《药理学》课程教学资源（电子教案）第九章 肾上腺素受体阻断药

第九章肾上腺素受体阻断药[目的要求]1.掌握酚妥拉明的作用、临床应用和不良反应。2.熟悉β受体阻断药的作用、临床应用和不良反应。3.了解其他抗肾上腺素药的作用特点及临床应用。[教学内容]第一节a受体阻断药酚妥拉明本药为短效a受体阻断药，能使血管扩张，肺动脉压和外周血管阻力降低，血压下降，反射性兴奋心脏。加上本药可阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜a2受体，促进NA释放，致使心肌收缩力增强、心率加快及心排出量增加，有时可致心律失常。亦可翻转AD的升压作用。【临床应用】1.外周血管痤挛性疾病2.静脉滴注NA外漏3.嗜铬细胞瘤4.休克5.顽固性充血性心力衰竭【不良反应与注意事项】大剂量酚妥拉明可引起体位性低血压，注射给药可产生心动过速、心律失常和诱发或加剧心绞痛。冠心病、胃炎和胃十二指肠溃疡病人慎用。酚苄明酚苄明是长效的a受体阻断药，具有起效慢、作用强和作用持久的特点。可阻断ai和a2受体，扩张血管，降低外周血管阻力，明显地降低血压，尚有较弱的抗5一HT和抗组胺作用。临床主要用于治疗外周血管挛性疾病，亦可用于嗜铬细胞瘤和休克的治疗。主要不良反应是体位性低血压。常见心动过速、鼻塞、口干、恶心、呕吐等。第二节β受体阻断药【药理作用与机制】1.β受体阻断作用（1）心脏：阻断心脏β受体，使心率减慢，心排出量和心收缩力降低，血压稍有下降

第九章 肾上腺素受体阻断药 [目的要求] 1.掌握酚妥拉明的作用、临床应用和不良反应。 2.熟悉β受体阻断药的作用、临床应用和不良反应。 3.了解其他抗肾上腺素药的作用特点及临床应用。 [教学内容] 第一节 a 受体阻断药 酚妥拉明 本药为短效 a 受体阻断药，能使血管扩张，肺动脉压和外周血管阻力降低，血压下降， 反射性兴奋心脏。加上本药可阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜 a2 受体，促进 NA 释 放，致使心肌收缩力增强、心率加快及心排出量增加，有时可致心律失常。亦可翻转 AD 的 升压作用。 【临床应用】 1．外周血管痉挛性疾病 2．静脉滴注 NA 外漏 3．嗜铬细胞瘤 4．休克 5．顽固性充血性心力衰竭 【不良反应与注意事项】大剂量酚妥拉明可引起体位性低血压，注射给药可产生心动 过速、心律失常和诱发或加剧心绞痛。冠心病、胃炎和胃十二指肠溃疡病人慎用。 酚苄明 酚苄明是长效的 a 受体阻断药，具有起效慢、作用强和作用持久的特点。可阻断 a1 和 a2 受体，扩张血管，降低外周血管阻力，明显地降低血压，尚有较弱的抗 5－HT 和抗组胺 作用。临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于嗜铬细胞瘤和休克的治疗。主要不 良反应是体位性低血压。常见心动过速、鼻塞、口干、恶心、呕吐等。 第二节 β受体阻断药 【药理作用与机制】 1．β受体阻断作用 （1）心脏：阻断心脏β受体，使心率减慢，心排出量和心收缩力降低，血压稍有下降

（2）血管与血压：短期应用β受体阻断药，由于血管β2受体的阻断和代偿性交感反射，各器官血管除脑血管外，肝、肾、骨骼肌以及冠状血管的血流量都有不同程度的下降；但有报道认为，长期应用总外周阻力可恢复至原来水平。β受体阻断药对正常人血压影响不明显，而对高血压患者具有降压作用，本类药物用于治疗高血压病，但其降压机制复杂，涉及药物对多系统β受体阻断的结果。（3）支气管：β受体阻断药使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力。但这种作用较弱：对正常人影响较小；但在支气管哮喘患者，有时可诱发或加重哮喘的急性发作，。（4）代谢：对代谢的影响包括：①糖代谢：普萘洛尔不影响正常人的血糖水平，也不影响胰岛素的降低血糖作用，但能延缓用胰岛素后血糖水平的恢复，这可能由于其拮抗了低血糖促进儿茶酚胺释放所致的糖原分解。须注意用胰岛素的糖尿病病人加用β受体阻断药时，其β受体阻断作用往往会掩盖低血糖症状如心悸等，从而延误了低血糖的及时发现。②脂肪代谢：β受体阻断药可减少游离脂肪酸自脂肪组织的释放。（5）肾素：β，受体阻断药能减少交感神经兴奋所致肾素的释放。2.膜稳定作用3.内在拟交感活性具有ISA的β受体阻断药的特点有：对心脏抑制作用和对支气管平滑肌收缩作用较弱。【临床应用】1.心律失常2.高血压3.心绞痛、心肌梗死4.慢性心功能不全5．其他噻吗洛尔减少房水形成，降低眼内压，用于治疗原发性开角型青光眼。另外，普萘洛尔治疗甲状腺功能亢进、偏头痛和酒精中毒等有一定疗效。【不良反应与注意事项】1.诱发或加重支气管哮喘2.抑制心脏功能3.外周血管收缩和痉挛4.反跳现象

（2）血管与血压：短期应用β受体阻断药，由于血管β2 受体的阻断和代偿性交感反 射，各器官血管除脑血管外，肝、肾、骨骼肌以及冠状血管的血流量都有不同程度的下降； 但有报道认为，长期应用总外周阻力可恢复至原来水平。β受体阻断药对正常人血压影响不 明显，而对高血压患者具有降压作用，本类药物用于治疗高血压病，但其降压机制复杂，涉 及药物对多系统β受体阻断的结果。 （3）支气管：β受体阻断药使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力。但这种作用较弱， 对正常人影响较小；但在支气管哮喘患者，有时可诱发或加重哮喘的急性发作，。 （4）代谢：对代谢的影响包括：①糖代谢：普萘洛尔不影响正常人的血糖水平，也 不影响胰岛素的降低血糖作用，但能延缓用胰岛素后血糖水平的恢复，这可能由于其拮抗了 低血糖促进儿茶酚胺释放所致的糖原分解。须注意用胰岛素的糖尿病病人加用β受体阻断药 时，其β受体阻断作用往往会掩盖低血糖症状如心悸等，从而延误了低血糖的及时发现。② 脂肪代谢：β受体阻断药可减少游离脂肪酸自脂肪组织的释放。 （5）肾素：β1 受体阻断药能减少交感神经兴奋所致肾素的释放。 2．膜稳定作用 3．内在拟交感活性 具有 ISA 的β受体阻断药的特点有：对心脏抑制作用和对支气 管平滑肌收缩作用较弱。 【临床应用】 1．心律失常 2．高血压 3．心绞痛、心肌梗死 4．慢性心功能不全 5．其他 噻吗洛尔减少房水形成，降低眼内压，用于治疗原发性开角型青光眼。另 外，普萘洛尔治疗甲状腺功能亢进、偏头痛和酒精中毒等有一定疗效。 【不良反应与注意事项】 1．诱发或加重支气管哮喘 2．抑制心脏功能 3．外周血管收缩和痉挛 4．反跳现象