《生物药剂学与药物动力学》课程教学资源（PPT课件）02 口服 第二节 影响药物吸收的因素 第三节 口服药物吸收与制剂设计 第四节 口服药物吸收的

第二章口服药物的吸收2025/8/15heuu-Ixn

2025/8/15 heuu-lxn 1 第二章 口服药物的吸收

第二节影响药物吸收的因素一、生理因素消化系统因素胃肠液的成分、冒胃排空、肠内运行、食物、胃肠道代谢循环系统因素■疾病因素2025/8/15heuu-Ixn2

2025/8/15 heuu-lxn 2 ◼ 消化系统因素 ◼ 胃肠液的成分、胃排空、肠内运行、食 物、胃肠道代谢 ◼ 循环系统因素 ◼ 疾病因素 一、生理因素 第二节 影响药物吸收的因素

(1)消化系统因素1.胃肠液的成分和性质成分作用pH利于吸收吸收影响胃液强酸性多肽及胃蛋胃肠道为类鼎膜?白酶酶类分解多肽蛋白质药疾病、药及蛋白质物口服易胰酶胰液肠环境物脂馨性高5务孕型的药物易吸恃效胆盐小肠增溶吸收↑（只影响被泻碱性液药物动扩散吸收黏蛋白大肠与药物结吸收\液合32025/8/15heuu-Ixn

2025/8/15 heuu-lxn 3 （一） 消化系统因素 1.胃肠液的成分和性质 pH 利于吸收 成分 作用 吸收影响 胃液 0.9-1.5食前 3.0-5.0食后 弱酸性 药物 酶 类 胃蛋 白酶 分解多肽 及蛋白质 多肽及 蛋白质药 物口服易 失效 胰液 7.6～8.2 小肠环境 (pH5-7) 弱碱性 药物 胰酶 小肠 液 7.6 胆盐 增溶 吸收↑ 大肠 液 8.3～8.4 黏蛋白 与药物结 合 吸收↓ ✓受食物、 疾病、药 物影响 ✓只影响被 动扩散吸 收 胃肠道为类脂膜 ➢ 脂溶性高、分子型的药物易吸收

2.胃排空和胃空速率胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。胃空速率（gastric emptying rate）：胃排空的快慢。KemIgVt = lgVo-2.3032025/8/15heuu-Ixn

2025/8/15 heuu-lxn 4 ◼ 胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指 肠的过程。 ◼ 胃空速率（gastric emptying rate）：胃 排空的快慢。 2. 胃排空和胃空速率 lgVt ＝ lgV0 - t 2.303 Kem

胃排空速率快胃排空速率慢★药物到达小肠药物在胃中停留时所需时间缩短间延长有利于大多数药物与胃黏膜接触药物吸收机会和面积增大产生药效时间加1.弱酸性药物吸收个快2.主动转运药物吸收个52025/8/15heuu-Ixn

2025/8/15 heuu-lxn 5 胃排空速率慢 药物在胃中停留时 间延长 药物与胃黏膜接触 机会和面积增大 1.弱酸性药物吸收↑ 2.主动转运药物吸收↑ 胃排空速率快 药物到达小肠 所需时间缩短 有利于大多数 药物吸收 产生药效时间加 快

影响胃空速率的因素固体食物的排空比食物的组成和性质液体食物慢，含大内容物的黏．胃空速率}：抗胆碱药（如阿托品）、麻醉药（如吗啡）、止胃内容物体痛药（如阿司匹林）、β-受体激动剂（如异丙肾）胃空速率个：吗丁啉、β-受体阻7■药物断剂 （如普萘洛尔）身体所处的姿势走动时排空速率更快62025/8/15heuu-Ixn

2025/8/15 heuu-lxn 6 ◼ 食物的组成和性质 ◼ 内容物的黏度和渗透压 ◼ 胃内容物体积 ◼ 药物 ◼ 身体所处的姿势 影响胃空速率的因素 固体食物的排空比 液体食物慢，含大 量脂肪的饮食能延 迟胃排空3～6h， 淀粉类食物胃排空 时间约1.5～3.5h 内容物的黏度和渗 透压的增高，胃排 空速率减小 • dV / dt = - kV，胃空速率 随胃内容物增大而增大 •内容物的体积大，全部排 空所需时间也要延长 •空腹与饱腹 右侧卧比左侧卧胃排空 速率快， 走动时排空速率更快 • 胃空速率↓：抗胆碱药（如阿托 品）、麻醉药（如吗啡）、止 痛药（如阿司匹林）、β-受体 激动剂(如异丙肾) • 胃空速率↑：吗丁啉、β-受体阻 断剂（如普萘洛尔）

3.肠内运行药物与肠液充分混合溶解一增加药物与肠上皮的接触面积一增加难溶性药物的吸收吸收越一般药物与吸收部位接触时间越长，好。运行速度受药物和机体生理、病理因素影响2025/8/15heuu-Ixn

2025/8/15 heuu-lxn 7 3. 肠内运行 ◼ 药物与肠液充分混合溶解→增加药物与肠上 皮的接触面积→增加难溶性药物的吸收 ◼ 一般药物与吸收部位接触时间越长，吸收越 好。 ◼ 运行速度受药物和机体生理、病理因素影响

4.食物的影响延缓或减少药物的吸收空腹饭后(8n)(t)Time扑热息痛8

2025/8/15 heuu-lxn 8 4. 食物的影响 ◼ 延缓或减少药物的吸收 ◼ 消耗水分 ◼ 影响药物扩散速度 ◼ 促进药物的吸收 ◼ 脂肪类食物促进胆汁分泌 ◼ 降低胃排空 ◼ 组织器官血流量增加Time (t) C (ug) 空腹 饭后 扑热息痛

→高脂肪3.5人造奶油60g3★人造奶油30g([u/8n)*高蛋白2. 5空腹米21. 510. 50048Time (h)口服1g灰黄霉素后不同食物对血浆浓度的影响9

口服2025/8/15 1g灰黄霉素后不同食物对血浆浓度的影响 heuu-lxn 9 0 0.5 1 1.5 2 2.5 3 3.5 0 4 8 Time（h） 血浆浓度（ug/ml） 高脂肪 人造奶油60g 人造奶油30g 高蛋白 空 腹

葡萄柚汁所含喃香豆素类抑制CYP3A4活性，抑制药物在肠道的分解，增加药物的吸收，提高药效。使苯二氮卓类、钙抗剂、特非那定吸收量增加3-6倍。102025/8/15heuu-lxn

2025/8/15 heuu-lxn 10 ◼ 葡萄柚汁所含呋喃香豆素 类抑制CYP3A4活性，抑制 药物在肠道的分解，增加 药物的吸收，提高药效。 ◼ 使苯二氮卓类、钙拮抗剂、 特非那定吸收量增加3-6倍