《药理学》课程教学资源（电子教案）第十一章 镇静催眠药

第十一章镇静催眠药【目的要求】1.掌握苯二氮卓类药物的作用、临床应用和不良反应。2.熟悉巴比妥类药物的临床应用和不良反应。3.了解其他镇静催眠药及硫酸镁的作用特点及临床应用。【教学内容】能够引起镇静和近似生理睡眠的药物，称为镇静催眠药。小剂量产生镇静作用，较大剂量可产生催眠作用。按化学结构分为三类1.苯二氮卓类：如地西洋、氟西泮2．巴比妥类：如苯巴比妥、戊巴比妥3.其他类：如水合氯醛、甲丙氨酯第一节苯二氮卓类【分类】1.长效类：地西泮、氟西泮等2.中效类：奥沙西泮、氯氮卓等3.短效类：三唑仑等【作用与应用】1.抗焦虑作用小于镇静剂量即可，是治疗焦虑症的首选药。持续性焦虑状态，可选用长效类药物：间断性严重焦虑患者，可选用中、短效类药物。2．镇静催眠作用缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间。对快动眼睡眠相影响小，反跳较轻。对入睡困难者，宜选用起效快、短效类药物较好：保持睡眠困难及早醒者，选用长效类较好。可用于手术麻醉前给药，心脏电击复律或内窥镜检查前给药等，多用地西洋静脉注射。3.抗惊厥抗癫痫作用本类药物抗惊厥作用较强，临床用于治疗破伤风、子痫、小儿高热、药物中毒引起的惊厥。地西洋是用于癫痫持续状态的首选药。4.中枢性肌肉松弛作用

第十一章 镇静催眠药 【目的要求】 1.掌握苯二氮卓类药物的作用、临床应用和不良反应。 2.熟悉巴比妥类药物的临床应用和不良反应。 3.了解其他镇静催眠药及硫酸镁的作用特点及临床应用。 【教学内容】 能够引起镇静和近似生理睡眠的药物，称为镇静催眠药。小剂量产生镇静作用，较大剂 量可产生催眠作用。 按化学结构分为三类 1. 苯二氮卓类：如地西泮 、氟西泮 2. 巴比妥类：如苯巴比妥、戊巴比妥 3. 其他类：如水合氯醛、甲丙氨酯 第一节 苯二氮卓类 【分类】 1. 长效类 ：地西泮 、氟西泮等 2. 中效类 ：奥沙西泮 、氯氮卓等 3. 短效类 ：三唑仑等 【作用与应用】 1. 抗焦虑作用 小于镇静剂量即可，是治疗焦虑症的首选药。 持续性焦虑状态，可选用长效类药物；间断性严重焦虑患者，可选用中、短效类药物。 2. 镇静催眠作用 缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间。对快动眼睡眠相影响小，反跳较轻。 对入睡困难者，宜选用起效快、短效类药物较好；保持睡眠困难及早醒者，选用长效类 较好。可用于手术麻醉前给药，心脏电击复律或内窥镜检查前给药等，多用地西泮静脉注射。 3. 抗惊厥抗癫痫作用 本类药物抗惊厥作用较强，临床用于治疗破伤风、子痫、小儿高热、药物中毒引起的惊 厥。地西泮是用于癫痫持续状态的首选药。 4. 中枢性肌肉松弛作用

对中枢神经病变和局部病变引起的肌张力增高、肌肉挛可起到肌肉松弛作用。【不良反应】治疗量：可出现头晕嗜睡乏力等副作用过量：共济失调、语言不清、昏迷、呼吸抑制等长期用或滥用：耐受性、依赖性第二节巴比妥类【分类】1.长效类：如苯巴比妥等，2.中效类：如异戊巴比妥等，3.短效类：如司可巴比妥等，4.超短效类：如硫喷妥等。【体内过程特点】1、脂溶性高低与药物起效快慢、作用维持时间长短的关系2.苯巴比妥类多是肝药酶诱导剂【作用与应用】巴比妥类对中枢起抑制作用。随剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用，过量中毒可致死。1.较少用于镇静催眠2.苯巴比妥、戊巴比妥可用于控制癫痫持续状态3.硫喷妥可用于小手术等的静脉麻醉【不良反应】后遗效应、过敏反应、轻度抑制呼吸中枢、久用可产生习惯性、依赖性、急性中毒。第三节抗惊厥药常用抗惊厥药有巴比妥类、地西洋和水合氯醛等。硫酸镁注射给药有抑制中枢、松弛骨骼肌和降压作用，可用于各种原因所致的（尤其对子痫疗效好）惊厥机制：Mg2+与Ca2+性质相似，竞争拮抗Ca2+的作用，抑制神经化学传递和骨骼肌收缩，从而使肌肉松弛

对中枢神经病变和局部病变引起的肌张力增高、肌肉痉挛可起到肌肉松弛作用。 【不良反应】 治疗量：可出现头晕嗜睡乏力等副作用 过量：共济失调、语言不清、昏迷、呼吸抑制等 长期用或滥用：耐受性、依赖性 第二节 巴比妥类 【分类】 1. 长效类：如苯巴比妥等， 2. 中效类：如异戊巴比妥等， 3. 短效类：如司可巴比妥等， 4. 超短效类：如硫喷妥等。 【体内过程特点】 1. 脂溶性高低与药物起效快慢、作用维持时间长短的关系 2. 苯巴比妥类多是肝药酶诱导剂 【作用与应用】 巴比妥类对中枢起抑制作用。随剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作 用，过量中毒可致死。 1. 较少用于镇静催眠 2. 苯巴比妥、戊巴比妥可用于控制癫痫持续状态 3. 硫喷妥可用于小手术等的静脉麻醉 【不良反应】 后遗效应、过敏反应、轻度抑制呼吸中枢、久用可产生习惯性、依赖性、急性中毒。 第三节 抗惊厥药 常用抗惊厥药有巴比妥类、地西泮和水合氯醛等。 硫酸镁 注射给药有抑制中枢、松弛骨骼肌和降压作用，可用于各种原因所致的（尤其对子痫疗 效好）惊厥 机制：Mg 2+与 Ca 2+性质相似，竞争拮抗 Ca 2+的作用，抑制神经化学传递和骨骼肌收缩， 从而使肌肉松弛