《药理学》课程教学资源（电子教案）第二十八章 肾上腺皮质激素类药物

第二十八章肾上腺皮质激素类药物【目的要求】1.掌握糖皮质激素类药物的作用、应用不良反应。2.熟悉糖皮质激素的疗程与用法。3.了解皮质激素类药物的分类【教学内容】肾上腺皮质激素是由肾上皮质分泌的一类激素，包括盐皮质激素、糖皮质激素和性激素三类。第一节糖皮质激素糖皮质激素（GCS）在剂量和浓度不同时产生的作用不同；不仅有量的差别，而且有质的差别。小剂量或生理水平时，主要产生生理作用，大剂量或高浓度超生理水平时，则产生药理作用。[生理作用]1、糖代谢：促进糖原异生和糖原合成，抑制糖的有氧氧化和无氧酵解，而使血糖来路增加，去路减少，升高血糖。2、蛋白质代谢：促进蛋白分解，抑制其合成，形成负氮平衡。GCS可提高蛋白分解酶的活性，促进多种组织（淋巴、肌肉、皮肤、骨、结缔组织等）中蛋白质分解，并使滞留在肝中的氨基酸转化为糖和糖原而减少蛋白质合成。3、促进脂肪分解，抑制其合成。可激活四肢皮下脂酶，使脂肪分解并重新分布于面、颈和驱干部。4、水盐代谢：有弱的MCS样作用，保钠排钾。引起低血钙，也能增加肾小球滤过率和拮抗ADH的利尿作用。【药理作用】大剂量或高浓度时产生如下药理作用作用。1、抗炎作用：GCS有快速、强大而非特异性的抗炎作用。对各种炎症均有效。在炎症初期，GCS抑制毛细血管扩张，减轻渗出和水肿，又抑制白血细胞的浸润和吞噬，而减轻炎症症状。在炎症后期，抑制毛细血管和纤维母细胞的增生，延缓肉芽组织的生成。而减轻疤痕和粘连等炎症后遗症。但须注意，必须同时应用足量有效的抗菌药物，以防炎症扩散和原有病情恶化。2、抗免疫作用：GCS抑制MΦ对抗原的吞噬和处理；促进淋巴细胞的破坏和解体，促其移出血管而减少循环中淋巴细胞数量；小剂量时主要抑制细胞免疫：大剂量时抑制浆

第二十八章 肾上腺皮质激素类药物 【目的要求】 1.掌握糖皮质激素类药物的作用、应用不良反应。 2.熟悉糖皮质激素的疗程与用法。 3.了解皮质激素类药物的分类 【教学内容】 肾上腺皮质激素是由肾上皮质分泌的一类激素，包括盐皮质激素、糖皮质激素和性激 素三类。 第一节 糖皮质激素 糖皮质激素（GCS）在剂量和浓度不同时产生的作用不同；不仅有量的差别，而且有质 的差别。小剂量或生理水平时，主要产生生理作用，大剂量或高浓度超生理水平时，则产生 药理作用。 [生理作用] 1、糖代谢：促进糖原异生和糖原合成，抑制糖的有氧氧化和无氧酵解，而使血糖来 路增加，去路减少，升高血糖。 2、蛋白质代谢：促进蛋白分解，抑制其合成，形成负氮平衡。GCS 可提高蛋白分解 酶的活性，促进多种组织（淋巴、肌肉、皮肤、骨、结缔组织等）中蛋白质分解，并使滞留 在肝中的氨基酸转化为糖和糖原而减少蛋白质合成。 3、促进脂肪分解，抑制其合成。可激活四肢皮下脂酶，使脂肪分解并重新分布于面、 颈和躯干部。 4、水盐代谢：有弱的 MCS 样作用，保钠排钾。引起低血钙，也能增加肾小球滤过率 和拮抗 ADH 的利尿作用。 [药理作用] 大剂量或高浓度时产生如下药理作用作用。 1、抗炎作用：GCS 有快速、强大而非特异性的抗炎作用。对各种炎症均有效。在炎 症初期，GCS 抑制毛细血管扩张，减轻渗出和水肿，又抑制白血细胞的浸润和吞噬，而减 轻炎症症状。在炎症后期，抑制毛细血管和纤维母细胞的增生，延缓肉芽组织的生成。而减 轻疤痕和粘连等炎症后遗症。但须注意，必须同时应用足量有效的抗菌药物，以防炎症扩散 和原有病情恶化。 2、抗免疫作用：GCS 抑制 MΦ对抗原的吞噬和处理；促进淋巴细胞的破坏和解体， 促其移出血管而减少循环中淋巴细胞数量；小剂量时主要抑制细胞免疫；大剂量时抑制浆

细胞和抗体生成而抑制体液免疫功能。3、抗内毒素作用4、抗休克作用5、其它作用1）造血系统：GCS刺激骨髓造血功能。使红细胞、Hb、血小板增多，能使中性白细胞数量增多，但却抑制其功能。使单核，嗜酸性和嗜碱性细胞减少。对肾上腺皮质功能亢进者。可使淋巴组织萎缩。减少淋巴细胞数。但对肾上腺皮质功能减退者。则促进淋巴组织增生而增加淋巴细胞数。2）CNS:GCS兴奋CNS。出现兴奋、激动、失眠、欣快等，可诱发精神病和癫痫。消化系统：GCS促进胃酸和胃蛋白酶的分泌，抑制黏液的分泌，可诱发或加重溃疡病。[临床应用]1、替代疗法：2、严重急性感染或炎症。3、自身免疫性和过敏性疾病4、治疗休克：对感染中毒性休克效果最好。其次为过敏性休克，对心原性休克和低血容量性休克也有效。5、血液系统疾病：6、皮肤病：[不良反应]1.长期大量应引起的不良反应。1）皮质功能亢进综合征。2)诱发或加重感染。3)诱发或加重溃疡病。4)诱发高血压和动脉硬化。5)骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合延缓。6）诱发精神病和癫痫。2.停药反应肾上腺皮质萎缩或功能不全。反跳现象

细胞和抗体生成而抑制体液免疫功能。 3、 抗内毒素作用 4、 抗休克作用 5、 其它作用 1）造血系统：GCS 刺激骨髓造血功能。使红细胞、Hb、血小板增多，能使中性 白细胞数量增多，但却抑制其功能。使单核，嗜酸性和嗜碱性细胞减少。对肾上腺皮质 功能亢进者。可使淋巴组织萎缩。减少淋巴细胞数。但对肾上腺皮质功能减退者。则促 进淋巴组织增生而增加淋巴细胞数。 2）CNS: GCS 兴奋 CNS。出现兴奋、激动、失眠、欣快等，可诱发精神病和癫痫。 消化系统：GCS 促进胃酸和胃蛋白酶的分泌，抑制黏液的分泌，可诱发或加重溃疡病。 [临床应用] 1、替代疗法： 2、严重急性感染或炎症。 3、自身免疫性和过敏性疾病 4、治疗休克：对感染中毒性休克效果最好。其次为过敏性休克，对心原性休克和低 血容量性休克也有效。 5、血液系统疾病： 6、 皮肤病： [不良反应] 1. 长期大量应引起的不良反应。 1） 皮质功能亢进综合征。 2） 诱发或加重感染。 3） 诱发或加重溃疡病。 4） 诱发高血压和动脉硬化。 5） 骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合延缓。 6）诱发精神病和癫痫。 2. 停药反应 肾上腺皮质萎缩或功能不全。 反跳现象

第二节盐皮质激素醛固酮和去氧皮质酮：保钠排钾。主要用于慢性肾上腺皮质功能减退症。第三节促皮质素和皮质激素抑制药一、促皮质素用于GCS停药前后。促进肾上腺皮质功能的恢复。也用于垂体前叶一肾上腺皮质功能的鉴别诊断。二、皮质激素抑制药。米托坦：选择性破坏肾上腺皮质束状带而减少GCS分泌，用于不能手术的皮质癌及术后治疗。美替拉酮：能抑制氢化可的松的生成。用于皮质癌，氢可过多症及垂体功能测试

第二节 盐皮质激素 醛固酮和去氧皮质酮：保钠排钾。主要用于慢性肾上腺皮质功能减退症。 第三节 促皮质素和皮质激素抑制药 一、促皮质素 用于 GCS 停药前后。促进肾上腺皮质功能的恢复。也用于垂体前叶—肾上腺皮质功能 的鉴别诊断。 二、皮质激素抑制药。 米托坦：选择性破坏肾上腺皮质束状带而减少 GCS 分泌，用于不能手术的皮质癌及术 后治疗。美替拉酮：能抑制氢化可的松的生成。用于皮质癌，氢可过多症及垂体功能测试