《药理学》课程教学资源（电子教案）第十二章 抗癫痫药

第十二章抗癫痫药【目的要求】1.掌握苯妥英钠的作用、临床应用和不良反应2.熟悉其他抗癫痫药的作用特点、临床应用和不良反应。3.了解癫痫发作的类型。【教学内容】一、癫痫的定义及分类癫痫是一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散。由于异常放电神经元所在部位（病灶）和扩散范围不同，临床表现为不同的运动、感觉、意识、行为和植物神经功能紊乱的症状，由此可将癫痫分为以下几类：1.全身性发作主要包括失神性发作、强直一阵挛发作、肌阵挛性发作、癫痫持续状态。2.部分性发作主要包括单纯部分性发作、复杂部分性发作。二、抗癫痫药的作用方式及作用机制方式：1.直接抑制病灶神经元过度放电；2.作用于病灶周围正常神经组织，以遏制异常放电的扩散。作用机制：1.与加强脑内GABA介导的抑制作用有关；2.与干扰Nat、Ca2+、K+等阳离子通道有关。三、常用抗癫痫药苯妥英钠【作用与用途】1.抗癫痫大发作：疗效最好，可作为首选药：部分性发作：次之，可作为首选药：小发作：禁用。2.治疗中枢疼痛综合症疼痛减轻、次数减少甚至消失3.抗心律失常【不良反应】1.局部刺激反应胃肠道反应、局部给药时反应2.神经系统反应血药浓度≥20μg/ml时3.齿龈增生4.血液系统反应

第十二章 抗癫痫药 【目的要求】 1. 掌握苯妥英钠的作用、临床应用和不良反应。 2. 熟悉其他抗癫痫药的作用特点、临床应用和不良反应。 3. 了解癫痫发作的类型。 【教学内容】 一、癫痫的定义及分类 癫痫是一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失调，其特征为脑神经元突发性异常高 频率放电并向周围扩散。由于异常放电神经元所在部位（病灶）和扩散范围不同，临床表现 为不同的运动、感觉、意识、行为和植物神经功能紊乱的症状，由此可将癫痫分为以下几类： 1. 全身性发作 主要包括失神性发作、强直—阵挛发作、肌阵挛性发作、癫痫持续状态。 2. 部分性发作 主要包括单纯部分性发作、复杂部分性发作。 二、抗癫痫药的作用方式及作用机制 方式：1.直接抑制病灶神经元过度放电； 2.作用于病灶周围正常神经组织，以遏制异常放电的扩散。 作用机制：1.与加强脑内 GABA 介导的抑制作用有关； 2.与干扰 Na +、Ca 2+、K+等阳离子通道有关。 三、常用抗癫痫药 苯妥英钠 【作用与用途】 1. 抗癫痫 大发作：疗效最好，可作为首选药； 部分性发作：次之，可作为首选药； 小发作：禁用。 2. 治疗中枢疼痛综合 症疼痛减轻、次数减少甚至消失 3. 抗心律失常 【不良反应】 1. 局部刺激反应 胃肠道反应、局部给药时反应 2. 神经系统反应 血药浓度≥20µg/ml 时 3. 齿龈增生 4. 血液系统反应

5.骨骼系统反应6.过敏反应苯巴比妥对大发展以及癫痫持续状态疗效较好，对部分性发作也有一定疗效。扑米酮体内代谢生成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺，三者都有抗癫痫作用。对大发作和部分性发作优于苯巴比妥，对小发作无效。乙琥胺治疗小发作的首选药，对其他癫痫无效。副作用较少。苯二氮卓类地西洋治疗癫痫持续状态的首选药氟硝西洋各型癫痫均有效，尤以对小发作、肌阵挛性发作和不典型小发作为佳硝西洋主要用于肌阵挛性发作、不典型小发作和婴儿癫痫丙戊酸钠广谱抗癫痫药（小发作疗效优于氟硝西泮、乙琥胺，但有肝毒性）抑制电压敏感性Nat通道；增强GABA介导的抑制作用。卡马西平除小发作外，其他发作均有较好疗效；大发作和部分性发作的首选药之一；对三叉神经痛和舌咽神经痛疗效优于苯妥英钠：可用于抗躁狂等。用药早期的多种不良反应多不严重，一周左右逐渐消退；少见而严重的不良反应：骨髓抑制、肝损害。四、抗癫痫药用药原则1.对症选药：针对单纯类型性癫痫常选用一种有效药物即可。2.剂量渐增：由于个体差异大，用药量需从小剂量开始，以控制症状制止发作又不产生严重副作用为度，然后维持治疗。3.先加后撤：在治疗过程中，不宜随意更换药物，必须换用它药时，应在原药的基础上加用新药，待发挥疗效后，渐撤原药。4.久用慢停：癫痫需长期用药，待症状完全控制后至少维持2~3年，并在最后一年内逐渐减量停药，否则会导致复发

5. 骨骼系统反应 6. 过敏反应 苯巴比妥 对大发展以及癫痫持续状态疗效较好，对部分性发作也有一定疗效。 扑米酮 体内代谢生成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺，三者都有抗癫痫作用。 对大发作和部分性发作优于苯巴比妥，对小发作无效。 乙琥胺 治疗小发作的首选药，对其他癫痫无效。副作用较少。 苯二氮卓类 地西泮 治疗癫痫持续状态的首选药 氟硝西泮 各型癫痫均有效，尤以对小发作、肌阵挛性发作和不典型小发作为佳 硝西泮 主要用于肌阵挛性发作、不典型小发作和婴儿癫痫 丙戊酸钠 广谱抗癫痫药（小发作疗效优于氟硝西泮、乙琥胺，但有肝毒性） 抑制电压敏感性 Na +通道；增强 GABA 介导的抑制作用。 卡马西平 除小发作外，其他发作均有较好疗效；大发作和部分性发作的首选药之一； 对三叉神经痛和舌咽神经痛疗效优于苯妥英钠；可用于抗躁狂等。 用药早期的多种不良反应多不严重，一周左右逐渐消退；少见而严重的不良反应：骨髓 抑制、肝损害。 四、抗癫痫药用药原则 1. 对症选药：针对单纯类型性癫痫常选用一种有效药物即可。 2. 剂量渐增：由于个体差异大，用药量需从小剂量开始，以控制症状制止发作又不产 生严重副作用为度，然后维持治疗。 3. 先加后撤：在治疗过程中，不宜随意更换药物，必须换用它药时，应在原药的基础上 加用新药，待发挥疗效后，渐撤原药。 4. 久用慢停：癫痫需长期用药，待症状完全控制后至少维持 2~3 年，并在最后一年内逐 渐减量停药，否则会导致复发