入血液循环的过程口服消化道(1）消化道给药-.-口服吸收部位主要在小肠血液肝肠小肠：吸收面积大、血流丰富、PH跨度大

第二节 药物的体内过程 从给药部位进入血液循环的过程 (1) 消化道给药-口服 吸收部位 主要在小肠 1 吸收 小肠：吸收面积大、血流丰富、PH跨度大

首关消除上腔静脉1.首关效应明显的药物如硝酸甘药物经肝静油、普萘洛尔等，一般不宜口脉入全身循环服或需调整剂量。药物经肝门2.避开首关效应：舌下给药、直静脉入肝脏肠给药小肠吸收药物

首关消除 1. 首关效应明显的药物如硝酸甘 油、普萘洛尔等，一般不宜口 服或需调整剂量。 2. 避开首关效应：舌下给药、直 肠给药

（2）注射给药吸收速率与注射部位血流量和药物制剂有关静脉注射肌肉注射皮下注射口服Time (t)

（2）注射给药 吸收速率与注射部位血流量和药物制剂有关

(3)呼吸道吸入给药气体和挥发性药物（全麻药）直接进入肺泡，吸收迅速。(4)经皮和粘膜给药脂溶性高药物可通过皮肤进入血液硝苯地平贴皮剂、硝酸甘油粘膜的吸收能力远胜于皮肤

（3） 呼吸道吸入给药 气体和挥发性药物（全麻药）直接进入 肺泡，吸收迅速。 （4） 经皮和粘膜给药 脂溶性高药物可通过皮肤进入血液 硝苯地平贴皮剂、硝酸甘油 粘膜的吸收能力远胜于皮肤

二药物的体内过程2分布药物从血循到达作用、储存、代谢、排泄等部位药物与血浆蛋白结合体液PH值器官血流量影响因素药物与组织的亲和力特殊屏障

二 药物的体内过程 药物从血循到达作用、储存、代谢、排泄等部位 2 分布 药物与血浆蛋白结合 器官血流量 药物与组织的亲和力 特殊屏障 影响因素 体液PH值