《药理学》课程教学资源（课件讲稿）第九章 肾上腺素受体阻断药

肾上腺素受体阻断药药理教研室

肾上腺素受体阻断药 药理教研室

肾上腺素受体阻断药药物分类α1α2受体阻断药：酚妥拉明酚苄明α1受体阻断药：哌唑嗪α受体阻断药α2受体阻断药：育亨宾βiβ2受体阻断药：普萘洛尔β受体阻断药β1受体阻断药：美托洛尔αβ受体阻断药：拉贝洛尔

肾上腺素受体阻断药 α1α2受体阻断药：酚妥拉明 酚苄明 α1 受体阻断药：哌唑嗪 α2受体阻断药：育亨宾 β1β2受体阻断药：普萘洛尔 β1受体阻断药：美托洛尔 αβ受体阻断药：拉贝洛尔 α受体阻断药 β受体阻断药 药物分类

αα2受体阻断药短效类：酚妥拉明（phentolamine）·维持时间短：代谢快、与受体结合不牢固·药理作用注射用甲磺酸酪受控明R舒张血管：舒张小动脉、小静脉，血压下降LAAEERES兴奋心脏：心肌收缩力增强、HR加快、CO增加其他：拟胆碱、组胺样作用：胃肠平滑肌兴奋，胃酸分泌增多等

α1α2受体阻断药 短效类：酚妥拉明 (phentolamine) • 维持时间短：代谢快、与受体结合不牢固 • 药理作用 舒张血管：舒张小动脉、小静脉，血压下降 兴奋心脏：心肌收缩力增强、HR加快、CO增加 其他：拟胆碱、组胺样作用：胃肠平滑肌兴奋，胃酸分泌增多等

αiα2受体阻断药短效类：酚妥拉明（phentolamine）临床应用1.外周血管痉挛性疾病：雷诺病、血栓闭塞性脉管炎2.静滴NA发生外漏：拮抗NA缩血管作用3.抗休克：给药前必须补足血容量4.肾上腺嗜铬细胞瘤：高血压危象及术前治疗5.顽固性充血性心力衰竭：辅助用药不良反应体位性低血压、腹泻、腹痛、心悸、诱发消化性溃疡

α1α2受体阻断药 短效类：酚妥拉明 (phentolamine) 临床应用 1. 外周血管痉挛性疾病: 雷诺病、血栓闭塞性脉管炎 2. 静滴NA发生外漏：拮抗NA缩血管作用 3. 抗休克：给药前必须补足血容量 4. 肾上腺嗜铬细胞瘤：高血压危象及术前治疗 5. 顽固性充血性心力衰竭：辅助用药 不良反应 体位性低血压、腹泻、腹痛、心悸、诱发消化性溃疡

αiα2受体阻断药长效类：酚苄明（phenoxybenzamine）·与R结合牢固，起效慢、消除慢、1次用药作用可持续3-4天临床应用1.起效慢，作用强大持久2.扩血管及降血压程度取决于血管受交感神经控制程度3.主要用于外周血管痉挛性疾病、抗休克、嗜铬细胞瘤、良性前列腺增生Dn·不良反应体位性低血压、心悸、恶心、呕吐等

α1α2受体阻断药 长效类：酚苄明 (phenoxybenzamine) • 与R结合牢固，起效慢、消除慢、1次用药作用可持续3-4天 • 临床应用 1. 起效慢，作用强大持久 2. 扩血管及降血压程度取决于血管受交感神经控制程度 3. 主要用于外周血管痉挛性疾病、抗休克、嗜铬细胞瘤、 良性前列腺增生 • 不良反应 体位性低血压、心悸、恶心、呕吐等

α1受体阻断药(prazosin)哌唑嗪·选择性α,受体阻断药，对α2受体无明显阻断作用·应用：常用抗高血压药物·优点：降压时不引起NA释放，加快心率副作用较弱同类药物：多沙唑嗪、特拉唑嗪盐酸吸唑喷片盐胶特拉唑嗪胶囊

α1受体阻断药 哌唑嗪（prazosin） • 选择性α1受体阻断药，对α2受体无明显阻断作用 • 应用：常用抗高血压药物 • 优点：降压时不引起NA释放，加快心率副作用较弱 • 同类药物：多沙唑嗪、特拉唑嗪

β受体阻断药β受体阻断药能选择性与β受体结合，阻断去甲肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素药与β受体结合而产生效应。·在整体情况下，本类药物的阻断作用依赖于机体交感神经张力

• β受体阻断药能选择性与β受体结合，阻断去甲肾上腺素能 神经递质或拟肾上腺素药与β受体结合而产生效应。 • 在整体情况下，本类药物的阻断作用依赖于机体交感神经 张力 β受体阻断药

β受体阻断药普萘洛尔纳多洛尔β1、β2-R 阻断药噻吗洛尔口哚洛尔美托洛尔阿替洛尔β-R 阻断药β1-R 阻断药艾司洛尔醋丁洛尔拉贝洛尔a、β-R阻断药*内在拟交感活性

β 1 、β2-R 阻断药 β-R 阻断药 普萘洛尔 纳多洛尔 噻吗洛尔 吲哚洛尔 β1-R 阻断药 а、β-R 阻断药 拉贝洛尔 美托洛尔 阿替洛尔 艾司洛尔 醋丁洛尔 ﹡内在拟交感活性 ﹡ β受体阻断药 ﹡

药理作用（1）β受体阻断作用心血管系统：对心脏的作用是本类药最主要的作用抑制心脏：阻断心脏β，受体福心率/传导心肌收缩力心排血量！心肌耗氧量收缩血管：阻断血管β,受体、交感神经反射性兴奋外周阻力，肝肾、骨骼肌血管及冠脉血流量

（1）β受体阻断作用 心血管系统：对心脏的作用是本类药最主要的作用 药理作用 • 抑制心脏：阻断心脏β1受体 心率↓ 传导↓心肌收缩力↓ 心排血量↓ 心肌耗氧量↓ • 收缩血管：阻断血管β2受体、交感神经反射性兴奋 外周阻力↑，肝肾、骨骼肌血管及冠脉血流量↓

药理作用（1）β受体阻断作用支气管平滑肌：阻断支气管平滑肌β,受体支气管平滑肌收缩，管径变小，呼吸道阻力增加正常人：影响较小支气管哮喘患者：可诱发或加重哮喘

（1）β受体阻断作用 支气管平滑肌： 药理作用 • 阻断支气管平滑肌β2受体 支气管平滑肌收缩，管径变小，呼吸道阻力增加 正常人：影响较小 支气管哮喘患者：可诱发或加重哮喘