《生物药剂学与药物动力学》课程教学资源（PPT课件）06 药物排泄

第六章药物排泄

第六章 药物排泄

排泄途径，肾排泄：大多数药物及其代谢物胆汁排泄：肾外排泄中最主要的途径·其他：肠道、肺、汗腺、乳汁、唾液...排泄的特点√大多数药物为被动转运7排泄器官药物浓度有治疗价值，也有ADR/排泄器官功能障碍引起蓄积

2025/8/15 heuu-lxn 2 排泄途径 • 肾排泄：大多数药物及其代谢物 • 胆汁排泄：肾外排泄中最主要的途径 • 其他：肠道、肺、 汗腺、乳汁、唾液. 排泄的特点 ✓大多数药物为被动转运 ✓排泄器官药物浓度有治疗价值，也有ADR ✓排泄器官功能障碍引起蓄积

第一节药物的肾排泄肾排泄（renalexcretion）1.肾小球滤过 (glomerular filtration)2.肾小管的重吸收（tubular reabsorption）3.肾小管的分泌（tubular secretion）肾排泄=1-2 +332025/8/15heuu-Ixn

2025/8/15 heuu-lxn 3 第一节 药物的肾排泄 • 肾排泄（renal excretion） 1. 肾小球滤过（glomerular filtration） 2. 肾小管的重吸收（tubular reabsorption） 3. 肾小管的分泌（ tubular secretion ） 肾排泄 = 1 - 2 + 3

肾孟肾静脉肾皮质肾动锥体肾面质血流集合管肾尿《到膀胱）202输尿管

2025/8/15 heuu -lxn 4 肾

没有过滤的血肾动脉人球小动脉出球小动脉较入球小动脉细，在血管球出球小动脉内形成较高的压力1/10滤过野小球毛细血管网肾小体肾小囊肾单位两层上皮细胞毛细血管近曲小管：重吸收重要部分（Nat，CI-H,O，K+，HCO3，葡萄糖，氨基酸)（血浆蛋白结合药物的分泌）髓祥降支和升支：第一段降支粗段；第肾小管二段U形，第三段升支粗段（HO、99%重吸收Na+和CI的重吸收）。远曲小管：重吸收（Na+，Cl，K+，肾静脉HCO3）和分泌（NH3，K+和H+）药物被动重吸收和主动分泌位置。集合管重吸收H2O和Nat，分泌NH3和H+喜尿已过滤的血

近曲小管：重吸收重要部分（Na+ ，Cl-， H2O，K+ ，HCO3 -，葡萄糖，氨基酸） （ 血浆蛋白结合药物的分泌） 髓袢降支和升支：第一段降支粗段；第 二段U形，第三段升支粗段（H2O 、 Na+和Cl-的重吸收）。 远曲小管：重吸收（Na+ ，Cl-，K+ ， HCO3 - ）和分泌（NH3 ， K+和H+ ）。 药物被动重吸收和主动分泌位置。 重吸收H2O和 Na 集合管 + ，分泌NH3 和H+ 出球小动脉较入球小动脉细，在血管球 内形成较高的压力 两层上皮细胞 毛细血管网 肾小体 肾单位 肾动脉 1/10滤过 99%重吸收 尿

一、肾小球的滤过作用特点·允许相当于或一通透性高（6~10nm小孔）小于白蛋白分一滤过面积大（1.6m2）子量（68000）一加压过滤度（入球口径大）的分子滤过-速度快，量多（180L/天）（近曲小管重血浆蛋白结合的药物不被派吸收)62025/8/15heuu-Ixn

2025/8/15 heuu-lxn 6 一、肾小球的滤过作用 • 特点 – 通透性高（6~10nm小孔） – 滤过面积大（1.6m2） – 加压过滤（入球口径大） – 速度快，量多（180L / 天） • 血浆蛋白结合的药物不被滤过。 • 允许相当于或 小于白蛋白分 子量（68000） 的分子滤过 （近曲小管重 吸收）

肾小球滤过率：单位时间glomerular filtration ratio , GFR:（每分钟）两肾生成的超滤液量一般采用间接方法进行测定，选择分子量适中，能自由通过肾小球，不被肾小管分泌、重吸收，不被破坏等性质的物质，如菊粉、肌酐。2025/8/15heuu-lxn

2025/8/15 heuu-lxn 7 肾小球滤过率 • glomerular filtration ratio , GFR：单位时间 （每分钟）两肾生成的超滤液量。 • 一般采用间接方法进行测定，选择分子量适 中，能自由通过肾小球，不被肾小管分泌、 重吸收，不被破坏等性质的物质，如菊粉、 肌酐

血浆中菊粉的量=PXGFR，尿液中菊粉的量=U·V，二者相等GFR=U·V/P男：125ml/min，女：低10%肾功能不全，GFR降低82025/8/15heuu-lxn

2025/8/15 heuu-lxn 8 • 血浆中菊粉的量＝P×GFR，尿液中菊粉的 量＝U • V，二者相等 GFR ＝ U • V / P • 男：125 ml/min ，女：低10％ • 肾功能不全，GFR降低

肾小管的重吸收二肾小球滤过血浆：180L/d尿量：1.5L/d，99%重吸收·主动重吸收：内源性物质，如NaCl：肾小球滤过1kg/d，尿排出5~10g/d·被动重吸收：外源性物质，如药物92025/8/15heuu-lxn

2025/8/15 heuu-lxn 9 二、肾小管的重吸收 • 肾小球滤过血浆：180 L / d • 尿量：1.5 L / d，99%重吸收 • 主动重吸收：内源性物质，如NaCl：肾小 球滤过1 kg/d，尿排出5~10 g/d • 被动重吸收：外源性物质，如药物

被动重吸收的影响因素药物的脂溶性一脂溶性个，非解离个→重吸收个-药物代谢后，极性个一→排泄个尿pH尿量102025/8/15heuu-lxn

2025/8/15 heuu-lxn 10 被动重吸收的影响因素 • 药物的脂溶性 –脂溶性 ，非解离 → 重吸收  –药物代谢后，极性 → 排泄 • 尿 pH • 尿量