《药理学》课程教学资源（课件讲稿）第十二章 抗癫痫药

抗癫痫药药理教研室

抗癫痫药 药理教研室

概述癫痫：大脑局部病灶神经元兴奋性过高，产生阵发性高频放电：并向周围扩散，导致大脑功能失调综合征。特点：慢性、反复性、突然发作癫痫类型：音部分性发作强直-阵挛性发作（大发作）失神性发作（小发作）精神运动性发作癫痫持续状态

概述 癫痫：大脑局部病灶神经元兴奋性过高，产生阵发性高频放电， 并向周围扩散，导致大脑功能失调综合征。 特点：慢性、反复性、突然发作 癫痫类型: 部分性发作 强直-阵挛性发作（大发作） 失神性发作（小发作） 精神运动性发作 癫痫持续状态

抗癫痫药物及其分类抗癫痫药是一类抑制脑细胞异常放电的产生和扩散从而阻止运动、感觉、意识或精神失常发生的药物。·分类传统抗癫痫药：苯妥英钠、卡马西平等新型抗癫痫药：加巴喷丁、拉莫三嗪等

抗癫痫药物及其分类  抗癫痫药是一类抑制脑细胞异常放电的产生和扩散从而 阻止运动、感觉、意识或精神失常发生的药物。  分类 传统抗癫痫药：苯妥英钠、卡马西平等 新型抗癫痫药：加巴喷丁、拉莫三嗪等

抗癫痫药物作用机制·直接抑制病灶神经元过度放电（特别是抑制持久高频反复放电）作用于病灶周围正常神经组织，防止异常放电扩散

抗癫痫药物作用机制 • 直接抑制病灶神经元过度放电(特别是抑制持久高 频反复放电) • 作用于病灶周围正常神经组织，防止异常放电扩散

苯妥英钠·有效血药浓度范围窄苯妥英钠片非线性动力学代谢100mg·个体差异大苯妥英钠片100片012170最好监测血药浓度201940上

苯妥英钠 • 有效血药浓度范围窄 • 非线性动力学代谢 • 个体差异大 • 最好监测血药浓度

苯妥英钠>体内过程，碱性强，不宜肌注苯妥英钠片100mg·口服吸收慢而不规则本妥英钠片·癫痫持续状态可静脉注射100片0121702201940服O·连续服用6-10天可达到有效血药浓度

苯妥英钠 • 碱性强，不宜肌注 • 口服吸收慢而不规则 • 癫痫持续状态可静脉注射 • 连续服用6-10天可达到有效血药浓度  体内过程

苯妥英钠>药理作用(1)抗癫痫大发作、单纯局限性发作：首选药复杂局限性发作：疗效较好失神性发作：无效甚至使病情恶化·作用机制：膜稳定作用，治疗浓度可阻滞神经细胞膜上的电压依赖性Na+、Ca2+通道

苯妥英钠 （1）抗癫痫 大发作、单纯局限性发作：首选药 复杂局限性发作：疗效较好 失神性发作：无效甚至使病情恶化 • 作用机制：膜稳定作用，治疗浓度可阻滞神经细 胞膜上的电压依赖性Na+ 、Ca2+通道  药理作用

苯妥英钠>药理作用(2) 抗外周神经痛三叉神经痛、坐骨神经痛、舌咽神经痛（3）抗心律失常主要治疗室性心律失常，对强心苷中毒所致心律失常疗效较好

苯妥英钠 （2） 抗外周神经痛 三叉神经痛、坐骨神经痛、舌咽神经痛 （3）抗心律失常 主要治疗室性心律失常，对强心苷中毒所致心律失常 疗效较好。  药理作用

苯妥英钠>不良反应1)5局部刺激：胃肠道症状、静脉炎(2)牙龈增生：多见于儿童、青少年，注意口腔卫生。(3)神经系统反应：定期监测血药浓度10ug/ml-可有效控制发作20ug/ml-即可引起毒性反应大于40ug/ml-精神错乱；大于50ug/ml-昏睡、昏迷

 不良反应 （1）局部刺激：胃肠道症状、静脉炎 （2）牙龈增生：多见于儿童、青少年，注意口腔卫生。 （3）神经系统反应：定期监测血药浓度 10ug/ml-可有效控制发作 20ug/ml-即可引起毒性反应 大于40ug/ml-精神错乱；大于50ug/ml-昏睡、昏迷 苯妥英钠

苯妥英钠>不良反应(4)血液系统反应：巨幼细胞性贫血（亚叶酸钙治疗）(5)骨骼系统反应：低钙血症、向楼病、软骨病(6)过敏反应：定期查血象、肝功能（7）其他：周围神经炎、致畸胎、久服骤停可使癫痫发作加剧等

 不良反应 （4）血液系统反应：巨幼细胞性贫血（亚叶酸钙治疗） （5）骨骼系统反应：低钙血症、佝偻病、软骨病 （6）过敏反应：定期查血象、肝功能 （7）其他：周围神经炎、致畸胎、久服骤停可使癫痫发作 加剧等 苯妥英钠