《药理学》课程教学资源（电子教案）第十五章 镇痛药

第十五章镇痛药【目的要求】1.掌握吗啡、哌替啶的作用、临床应用及不良反应。2.熟悉其他镇痛药的作用特点。3.了解吗啡的作用机制。【教学内容】镇痛药是一类主要作用于中枢神经系统，选择性地消除或缓解痛觉的药物。此类药镇痛作用强大，多用于各类剧痛，反复应用易致成瘾，又称为麻醉性镇痛药。典型的镇痛药为片生物碱类、人工合成镇痛药和其他类型镇痛药。第一节阿片生物碱类吗啡是阿片中的主要生物碱。口服给药首过消除明显，生物利用度低。注射给药吸收较好。【药理作用】1.中枢神经系统（1）镇痛作用强大，对各类疼痛都有效。其镇静与欣快感可消除由疼痛引起的情绪反应，提高对疼痛的耐受力。（2）抑制呼吸激动呼吸中枢的阿片受体，降低呼吸中枢对CO2张力的敏感性，并可抑制呼吸调整中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降低。（3）镇咳抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用。（4）吗啡可使瞳孔极度缩小，也可引起恶心呕吐。2.消化道吗啡可兴奋胃肠平滑肌，提高其张力，产生止泻及致便秘作用；也可引起胆道奥狄括约肌挛性收缩，提高胆囊内压而导致上腹不适甚至胆绞痛。（3）心血管系统吗啡作用于孤束核的阿片受体，使中枢交感张力降低，产生降压作用。该作用部分地与吗啡促进组胺释放有关。吗啡抑制呼吸，使体内CO2蓄积，可扩张脑血管，使颅内压增高。（4）其他提高膀胱括约肌张力，导致尿潴留：大剂量尚能收缩支气管。【临床应用】（1）各种急性锐痛、癌症剧痛、对心肌梗塞引起的剧痛，血压正常者可以用。（2）心源性哮喘吗啡配合应用强心试、吸氧等措施，可以迅速缓解症状。（3）阿片酊等制剂可用于急、慢性消耗性腹泻

第十五章 镇痛药 【目的要求】 1．掌握吗啡、哌替啶的作用、临床应用及不良反应。 2．熟悉其他镇痛药的作用特点。 3．了解吗啡的作用机制。 【教学内容】 镇痛药是一类主要作用于中枢神经系统，选择性地消除或缓解痛觉的药物。此类药镇痛 作用强大，多用于各类剧痛，反复应用易致成瘾,又称为麻醉性镇痛药。典型的镇痛药为阿 片生物碱类、人工合成镇痛药和其他类型镇痛药。 第一节 阿片生物碱类 吗啡 是阿片中的主要生物碱。口服给药首过消除明显，生物利用度低。注射给药吸收较好。 【药理作用】 1． 中枢神经系统 （1）镇痛 作用强大，对各类疼痛都有效。其镇静与欣快感可消除由疼痛引起的情绪反 应，提高对疼痛的耐受力。 （2）抑制呼吸 激动呼吸中枢的阿片受体，降低呼吸中枢对 CO2 张力的敏感性，并可 抑制呼吸调整中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降低。 （3）镇咳 抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用。 （4）吗啡可使瞳孔极度缩小，也可引起恶心呕吐。 2．消化道 吗啡可兴奋胃肠平滑肌，提高其张力，产生止泻及致便秘作用；也可引起 胆道奥狄括约肌痉挛性收缩，提高胆囊内压而导致上腹不适甚至胆绞痛。 （3）心血管系统 吗啡作用于孤束核的阿片受体，使中枢交感张力降低，产生降压作 用。该作用部分地与吗啡促进组胺释放有关。吗啡抑制呼吸，使体内 CO2 蓄积，可扩张脑 血管，使颅内压增高。 （4）其他 提高膀胱括约肌张力，导致尿潴留；大剂量尚能收缩支气管。 【临床应用】 （1）各种急性锐痛、癌症剧痛、对心肌梗塞引起的剧痛，血压正常者可以用。 （2）心源性哮喘 吗啡配合应用强心甙、吸氧等措施，可以迅速缓解症状。 （3）阿片酊等制剂可用于急、慢性消耗性腹泻

【不良反应】恶心呕吐、便秘、排尿困难、胆绞痛、呼吸抑制等。连续反复应用易产生耐受性和依赖性。应按国家颁布的《麻醉药品管理条例》严格管理。禁用于分娩止痛及哺乳妇女止痛。支气管哮喘、肺心病患者，颅脑外伤及肝功能严重减退者亦禁用。可待因其镇痛作用为吗啡的1/12，镇咳作用为其1/4，成瘾性也弱于吗啡。常用于缓解中等程度疼痛，也作为中枢性镇咳药应用。第二人工合成镇痛药节哌替啶又名度冷丁，对中枢神经系统的影响与吗啡相似，但镇咳作用弱，且维持时间短。也有扩张外周血管及脑血管的作用。对平滑肌的影响与吗啡有所不同，不引起便秘，也无止泻作用；不对抗催产素对子宫的兴奋作用，故不延缓产程。临床用途为：（1）各种剧痛，可用于分娩止痛，但临产前2~4小时内不宜用，以防抑制新生儿呼吸；治疗胆绞痛时，需合用阿托品。（2）麻醉前给药（3）人工冬眠（4）心源性哮喘。芬太尼镇痛作用较吗啡强100倍，用量小，作用迅速，维持时间短。可用于各种剧痛。与全麻药或局麻药合用，可减少麻醉药用量。外科小手术时，与氟哌啶醇合用有安定镇痛作用。本药成瘾性较小。美沙酮药理作用与吗啡相似但较弱。主要特点是口服与注射同样有效。其耐受性与成瘾性发生较慢，戒断症状略轻。适用于各种剧痛，也可作为戒除吗啡成瘾的替代药物。喷他佐辛成瘾性很小，在药政管理上已列入非麻醉品。其镇痛效力为吗啡的1/3，呼吸抑制为吗啡的1/2，口服后作用持续5小时以上。用于各种慢性剧痛。本药对心血管系统的影响与吗啡不同，大剂量引起血压升高，心率加快

【不良反应】 恶心呕吐、便秘、排尿困难、胆绞痛、呼吸抑制等。连续反复应用易产生耐受性 和依赖性。应按国家颁布的《麻醉药品管理条例》严格管理。禁用于分娩止痛及哺乳 妇女止痛。支气管哮喘、肺心病患者，颅脑外伤及肝功能严重减退者亦禁用。 可待因 其镇痛作用为吗啡的 1/12，镇咳作用为其 1/4，成瘾性也弱于吗啡。常用于缓解中等程 度疼痛，也作为中枢性镇咳药应用。 第二 人工合成镇痛药节 哌替啶 又名度冷丁，对中枢神经系统的影响与吗啡相似，但镇咳作用弱，且维持时间短。也有 扩张外周血管及脑血管的作用。对平滑肌的影响与吗啡有所不同，不引起便秘，也无止泻作 用；不对抗催产素对子宫的兴奋作用，故不延缓产程。临床用途为：（1）各种剧痛，可用于 分娩止痛，但临产前 2~4 小时内不宜用，以防抑制新生儿呼吸；治疗胆绞痛时，需合用阿托 品。（2）麻醉前给药 （3）人工冬眠 （4）心源性哮喘。 芬太尼 镇痛作用较吗啡强 100 倍，用量小，作用迅速，维持时间短。可用于各种剧痛。与全麻 药或局麻药合用，可减少麻醉药用量。外科小手术时，与氟哌啶醇合用有安定镇痛作用。本 药成瘾性较小。 美沙酮 药理作用与吗啡相似但较弱。主要特点是口服与注射同样有效。其耐受性与成瘾性发生 较慢，戒断症状略轻。适用于各种剧痛，也可作为戒除吗啡成瘾的替代药物。 喷他佐辛 成瘾性很小，在药政管理上已列入非麻醉品。其镇痛效力为吗啡的 1/3，呼吸抑制为吗 啡的 1/2，口服后作用持续 5 小时以上。用于各种慢性剧痛。本药对心血管系统的影响与吗 啡不同，大剂量引起血压升高，心率加快