《药理学》课程教学资源（课件讲稿）第三十四章 人工合成抗菌药

第三十四章人工合成抗菌药

第三十四章 人工合成抗菌药

教学目标1.掌握氟喹诺酮类药物的抗菌作用、临床应用及不良反应。2.熟悉磺胺类、甲氧萃啶的抗菌机制、临床应用及不良反应。3.了解硝基呋喃类药物的临床应用

教学目标 1.掌握氟喹诺酮类药物的抗菌作用、临床应用及不 良反应。 2.熟悉磺胺类、甲氧苄啶的抗菌机制、临床应用及 不良反应。 3.了解硝基呋喃类药物的临床应用

第一节喹诺酮类药物

第一节 喹诺酮类药物

喹诺酮类药物分类1） 第一代萘啶酸现已很少使用2）第二代吡哌酸现已较少使用3)第三代氟喹诺酮类常用抗菌药中诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星

喹诺酮类药物 分类 1）第一代 萘啶酸 现已很少使用 2）第二代 吡哌酸 现已较少使用 3）第三代 氟喹诺酮类 常用抗菌药 诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星 左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星

喹诺酮类药物(1)抗菌谱：广谱杀菌药，对革兰阴性菌、阳性菌、结核分枝杆菌、军团菌、厌氧菌、支原体及衣原体有杀灭作用。(2)抗菌机制：抑制DNA回旋酶、拓扑异构酶IV，使细菌DNA合成受阻，导致细菌死亡。（A）DNA回旋酶作用机制切断后侧的效链在前侧封闭切口正超螺旋DNA负超螺旋DNA喹诺酮类药物（B）拓扑异构酶IV作用机制解环连环连体

(1)抗菌谱：广谱杀菌药，对革兰阴性菌、阳性菌、 结核分枝杆菌、军团菌、厌氧菌、支原体及衣原体 有杀灭作用。 (2)抗菌机制：抑制DNA回旋酶、拓扑异构酶Ⅳ,使细菌DNA合 成受阻，导致细菌死亡。 喹诺酮类药物

喹诺酮类药物(3)耐药性：铜绿假单胞菌、金葡菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、肠球菌等对本类药物易产生耐药。耐药机制：1.DNA回旋酶发生变异，与喹诺酮类药物亲和力下降。2.月胞质膜对药物通透性降低。-3．胞质膜主动外排系统高表达，使药物流出增加

(3)耐药性： 铜绿假单胞菌、金葡菌、肺炎链球菌、大肠 埃希菌、肠球菌等对本类药物易产生耐药。 耐药机制： 1. DNA回旋酶发生变异，与喹诺酮类药物亲和力下降。 2. 胞质膜对药物通透性降低。 3. 胞质膜主动外排系统高表达，使药物流出增加。 喹诺酮类药物

喹诺酮类药物4)临床应用用于敏感菌所致呼吸道、泌尿生殖道、肠道、骨关节、皮肤、软组织感染。(5)不良反应1.胃肠道反应6.心脏毒性2.神经系统反应7. 肾损害3.过敏反应8.其他4.软骨损害

(4)临床应用 用于敏感菌所致呼吸道、泌尿生殖道、 肠道、骨关节、皮肤、软组织感染。 (5)不良反应 1.胃肠道反应 6.心脏毒性 2.神经系统反应 7.肾损害 3.过敏反应 8.其他 4.软骨损害 喹诺酮类药物

常用喹诺酮类药物诺氟沙星第一个用于临床的氟喹诺酮类药物。对大多数革兰阴性菌有强大的抗菌活性，对金葡菌有一定抗菌作用，对厌氧菌、支原体、衣原体、军团菌、分枝杆菌无效。临床用于敏感菌所致胃肠道、呼吸道、泌尿道感染。氧氟沙星第三代喹诺酮类。尿中浓度居喹诺酮类之首胆汁中浓度为血药浓度的7倍，易透过血脑屏障。除具有环丙沙星抗菌特点和良好抗耐药菌活性外，对结核分支杆菌、衣原体和部分厌氧菌也有杀灭作用。临床用于敏感菌所致呼吸系统、泌尿系统、胆道、皮肤软组织、盆腔等部位感染，也用作结核治疗药物

诺氟沙星 第一个用于临床的氟喹诺酮类药物。对大多 数革兰阴性菌有强大的抗菌活性，对金葡菌有一定抗菌 作用，对厌氧菌、支原体、衣原体、军团菌、分枝杆菌 无效。临床用于敏感菌所致胃肠道、呼吸道、泌尿道感 染。 氧氟沙星 第三代喹诺酮类。尿中浓度居喹诺酮类之首， 胆汁中浓度为血药浓度的7倍，易透过血脑屏障。除具有 环丙沙星抗菌特点和良好抗耐药菌活性外，对结核分支 杆菌、衣原体和部分厌氧菌也有杀灭作用。临床用于敏 感菌所致呼吸系统、泌尿系统、胆道、皮肤软组织、盆 腔等部位感染，也用作结核治疗药物。 常用喹诺酮类药物

常用喹诺酮类药物环丙沙星第三代喹诺酮类药，对铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、肠杆菌科的抗菌活性高于其他氟喹诺酮类药物。对耐氨基糖苷类、耐三代头孢类菌株仍有效，多数厌氧菌对其不敏感。临床用于敏感菌所致呼吸系统、泌尿系统、肠道、皮肤软组织、骨关节、眼、耳、咽喉等部位的感染，左氧氟沙星抗菌活性明显强于氧氟沙星，不良反应低于氧氟沙星。临床用于敏感菌所致呼吸系统、泌尿系统、肠道等部位感染，是耐青霉素肺炎链球菌感染的首选药之一

环丙沙星 第三代喹诺酮类药，对铜绿假单胞菌、流 感嗜血杆菌、肠杆菌科的抗菌活性高于其他氟喹诺酮 类药物。对耐氨基糖苷类、耐三代头孢类菌株仍有效， 多数厌氧菌对其不敏感。临床用于敏感菌所致呼吸系 统、泌尿系统、肠道、皮肤软组织、骨关节、眼、耳、 咽喉等部位的感染。 左氧氟沙星 抗菌活性明显强于氧氟沙星，不良反应 低于氧氟沙星。临床用于敏感菌所致呼吸系统、泌尿 系统、肠道等部位感染，是耐青霉素肺炎链球菌感染 的首选药之一。 常用喹诺酮类药物

第二节磺胺类药物

第二节 磺胺类药物