《药理学》课程教学资源（电子教案）第三十六章 抗真菌药

第三十六章抗真菌药【目的要求】1.熟悉抗真菌药作用特点、临床应用与不良反应。2.了解抗真菌药的分类。【教学内容】抗真菌药分为抗浅表真菌药、抗深部真菌药和广谱抗真菌药。灰黄霉素结构似鸟嘌呤，能竞争性抑制鸟嘌呤进入DNA发挥抗真菌作用。口服治疗头癣、体癣、股癣、手足癣、甲癣等浅表真菌病，油脂食物和超微粒制剂增加吸收：局部用药无效。两性霉素B和制霉菌素为多烯类抗深部真菌药，可选择性与真菌细胞膜的麦角固醇结合，破坏膜通透性而杀菌，对细菌和浅表真菌无效。两性霉素B口服、肌内注射难吸收需静脉滴注，真菌性脑膜炎需鞘内注射。该药排泄慢，不良反应多，滴注时可致寒战、高热、恶心呕吐，有明显的心肝肾毒性。制霉菌素毒性更大，口服治疗消化道真菌感染，局部用于口腔、皮肤、阴道念珠菌感染。唑类抗真菌药抑制真菌细胞色素P450依赖酶，减少细胞膜麦角固醇合成，改变膜通透性使真菌死亡。①克霉唑口服吸收差，不良反应多，仅用于局部浅表真菌病或皮肤粘膜的念珠菌病。②咪康唑口服难吸收，不易透过血脑屏障，静脉滴注治疗多种深部真菌病，局部用于皮肤粘膜真菌感染。可致静脉炎、恶心呕吐、发热、心律失常等。③酮康唑口服易吸收，但抗酸药、M受体阻断药、H2受体阻断药影响其吸收，分布广，不易透过血脑屏障。抗菌谱广，口服用于浅表真菌感染和念珠菌病。有肝毒性、过敏反应、性激素紊乱。④氟康唑为三唑类，广谱高效，生物利用度高，可进入脑基业，主要用于念珠菌病、隐球菌病，不良反应少。③伊曲康唑食物促进其吸收，亲脂性高，治疗浅表性真菌病和深部真菌病，不良反应少。特比萘芬选择性抑制不依赖色素P450的角鲨烯环化酶，影响麦角固醇合成。属丙烯胺类抗真菌药，广谱，对皮肤真菌由杀灭作用，对念珠菌有抑菌作用，不良反应轻。氟胞嘧啶在真菌细胞内转变为氟尿嘧啶抑制胸苷酸合成酶干扰DNA合成。口服吸收好可进入脑脊液，治疗念珠菌病、隐球菌病。但用易耐药，与两性霉素B有协同作用

第三十六章 抗真菌药 【目的要求】 1.熟悉抗真菌药作用特点、临床应用与不良反应。 2.了解抗真菌药的分类。 【教学内容】 抗真菌药分为抗浅表真菌药、抗深部真菌药和广谱抗真菌药。 灰黄霉素结构似鸟嘌呤，能竞争性抑制鸟嘌呤进入 DNA 发挥抗真菌作用。口服治疗头 癣、体癣、股癣、手足癣、甲癣等浅表真菌病，油脂食物和超微粒制剂增加吸收；局部用药 无效。 两性霉素 B 和制霉菌素为多烯类抗深部真菌药，可选择性与真菌细胞膜的麦角固醇结 合，破坏膜通透性而杀菌，对细菌和浅表真菌无效。两性霉素 B 口服、肌内注射难吸收， 需静脉滴注，真菌性脑膜炎需鞘内注射。该药排泄慢，不良反应多，滴注时可致寒战、高热、 恶心呕吐，有明显的心肝肾毒性。制霉菌素毒性更大，口服治疗消化道真菌感染，局部用于 口腔、皮肤、阴道念珠菌感染。 唑类抗真菌药抑制真菌细胞色素 P450 依赖酶，减少细胞膜麦角固醇合成，改变膜通透性 使真菌死亡。①克霉唑口服吸收差，不良反应多，仅用于局部浅表真菌病或皮肤粘膜的 念 珠菌病。②咪康唑口服难吸收，不易透过血脑屏障，静脉滴注治疗多种深部真菌病，局部用 于皮肤粘膜真菌感染。可致静脉炎、恶心呕吐、发热、心律失常等。③酮康唑口服易吸收， 但抗酸药、M 受体阻断药、H2 受体阻断药影响其吸收，分布广，不易透过血脑屏障。抗菌 谱广，口服用于浅表真菌感染和念珠菌病。有肝毒性、过敏反应、性激素紊乱。④氟康唑为 三唑类， 广谱高效，生物利用度高，可进入脑基业，主要用于念珠菌病、隐球菌病，不良 反应少。⑤伊曲康唑食物促进其吸收，亲脂性高，治疗浅表性真菌病和深部真菌病，不良反 应少。 特比萘芬选择性抑制不依赖色素 P450 的角鲨烯环化酶，影响麦角固醇合成。属丙烯胺类 抗真菌药，广谱，对皮肤真菌由杀灭作用，对念珠菌有抑菌作用，不良反应轻。 氟胞嘧啶在真菌细胞内转变为氟尿嘧啶抑制胸苷酸合成酶干扰DNA合成。口服吸收好， 可进入脑脊液，治疗念珠菌病、隐球菌病。但用易耐药，与两性霉素 B 有协同作用