《生物药剂学与药物动力学》课程教学资源（试卷习题）期末考试试卷（B卷，答案）

河北联合大学2013-2014学年二学期课程考试试卷答案（B卷）课程名称：生物药剂学与药物动力学考试时间：120分钟年级：xXx级专业：xxx题目部分，（卷面共有56题，100分，各大题标有题量和总分）一、单选题（30小题，共30分）1、多晶型中以（）有利于制剂的制备，因为其溶解度、稳定性较适宜A、稳定性B、亚稳定性C、不稳定型D、A、B、C均不是答案：B2、在溶媒化合物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为A、水合物<有机溶媒化物<无水物B、无水物<水合物<有机溶媒化物C、有机溶媒化物<无水物<水合物D、水合物<无水物<有机溶媒化物答案：D3、下列关于药物转运的描述正确的是A、浓度梯度是主动转运的动力B、易化扩散的速度一般比主动转运的快C、P-gp是药物内流转运器D、肽转运器只能转运多肽E、核苷转运器是外排转运器答案：B4、根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，酸性药物的pK，一pH=A、lg(C,×C)B、Ig(C×C)C、Ig(C, -C)D、Ig(C,+C.)E、Ig(C, /C,)答案：B5、下列可影响药物溶出速率的是A、粒子大小IB、溶剂化物C、多晶型D、溶解度E、均是答案：E6、药物主动转运吸收的特异性部位是A、小肠B、盲肠C、结肠D、直肠答案：A试卷答案第1页（共8页）

试卷答案 第 1 页 （共 8 页） 河北联合大学 2013-2014 学年二学期 课程考试试卷答案(B 卷) 课程名称：生物药剂学与药物动力学 考试时间：120 分钟 年级：xxx 级 专业： xxx 题目部分，（卷面共有 56 题，100 分，各大题标有题量和总分） 一、单选题（30 小题，共 30 分） 1、多晶型中以（ ）有利于制剂的制备，因为其溶解度、稳定性较适宜 A、稳定性 B、亚稳定性 C、不稳定型 D、A、B、C 均不是 答案：B 2、在溶媒化合物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为 A、水合物<有机溶媒化物<无水物 B、无水物<水合物<有机溶媒化物 C、有机溶媒化物<无水物<水合物 D、水合物<无水物<有机溶媒化物 答案：D 3、下列关于药物转运的描述正确的是 A、浓度梯度是主动转运的动力 B、易化扩散的速度一般比主动转运的快 C、P-gp 是药物内流转运器 D、肽转运器只能转运多肽 E、核苷转运器是外排转运器 答案：B 4、根据 Henderson-Hasselbalch 方程式求出，酸性药物的 a pK pH − = A、 lg( ) C C i u  B、 lg( ) C C u i  C、 lg( ) C C i u − D、lg( ) C C i u + E、 lg( / ) C Ci u 答案：B 5、下列可影响药物溶出速率的是 A、粒子大小 B、溶剂化物 C、多晶型 D、溶解度 E、均是 答案：E 6、药物主动转运吸收的特异性部位是 A、小肠 B、盲肠 C、结肠 D、直肠 答案：A

7、漏槽条件下，药物的溶出速度方程为B、dC/dt=kCA、dC/dt=kSC,1C、dC/dt=k/SC.D、dC/dt=kS/CE、dC/dt=k/S/C,答案：A8、下列有关药物在胃肠道的吸收描述错误的是A、胃肠道分为三个土要部分：胃、小肠和大肠，而小肠是药物吸收的最主要部位B、胃肠道内的pH从胃到大肠逐渐上升，通常是：胃pH1~3（空腹偏低，约为1.2~1.8，进食后pH上升到3），十二指肠pH5~6，空肠pH6~7，大肠pH7~8C、pH影响被动扩散药物的吸收D、胃是弱碱性药物吸收的最佳环境E、主动转运很少受pH的影响答案：D9、消化液中的（）能增加难溶性药物的溶解度，从而影响药物的吸收A、黏蛋白B、酶类C、胆酸盐D、糖E、维生素答案：C10、对于同一药物，吸收最快的是A、片剂B、软膏剂C、溶液剂D、混悬剂答案：C11、弱碱性药物奎宁的pK.=8.4，在小肠中（pH=7.0）解离性和未解离型的比为A、25/1B、1/25C、1D、无法计算答案：A）状态12、在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为（A、漏槽C、均是D、均不是B、动态平衡答案：A13、各类食物中，（）胃排空最快A、碳水化合物B、蛋白质C、脂肪D、三者混合物E、均一样答案：A14、下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是A、表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小B、表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C、表观分布容积不可能超过体液量试卷答案第2页（共8页）

试卷答案 第 2 页 （共 8 页） 7、漏槽条件下，药物的溶出速度方程为 A、 / s dC dt kSC = B、 / s dC dt kC = C、 / / s dC dt k SC = D、 / / s dC dt kS C = E、 / / / s dC dt k S C = 答案：A 8、下列有关药物在胃肠道的吸收描述错误的是 A、胃肠道分为三个土要部分：胃、小肠和大肠，而小肠是药物吸收的最主要部位 B、胃肠道内的 pH 从胃到大肠逐渐上升，通常是：胃 pH1~3（空腹偏低，约为 1.2~1.8， 进食后 pH 上升到 3），十二指肠 pH5~6，空肠 pH6~7，大肠 pH7~8 C、pH 影响被动扩散药物的吸收 D、胃是弱碱性药物吸收的最佳环境 E、主动转运很少受 pH 的影响 答案：D 9、消化液中的（ ）能增加难溶性药物的溶解度，从而影响药物的吸收 A、黏蛋白 B、酶类 C、胆酸盐 D、糖 E、维生素 答案：C 10、对于同一药物，吸收最快的是 A、片剂 B、软膏剂 C、溶液剂 D、混悬剂 答案：C 11、弱碱性药物奎宁的 pKa=8.4，在小肠中（pH=7.0）解离性和未解离型的比为 A、25/1 B、1/25 C、1 D、无法计算 答案：A 12、在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为（ ）状态 A、漏槽 B、动态平衡 C、均是 D、均不是 答案：A 13、各类食物中，（ ）胃排空最快 A、碳水化合物 B、蛋白质 C、脂肪 D、三者混合物 E、均一样 答案：A 14、下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是 A、 表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 B、 表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C、 表观分布容积不可能超过体液量

D、表观分布容积的单位是升/小时E、表观分布容积具有生理学意义答案：A15、体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式：A、胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运B、膜孔转运、吸附、融合、内吞C、膜孔转运、胞饮、内吞D、膜间作用、吸附、融合、内吞答案：D16、有关药物的组织分布下列叙述正确的是A、一般药物与组织结合是不可逆的B、亲脂性药物易在脂肪组织蓄积，会造成药物消除加快C、当药物对某些组织具有特殊亲和性时，该组织往往起到药物贮库的作用D、对于一些血浆蛋白结合率低的药物，另一药物的竞争结合作用将使药效大大增强或发生不良反应E、药物制成制剂后，其在体内的分布完全与原药相同答案：C17、药物和血浆蛋白结合的特点有A、结合型与游离型存在动态平衡B、无竞争性C、无饱和性D、结合率取决于血液pHE、结合型可自由扩散答案：A18、以下关于蛋白结合的叙述正确的是：A、蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应。B、蛋白结合存在动态平衡，有饱和和竞争结合现象。C、药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障。D、蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应。答案：A19、一般药物由血向体内各组织器官分布的速度为A、肝、肾>脂肪组织、结缔组织>肌肉、皮肤B、肝、肾>肌肉、皮肤>脂肪组织、结缔组织C、脂肪组织、结缔组织>肌肉、皮肤>肝、肾D、脂肪组织、结缔组织>肝、肾>肌肉、皮肤E、肌肉、皮肤>肝、肾>脂肪组织、结缔组织答案：B20、以下错误的是：A、淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用。B、乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴系统吸收。C、都对D、都不对答案：D21、5-氟尿嘧啶不同乳剂给药后，转运进入淋巴的量依次为：试卷答案第3页（共8页）

试卷答案 第 3 页 （共 8 页） D、 表观分布容积的单位是升/小时 E、 表观分布容积具有生理学意义 答案：A 15、体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式： A、 胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运 B、膜孔转运、吸附、融合、内吞 C、 膜孔转运、胞饮、内吞 D、膜间作用、吸附、融合、内吞 答案：D 16、有关药物的组织分布下列叙述正确的是 A、一般药物与组织结合是不可逆的 B、亲脂性药物易在脂肪组织蓄积，会造成药物消除加快 C、当药物对某些组织具有特殊亲和性时，该组织往往起到药物贮库的作用 D、对于一些血浆蛋白结合率低的药物，另一药物的竞争结合作用将使药效大大增强或发 生不良反应 E、药物制成制剂后，其在体内的分布完全与原药相同 答案：C 17、药物和血浆蛋白结合的特点有 A、结合型与游离型存在动态平衡 B、无竞争性 C、无饱和性 D、结合率取决于血液 pH E、 结合型可自由扩散 答案：A 18、以下关于蛋白结合的叙述正确的是： A、蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应。 B、蛋白结合存在动态平衡，有饱和和竞争结合现象。 C、药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障。 D、蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应。 答案：A 19、一般药物由血向体内各组织器官分布的速度为 A、肝、肾＞脂肪组织、结缔组织＞肌肉、皮肤 B、肝、肾＞肌肉、皮肤＞脂肪组织、结缔组织 C、脂肪组织、结缔组织＞肌肉、皮肤＞肝、肾 D、脂肪组织、结缔组织＞肝、肾＞肌肉、皮肤 E、肌肉、皮肤＞肝、肾＞脂肪组织、结缔组织 答案：B 20、以下错误的是： A、淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用。 B、乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴系统吸收。 C、都对 D、都不对 答案：D 21、5-氟尿嘧啶不同乳剂给药后，转运进入淋巴的量依次为：

A、W/O/W型>WIO型>O/W型B、WIO型>W/O/W型>O/W型C、O/W型>W/O/W型>W/O型D、W/O型>O/W型>W/O/W型答案：A22、药物在体内以原型不可逆消失的过程，该过程是A、吸收B、分布C、代谢D、排泄E、转运答案：D23、在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉的现象被称为A、肝的首过效应B、肝代谢C、肠肝循环D、胆汁排泄E、肝肠循环答案：C24、最常用的药物动力学模型是A、隔室模型B、药动-药效结合模型C、非线性药物动力学模型D、统计矩模型E、生理药物动力学模型答案：A25、关于药物动力学的叙述，错误的是A、药物动力学在探讨人体生理及病理状态对药物体内过程的影响中具有重要的作用B、药物动力学对指导新药设计、优化给药方案、改进剂型等都发挥了重大作用C、药物动力学是采用动力学的原理和数学的处理方法，推测体内药物浓度随时间的变化D、药物动力学是研究体内药量随时间变化规律的科学E、药物动力学只能定性地描述药物的体内过程，要达到定量的目标还需很长的路要走答案：E26、重复给药的血药浓度-时间关系式的推导前提是A、单室模型B、双室模型C、静脉注射给药D、等剂量，等间隔E、血管内给药答案：D27、青筒素连续给药后可诱导自身药物代谢酶，连续给药7天后，关于清除率和AUC的叙述正确的是A、口服清除率和AUC均降低B、口服清除率和AUC均增加C、口服清除率降低和AUC增加D、口服清除率增加和AUC降低答案：D28、对于肾功能衰退患者，用药时主要考虑A、药物经肾脏的转运B、药物在肝脏的代谢C、药物在胃肠的吸收D、药物与血浆蛋白的结合率试卷答案第4页（共8页）

试卷答案 第 4 页 （共 8 页） A、 W/O/W 型＞W/O 型＞O/W 型 B、 W/O 型＞W/O/W 型＞O/W 型 C、 O/W 型＞W/O/W 型＞W/O 型 D、 W/O 型＞O/W 型＞W/O/W 型 答案：A 22、药物在体内以原型不可逆消失的过程，该过程是 A、吸收 B、分布 C、代谢 D、排泄 E、转运 答案：D 23、在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉的现象被 称为 A、肝的首过效应 B、肝代谢 C、肠肝循环 D、胆汁排泄 E、肝肠循 环 答案：C 24、最常用的药物动力学模型是 A、隔室模型 B、药动-药效结合模型 C、非线性药物动力学模型 D、统计矩模型 E、生理药物动力学模型 答案：A 25、关于药物动力学的叙述，错误的是 A、药物动力学在探讨人体生理及病理状态对药物体内过程的影响中具有重要的作用 B、药物动力学对指导新药设计、优化给药方案、改进剂型等都发挥了重大作用 C、药物动力学是采用动力学的原理和数学的处理方法，推测体内药物浓度随时间的变化 D、药物动力学是研究体内药量随时间变化规律的科学 E、药物动力学只能定性地描述药物的体内过程，要达到定量的目标还需很长的路要走 答案：E 26、重复给药的血药浓度-时间关系式的推导前提是 A、单室模型 B、双室模型 C、静脉注射给药 D、等剂量，等间隔 E、血管内给药 答案：D 27、青篙素连续给药后可诱导自身药物代谢酶，连续给药 7 天后，关于清除率和 AUC 的 叙述正确的是 A、口服清除率和 AUC 均降低 B、口服清除率和 AUC 均增加 C、口服清除率降低和 AUC 增加 D、口服清除率增加和 AUC 降低 答案：D 28、对于肾功能衰退患者，用药时主要考虑 A、药物经肾脏的转运 B、药物在肝脏的代谢 C、药物在胃肠的吸收 D、药物与血浆蛋白的结合率

E、个体差异答案：A29、拟定给药方案时，主要可调节以下哪一项调整剂量A、lu2和kB、X和tC、C,和VD、V和CLE、Cmax和Cm答案：B30、I期临床药物动力学试验时，下列哪条是错误的A、目的是探讨药物在人体内的吸收、分布、消除的动态变化过程B、受试者原则上应男性和女性兼有C、年龄以18-45岁为宜D、一般应选择目标适应症患者进行答案：D二、判断题（15小题，共15分）1、药物经直肠给药可以完全避开肝首过效应。（）答案：错2、脂溶性较强的药物易通过生物膜吸收，但较易跨角膜吸收的药物必须兼具脂溶性与水溶性。（）答案：对3、药物粒子在肺部的沉积与粒子大小有关，一般来讲粒子越小在肺泡的沉积量越大。()答案：错4、由于药物的理化性质及生理因素的差异，不同药物在体内具有不同的分布特性，但药物在体内分布是均匀的。（）答案：错5、药物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度，延长作用时间，并有减毒和保护机体的作用。（）答案：对6、肝微粒体混合功能氧化酶系统又称单加氧酶。该酶系催化的氧化反应特异性不强，是药物体内代谢的主要途径。（）答案：对7、药物代谢的主要部位是在胃肠道和血浆中，此外代谢反应也可肝脏、肺、皮肤、肾、鼻粘膜、脑和其它组织进行。（）答案：错8、第一相反应包括氧化、还原和结合三种，通常是脂溶性药物通过反应生成极性基团。()答案：错9、P450基因表达的P450酶系的氨基酸同源性大于50%视为同一家族。（）答案：错10、葡萄糖醛酸结合反应是各种外源或内源性物质灭活的重要途径，它对药物的代谢消除试卷答案第5页（共8页）

试卷答案 第 5 页 （共 8 页） E、个体差异 答案：A 29、拟定给药方案时，主要可调节以下哪一项调整剂量 A、 1/ 2 t 和 k B、 X0 和  C、Css 和 V D、V 和 CL E、 max ss C 和 min ss C 答案：B 30、I 期临床药物动力学试验时，下列哪条是错误的 A、目的是探讨药物在人体内的吸收、分布、消除的动态变化过程 B、受试者原则上应男性和女性兼有 C、年龄以 18-45 岁为宜 D、一般应选择目标适应症患者进行 答案：D 二、判断题（15 小题，共 15 分） 1、药物经直肠给药可以完全避开肝首过效应。（ ） 答案：错 2、脂溶性较强的药物易通过生物膜吸收，但较易跨角膜吸收的药物必须兼具脂溶性与水 溶性。（ ） 答案：对 3、药物粒子在肺部的沉积与粒子大小有关，一般来讲粒子越小在肺泡的沉积量越大。 （ ） 答案：错 4、由于药物的理化性质及生理因素的差异，不同药物在体内具有不同的分布特性，但药 物在体内分布是均匀的。（ ） 答案：错 5、药物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度，延长作用时间，并有减毒和保 护机体的作用。（ ） 答案：对 6、肝微粒体混合功能氧化酶系统又称单加氧酶。该酶系催化的氧化反应特异性不强，是 药物体内代谢的主要途径。（ ） 答案：对 7、药物代谢的主要部位是在胃肠道和血浆中，此外代谢反应也可肝脏、肺、皮肤、肾、 鼻粘膜、脑和其它组织进行。（ ） 答案：错 8、第一相反应包括氧化、还原和结合三种，通常是脂溶性药物通过反应生成极性基团。 （ ） 答案：错 9、P450 基因表达的 P450 酶系的氨基酸同源性大于 50％视为同一家族。（ ） 答案：错 10、葡萄糖醛酸结合反应是各种外源或内源性物质灭活的重要途径，它对药物的代谢消除

有重要的作用。（）答案：对11、对于肝提取率高的药物，肝血流量是主要影响因素，首过效应不明显。（）答案：错12、亏量法处理尿排泄数据对药物消除速度的波动较敏感。（）答案：错13、静注两种单室模型药物，剂量相同，分布容积大的血药浓度大，分布容积小的血药浓度小。（）答案：错14、静脉滴注给药经过3.32个半衰期，血药浓度达到稳态浓度的90%。（）答案：对15、反映药物吸收速度和吸收程度的参数主要指AUC、Tmax、Cmax。（）答案：对三、名词解释（4小题，共12分）1、主动转运答案：借助载体或酶促系统的作用，药物从较低浓度向高浓度侧的转运。2、肝首过效应答案：药物透过胃肠道膜吸收经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化，导致药物进入体循环量减少的现象。3、易化扩散答案：某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程，4、稳态血药浓度答案：多次重复给药，随着给药次数n的增加，血药浓度不断增加，当n充分大时，血药浓度不再升高，达到稳态水平，这时的血药浓度称为稳态血药浓度。四、问答题（4小题，共16分）1、什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么？答案：生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、与排泄过程，阐明药物的剂型因素，集体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。研究内容有：研究药物的理化性质与体内转运的关系：研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响：根据机体的生理功能设计缓控释制剂：研究微粒给药系统在血液循环体统的转运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法：研究中药制剂的溶出度和生物利用度。2、为什么应用“表观分布容积”这一名词，表观分布容积有何意义？答案：表观分布容积是指在药物充分分布的前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。它不是药物体内分布的真实容积，而是通过实验，根据体内药量和血药浓度的比值计算得到的容积，它是真实容积在实际情况下所表现出的特征值。所以称为表观分布容积。通过表观分布容积与血药浓度可以计算体内药量，及进行相关的试卷答案第6页（共8页）

试卷答案 第 6 页 （共 8 页） 有重要的作用。（ ） 答案：对 11、对于肝提取率高的药物，肝血流量是主要影响因素，首过效应不明显。（ ） 答案：错 12、亏量法处理尿排泄数据对药物消除速度的波动较敏感。（ ） 答案：错 13、静注两种单室模型药物，剂量相同，分布容积大的血药浓度大，分布容积小的血药浓 度小。（ ） 答案：错 14、静脉滴注给药经过 3.32 个半衰期，血药浓度达到稳态浓度的 90%。（ ） 答案：对 15、反映药物吸收速度和吸收程度的参数主要指 AUC t C 、 max max 、 。（ ） 答案：对 三、名词解释（4 小题，共 12 分） 1、主动转运 答案：借助载体或酶促系统的作用，药物从较低浓度向高浓度侧的转运。 2、肝首过效应 答案：药物透过胃肠道膜吸收经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化， 导致药物进入体循环量减少的现象。 3、易化扩散 答案：某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。 4、稳态血药浓度 答案：多次重复给药，随着给药次数 n 的增加，血药浓度不断增加，当 n 充分大时，血药 浓度不再升高，达到稳态水平，这时的血药浓度称为稳态血药浓度。 四、问答题（4 小题，共 16 分） 1、什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么？ 答案：生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、与排泄过程，阐明药 物的剂型因素，集体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 研究内容有：研究药物的理化性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对 药物体内过程的影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循 环体统的转运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法；研究中药 制剂的溶出度和生物利用度。 2、为什么应用“表观分布容积”这一名词，表观分布容积有何意义？ 答案：表观分布容积是指在药物充分分布的前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时 所需的体液总容积。它不是药物体内分布的真实容积，而是通过实验，根据体内药量和血 药浓度的比值计算得到的容积，它是真实容积在实际情况下所表现出的特征值。 所以称为表观分布容积。通过表观分布容积与血药浓度可以计算体内药量，及进行相关的

药物动力学计算表观分布容积与药物的蛋白质结合及药物在组织中的分布密切相关，能反映药物在体内的分布特点。3、简述隔室模型法与统计矩法的区别。答案：隔室模型法：①是一种经典的药物动力学参数分析方法：②根据药时曲线建立数学模型：③以速率论的观点进行隔室划分：④并不适用所有药物。统计矩法：①是一种非隔室的分析方法：②将药时曲线视为概率统计曲线：③不必考虑药物的体内隔室模型特征；④适用于符合线性药物动力学特征的药物。4、简述用手药物动力学研究的生物样品测定方法有哪些评价指标？答案：生物样品的特点为取样量少、药物浓度低、干扰物质多以及个体差异大，因此必须建立灵敏、专一、精确、可靠的生物样品定量分析方法，并根据具体目的对方法进行确证。药物动力学研究时，进行测定方法方法学确证的评价指标包括：精密度、准确度、特异性、样口稳定性、灵敏度以及标准曲线和定量范围等。其中精密度主要包括日内和日间精密度，准确度以回收率来体现，灵敏度则主要以定量下限来表示。五、计算题（3小题，共27分）1、头孢曲松是种半合成头孢菌素，对新生婴儿给药184mg(50mg/kg)，血药浓度数据见下表：1272t(h)624489614411421213712010376233.7C(mg/L)1（1）作血药浓度经时曲线图，估算半衰期。（2）计算AUC。（3）计算CL。（4）计算V。答案：解：（1）图略。1/2=27h；（2）AUC=C/k=5.5×10（mg·h/L）；（3）CL=X,/AUC=33(ml/h);(4)V=CL/k=1.3L2、某药物按非线性动力学消除，已知Km为50mg/L，Vm为20mg/L-h)，表观分布容积V为20L/kg。（1）若静脉注射给药10mg/kg，试分析这种情况下该药物的消除动力学特征如何？（2）上述情况下，消除掉50%的药物，需要多长时间（即消除半衰期）？（3）如果静脉注射给药剂量为100mg/kg，则该药物的消除动力学特征又如何？答案：解：已知该药物按非线性动力学消除，Km=50mg/L，Vm=20mg/(L·h），表观分布容积V=20L/kg。（1）静脉注射给药10mg/kg，则C=X。/V=10/20=0.5mg/L，此时Co<<Km，因dC-.C，相当于线性一级动力学消除过程，消除速度常数此，消除速度-9dtK..k=Vm/Km=20/50=0.4h-l。（2）上述情况下，消除掉50%的药物所需的时间即消除半衰期为t1/2=0.693/k=0.693/0.4=试卷答案第7页（共8页）

试卷答案 第 7 页 （共 8 页） 药物动力学计算表观分布容积与药物的蛋白质结合及药物在组织中的分布密切相关，能反 映药物在体内的分布特点。 3、简述隔室模型法与统计矩法的区别。 答案：隔室模型法：①是一种经典的药物动力学参数分析方法；②根据药时曲线建立数学 模型；③以速率论的观点进行隔室划分；④并不适用所有药物。 统计矩法：①是一种非隔室的分析方法；②将药时曲线视为概率统计曲线；③不必考虑药 物的体内隔室模型特征；④适用于符合线性药物动力学特征的药物。 4、简述用于药物动力学研究的生物样品测定方法有哪些评价指标？ 答案：生物样品的特点为取样量少、药物浓度低、干扰物质多以及个体差异大，因此必须 建立灵敏、专一、精确、可靠的生物样品定量分析方法，并根据具体目的对方法进行确证。 药物动力学研究时，进行测定方法方法学确证的评价指标包括：精密度、准确度、特异性、 样口稳定性、灵敏度以及标准曲线和定量范围等。其中精密度主要包括日内和日间精密度， 准确度以回收率来体现，灵敏度则主要以定量下限来表示。 五、计算题（3 小题，共 27 分） 1、头孢曲松是种半合成头孢菌素，对新生婴儿给药 184mg(50mg/kg)，血药浓度数据见下 表： t(h) 1 6 12 24 48 72 96 144 C(mg/L) 137 120 103 76 42 23 12 3.7 （1）作血药浓度经时曲线图，估算半衰期。（2）计算 AUC。（3）计算 CL。（4）计算 V。 答案：解：（1）图略。 1/ 2 t h = 27 ；（2） 3 0 AUC C k mg h L = =   / 5.5 10 ( / ) ；（3） 0 CL X AUC ml h = = / 33( / ) ；（4） V CL k L = = / 1.3 2、某药物按非线性动力学消除，已知 Km为50 mg/L，Vm为20 mg/(L·h)，表观分布容积 V 为20 L/kg。 （1）若静脉注射给药10 mg/kg，试分析这种情况下该药物的消除动力学特征如何？ （2）上述情况下，消除掉50%的药物，需要多长时间（即消除半衰期）？ （3）如果静脉注射给药剂量为100mg/kg，则该药物的消除动力学特征又如何？ 答案：解：已知该药物按非线性动力学消除， 50 / K mg L m = ， 20 /( ) V mg L h m =  ，表 观分布容积 V = 20 L/kg。 （1）静脉注射给药10 mg/kg，则 0 0 C X V mg L = = = / 10/ 20 0.5 / ，此时 C K 0  m ，因 此，消除速度 m m dC V C dt K − =  ，相当于线性一级动力学消除过程，消除速度常数 1 / 20 / 50 0.4 m m k V K h− = = = 。 （2）上述情况下，消除掉50%的药物所需的时间即消除半衰期为 t1/2 = 0.693/k = 0.693/0.4 =

1.73h。（3）当静脉注射给药剂量为100mg/kg时，C。=X。/V=100/20=5(mg/L)，则该药dcV.C物的消除动力学为非线性特征，符合Michaelis-Menten方程，消除速度为-K.+Cdt测得血药浓度数值见下表：3、某药以50mg/h静脉滴注，7.5h后停止滴注，02467.591215t(h)03.45.46.57.04.62.00.9C(μg / ml)试用统计矩方法计算参数k、4/2、CL、V各是多少？答案：解：对最后三组数据进行线性回归（lgC→t)，得：入=0.2719(h-l）S,=AUC-Zm=(C+C)+C, / =60.485(μg ml.h)102S,=AUMC-Z_(uCu +1C)+=451.024(μg-m")2元AUMCTSTMRT,=MRT-T/2=-=451.024/60.485-7.5/2=3.7068(h)AUC2"S2k=1/MRT=1/3.7068=0.2698(h-l)1/z2 = 0.693MRT, = 0.639×3.7068 = 2.57(h)X.AUMCX,TV.==(50×7.5×451.024)/60.4852-(50×7.5×7.5)/(2×60.485)=22.98(L)AUC?2AUCVCL:=22.98/3.7068=6.2(L/h)MRT.试卷答案第8页（共8页）

试卷答案 第 8 页 （共 8 页） 1.73 h。 （3）当静脉注射给药剂量为100 mg/kg 时， 0 0 C X V mg L = = = / 100/ 20 5( / ) ，则该药 物的消除动力学为非线性特征，符合 Michaelis-Menten 方程，消除速度为 m m dC V C dt K C  − = + 。 3、某药以 50mg/h 静脉滴注，7.5h 后停止滴注，测得血药浓度数值见下表： t h( ) 0 2 4 6 7.5 9 12 15 C g ml ( / )  0 3.4 5.4 6.5 7.0 4.6 2.0 0.9 试用统计矩方法计算参数 c ss 1/ 2 k t CL V 、 、 、 各是多少？ 答案：解：对最后三组数据进行线性回归 (lg ) C t → ，得： 1  0.2719( ) h − = 1 1 1 0 1 0 1 1 1 2 1 1 1 0 1 0 ( ) / 60.485( ) 2 ( ) 451.024( ) 2 / 2 451.024 / 60.485 7.5/ 2 3.7068( ) 2 2 1/ 1/ 3.7068 n i i i i n i n i i n i i i i i iv in iv t t S AUC C C C g ml h t t C S AUMC t C t C g ml h AUMC T T S MRT MRT T h AUC S k MRT     − + − + = − + − + + = − = = + + =   − = = + + =   = − = − = − = − = = = =   1 1/ 2 0 0 2 2 0.2698( ) 0.693 0.639 3.7068 2.57( ) (50 7.5 451.024) / 60.485 (50 7.5 7.5) /(2 60.485) 22.98( ) 2 22.98/ 3.7068 6.2( / ) iv ss ss iv h t MRT h X AUMC X T V L AUC AUC V CL L h MRT − = =  = = − =   −    = = = =