《生物药剂学与药物动力学》课程教学资源（试卷习题）试卷1（答案）

河北联合大学2013-2014学年二学期课程考试试卷答案（A卷）课程名称：生物药剂学与药物动力学考试时间：120分钟年级：xxx级专业：xxx题目部分，（卷面共有61题，100分，各大题标有题量和总分）一、单选题（25小题，共25分）1、以下关于生物药剂学的描述，错误的是A、生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同B、药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段C、由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属性强、重现性好的分析手段和方法D、从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效答案：D2、下列属于生理因素的是A、物理化学性质B、药物的剂型及给药方法C、制剂处方及工艺D、生理和病理条件差异答案：D3、下列哪条不是促进扩散的特征A、不消耗能量B、有结构特异性要求C、由低浓度向高浓度转运D、不需载体进行转运E、有饱和状态答案：D4、药物的溶出速率可用下列哪项表示A、Noyes-Whitney方程B、Henderson-Hasselbalch方程C、Ficks定律D、Higuchi方程答案：A5、下列属于生理因素的是A、种族差异B、性别差异C、遗传因素差异D、均是答案：D）药物的吸收6、膜孔转运有利于（B、水溶性小分子C、水溶性大分子A、脂溶性大分子D、带正电荷的蛋白质E、带负电荷的蛋白质答案：B7、下列有关生物药剂学分类系统相关内容描述不恰当的是A、生物药剂学分类系统根据药物溶解性和通透性的差异将药物分为四大类B、I型药物具有高通透性和高渗透性C、III型药物通透性是吸收的限速过程，与溶出速率没有相关性D、剂量指数是描述水溶性药物的口服吸收参数，一般剂量指数越大，越有利于药物的吸试卷答案第1页（共8页）

试卷答案 第 1 页 （共 8 页） 河北联合大学 2013-2014 学年二学期 课程考试试卷答案(A 卷) 课程名称：生物药剂学与药物动力学 考试时间：120 分钟 年级：xxx 级 专业： xxx 题目部分，（卷面共有 61 题，100 分，各大题标有题量和总分） 一、单选题（25 小题，共 25 分） 1、以下关于生物药剂学的描述，错误的是 A、生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同 B、药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段 C、由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属性强、重现性 好的分析手段和方法 D、从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效 答案：D 2、下列属于生理因素的是 A、物理化学性质 B、药物的剂型及给药方法 C、制剂处方及工艺 D、生理和病理条件差异 答案：D 3、下列哪条不是促进扩散的特征 A、不消耗能量 B、有结构特异性要求 C、由低浓度向高浓度转运 D、不需载体进行转运 E、有饱和状态 答案：D 4、药物的溶出速率可用下列哪项表示 A、Noyes-Whitney 方程 B、Henderson-Hasselbalch 方程 C、Ficks 定律 D、Higuchi 方程 答案：A 5、下列属于生理因素的是 A、种族差异 B、性别差异 C、遗传因素差异 D、均是 答案：D 6、膜孔转运有利于（ ）药物的吸收 A、脂溶性大分子 B、水溶性小分子 C、水溶性大分子 D、带正电荷的蛋白质 E、带负电荷的蛋白质 答案：B 7、下列有关生物药剂学分类系统相关内容描述不恰当的是 A、生物药剂学分类系统根据药物溶解性和通透性的差异将药物分为四大类 B、I 型药物具有高通透性和高渗透性 C、III 型药物通透性是吸收的限速过程，与溶出速率没有相关性 D、剂量指数是描述水溶性药物的口服吸收参数，一般剂量指数越大，越有利于药物的吸

收E、溶出指数是指描述难溶性药物吸收的重要参数，受剂型因素的影响，并与吸收分数F密切相关答案：D8、以下哪条不是主动转运的特点A、逆浓度梯度转运IB、无结构特异性和部位特异性C、消耗能量D、需要载体参与E、饱和现象答案：B9、关于影响胃空速率的生理因素不正确的是A、胃内容物的黏度和渗透压B、精神因素C、食物的组成D、药物的理化性质E、身体姿势答案：D10、下列关于药物转运的描述正确的是A、浓度梯度是主动转运的动力B、易化扩散的速度一般比主动转运的快C、P-gp是药物内流转运器D、肽转运器只能转运多肽E、核苷转运器是外排转运器答案：B11、细胞旁路通道的转运屏障是B、绒毛A、紧密连接C、刷状缘膜D、微绒毛E、基底膜答案：A12、胃肠道中影响易脂溶性药物透膜吸收的屏障是A、溶媒牵引效应B、不流动水层C、微绒毛D、紧密连接E、刷状缘膜答案：B13、多肽类药物以（）作为口服的吸收部位A、结肠B、盲肠C、十二指肠D、直肠E、空肠答案：A14、下列有关药物在胃肠道的吸收描述错误的是A、胃肠道分为三个土要部分：胃、小肠和大肠，而小肠是药物吸收的最主要部位B、胃肠道内的pH从胃到大肠逐渐上升，通常是：胃pH1~3（空腹偏低，约为1.2~1.8，进食后pH上升到3），十二指肠pH5~6，空肠pH6~7，大肠pH7~8试卷答案第2页（共8页）

试卷答案 第 2 页 （共 8 页） 收 E、溶出指数是指描述难溶性药物吸收的重要参数，受剂型因素的影响，并与吸收分数 F 密切相关 答案：D 8、以下哪条不是主动转运的特点 A、逆浓度梯度转运 B、无结构特异性和部位特异性 C、消耗能量 D、需要载体参与 E、饱和现象 答案：B 9、关于影响胃空速率的生理因素不正确的是 A、胃内容物的黏度和渗透压 B、精神因素 C、食物的组成 D、药物的理化性质 E、身体姿势 答案：D 10、下列关于药物转运的描述正确的是 A、浓度梯度是主动转运的动力 B、易化扩散的速度一般比主动转运的快 C、P-gp 是药物内流转运器 D、肽转运器只能转运多肽 E、核苷转运器是外排转运器 答案：B 11、细胞旁路通道的转运屏障是 A、紧密连接 B、绒毛 C、刷状缘膜 D、微绒毛 E、基底膜 答案：A 12、胃肠道中影响易脂溶性药物透膜吸收的屏障是 A、溶媒牵引效应 B、不流动水层 C、微绒毛 D、紧密连接 E、刷状缘膜 答案：B 13、多肽类药物以（ ）作为口服的吸收部位 A、结肠 B、盲肠 C、十二指肠 D、直肠 E、空肠 答案：A 14、下列有关药物在胃肠道的吸收描述错误的是 A、胃肠道分为三个土要部分：胃、小肠和大肠，而小肠是药物吸收的最主要部位 B、胃肠道内的 pH 从胃到大肠逐渐上升，通常是：胃 pH1~3（空腹偏低，约为 1.2~1.8， 进食后 pH 上升到 3），十二指肠 pH5~6，空肠 pH6~7，大肠 pH7~8

C、pH影响被动扩散药物的吸收D、胃是弱碱性药物吸收的最佳环境E、主动转运很少受pH的影响答案：D15、关于胃肠道吸收的叙述错误的是A、当食物中含有较多脂肪，有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量B、一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加C、般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收D、当胃空速率增加时，多数药物吸收加快E、脂溶性，非离子型药物容易透过细胞膜答案：C16、药物的溶出速率可用下列（）表示A、Higuchi方程B、Henderson-Hasselbalch方程C、Fick定律D、Noyes-Whitney方程E、Stokes方程答案：D17、对生物膜结构的性质描述错误的是A、流动性B、不对称性C、饱和性D、半透性E、不稳定性答案：C18、体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式：A、胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运B、膜孔转运、吸附、融合、内吞C、膜孔转运、胞饮、内吞D、膜间作用、吸附、融合、内吞答案：D19、以下关于药物向中枢神经系统的转运的叙述正确的是A、药物的亲脂性，药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢。B、药物的亲脂性，药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢。C、药物血浆蛋白结合率，结合率越高，越易向脑内转运。D、延长载药纳米粒在体内的循环时间，降低了药物向脑内转运的效率。答案：B20、有关表观分布容积的描述正确的是A、具有生理学意义，指含药体液的真实容积B、药动学的一个重要参数，是将血浆中药物浓度与体内药量联系起来的比例常数，其大小与体液的体积相当C、其大小与药物的蛋白结合及药物在组织中的分布无关D、可用来评价体内药物分布的程度，但其大小不可能超过体液总体积E、指在药物充分分布的假设前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积试卷答案第3页（共8页）

试卷答案 第 3 页 （共 8 页） C、pH 影响被动扩散药物的吸收 D、胃是弱碱性药物吸收的最佳环境 E、主动转运很少受 pH 的影响 答案：D 15、关于胃肠道吸收的叙述错误的是 A、当食物中含有较多脂肪，有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量 B、一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加 C、般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收 D、当胃空速率增加时，多数药物吸收加快 E、脂溶性，非离子型药物容易透过细胞膜 答案：C 16、药物的溶出速率可用下列（ ）表示 A、Higuchi 方程 B、Henderson-Hasselbalch 方程 C、Fick 定律 D、Noyes-Whitney 方程 E、Stokes 方程 答案：D 17、对生物膜结构的性质描述错误的是 A、流动性 B、不对称性 C、饱和性 D、半透性 E、不稳定性 答案：C 18、体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式： A、 胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运 B、膜孔转运、吸附、融合、内吞 C、 膜孔转运、胞饮、内吞 D、膜间作用、吸附、融合、内吞 答案：D 19、以下关于药物向中枢神经系统的转运的叙述正确的是 A、药物的亲脂性，药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢。 B、药物的亲脂性，药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢。 C、药物血浆蛋白结合率，结合率越高，越易向脑内转运。 D、延长载药纳米粒在体内的循环时间，降低了药物向脑内转运的效率。 答案：B 20、有关表观分布容积的描述正确的是 A、具有生理学意义，指含药体液的真实容积 B、药动学的一个重要参数，是将血浆中药物浓度与体内药量联系起来的比例常数，其大 小与体液的体积相当 C、其大小与药物的蛋白结合及药物在组织中的分布无关 D、可用来评价体内药物分布的程度，但其大小不可能超过体液总体积 E、指在药物充分分布的假设前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总 容积

答案：E21、关于隔室划分的叙述，正确的是A、隔室的划分是随意的B、为了更接近于机体的真实情况，隔室划分越多越好C、药物进入脑组织需要透过血脑屏障，所以对所有的药物来说，脑是周边室D、隔室是根据组织、器官、血液供应的多少和药物分布转运的快慢确定的E、隔室的划分是固定的，与药物的性质无关答案：D22、药-时曲线下的总面积AUCo-称为A、一阶矩B、零阶矩C、三阶矩D、二阶矩答案：B23、新生儿的药物半衰期延长是因为A、酶系统发育不完全B、蛋白结合率较高C、微粒体酶的诱导作用D、药物吸收完全E、通常药物以静脉注射给药答案：A24、丙磺舒增加青霉素的疗效是因为A、对细菌代谢有双重阻断作用B、二者竞争肾小管的分泌通道C、在杀菌作用上有协同作用D、延缓抗药性产生E、以上都不对答案：B25、当可被肝药酶代谢的药物与酶抑制剂合用时比单独应用的效应A、无效B、减弱C、不变 D、增强 E、相反答案：D二、多选题（5小题，共10分）1、影响胃排空速度的因素有A、药物的多晶型B、食物的组成C、胃内容物的体积D、胃内容物的黏度E、药物的脂溶性答案：BCD2、以下哪种药物不适于用微粉化的方法增加药物吸收A、在消化道的吸收受溶出速度支配的药物B、弱碱性药物C、胃液中不稳定的药物D、难溶于水的药物试卷答案第4页（共8页）

试卷答案 第 4 页 （共 8 页） 答案：E 21、关于隔室划分的叙述，正确的是 A、隔室的划分是随意的 B、为了更接近于机体的真实情况，隔室划分越多越好 C、药物进入脑组织需要透过血脑屏障，所以对所有的药物来说，脑是周边室 D、隔室是根据组织、器官、血液供应的多少和药物分布转运的快慢确定的 E、隔室的划分是固定的，与药物的性质无关 答案：D 22、药-时曲线下的总面积 AUC0→ 称为 A、一阶矩 B、零阶矩 C、三阶矩 D、二阶矩 答案：B 23、新生儿的药物半衰期延长是因为 A、酶系统发育不完全 B、蛋白结合率较高 C、微粒体酶的诱导作用 D、药物吸收完全 E、通常药物以静脉注射给药 答案：A 24、丙磺舒增加青霉素的疗效是因为 A、对细菌代谢有双重阻断作用 B、二者竞争肾小管的分泌通道 C、在杀菌作用上有协同作用 D、延缓抗药性产生 E、以上都不对 答案：B 25、当可被肝药酶代谢的药物与酶抑制剂合用时比单独应用的效应 A、无效 B、减弱 C、不变 D、增强 E、相反 答案：D 二、多选题（5 小题，共 10 分） 1、影响胃排空速度的因素有 A、药物的多晶型 B、食物的组成 C、胃内容物的体积 D、胃内容物的黏度 E、药物的脂溶性 答案：BCD 2、以下哪种药物不适于用微粉化的方法增加药物吸收 A、在消化道的吸收受溶出速度支配的药物 B、弱碱性药物 C、胃液中不稳定的药物 D、难溶于水的药物

E、对胃肠道有刺激性的药物答案：CE3、提高药物经角膜吸收的措施有A、增加滴眼液浓度，提高局部滞留时间B、减少给药体积，减少药物流失C、弱碱性药物调节制剂pH至3.0，使之呈非解离型存在D、调节滴眼剂至高渗，促进药物吸收答案：AB）4、药物在肺部沉积的机制主要有（B、惯性碰撞C、沉降D、扩散A、雾化吸入答案：BCD5、药物在体内达到稳态水平某一理分比所需的时间与以下因素有关A、半衰期B、给药次数C、生物利用度D、负荷剂量E、维持剂量答案：AB三、判断题（10小题，共10分）1、药物粒子在肺部的沉积与粒子大小有关，一般来讲粒子越小在肺泡的沉积量越大。()答案：错2、胎盘屏障不同于血脑屏障。药物脂溶性越大，越难透过。（）答案：错3、药物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度，延长作用时间，并有减毒和保护机体的作用。（）答案：对4、肝微粒体混合功能氧化酶系统又称单加氧酶。该酶系催化的氧化反应特异性不强，是药物体内代谢的主要途径。（）答案：对5、左旋多巴与脱羧酶抑制剂甲基多巴肼合用，可增加血浆中左旋多巴浓度，同时增加脑）内的左旋多巴浓度，并降低多巴胺浓度，使作用加强。（答案：错6、P450基因表达的P450酶系的氨基酸同源性大于50%视为同一家族。（）答案：错7、消除速度常数k对一个药物来说，无论正常人或病人均应保持恒定。答案：错8、达峰时只与吸收速度常数ka和消除速度常数k有关。答案：对9、A01000009995523答案文档没有找到！答案：A0100000_999_5523答案文档没有找到！10、药物释放度与溶出度在新药研究中是相同的概念。（）试卷答案第5页（共8页）

试卷答案 第 5 页 （共 8 页） E、对胃肠道有刺激性的药物 答案：CE 3、提高药物经角膜吸收的措施有 A、增加滴眼液浓度，提高局部滞留时间 B、减少给药体积，减少药物流失 C、弱碱性药物调节制剂 pH 至 3.0，使之呈非解离型存在 D、调节滴眼剂至高渗，促进药物吸收 答案：AB 4、药物在肺部沉积的机制主要有（ ） A、雾化吸入 B、惯性碰撞 C、沉降 D、扩散 答案：BCD 5、药物在体内达到稳态水平某一理分比所需的时间与以下因素有关 A、半衰期 B、给药次数 C、生物利用度 D、负荷剂量 E、维持剂量 答案：AB 三、判断题（10 小题，共 10 分） 1、药物粒子在肺部的沉积与粒子大小有关，一般来讲粒子越小在肺泡的沉积量越大。 （ ） 答案：错 2、胎盘屏障不同于血脑屏障。药物脂溶性越大，越难透过。（ ） 答案：错 3、药物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度，延长作用时间，并有减毒和保 护机体的作用。（ ） 答案：对 4、肝微粒体混合功能氧化酶系统又称单加氧酶。该酶系催化的氧化反应特异性不强，是 药物体内代谢的主要途径。（ ） 答案：对 5、左旋多巴与脱羧酶抑制剂甲基多巴肼合用，可增加血浆中左旋多巴浓度，同时增加脑 内的左旋多巴浓度，并降低多巴胺浓度，使作用加强。（ ） 答案：错 6、P450 基因表达的 P450 酶系的氨基酸同源性大于 50％视为同一家族。（ ） 答案：错 7、消除速度常数 k 对一个药物来说，无论正常人或病人均应保持恒定。 答案：错 8、达峰时只与吸收速度常数 ka和消除速度常数 k 有关。 答案：对 9、A0100000_999_5523 答案文档没有找到！ 答案：A0100000_999_5523 答案文档没有找到！ 10、药物释放度与溶出度在新药研究中是相同的概念。（ ）

答案：错四、填空题（10小题，共10分）1、为达到理想的肺部沉积效率，应控制药物粒子的大小，一般其空气动力学粒径应介于()。答案：0.5~0.7微米2、分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内（）按血中同样浓度溶解)。时所需的体液（答案：全部药量总容积3、当组织中的药物浓度低于血液中的药物浓度，则表观分布容积V将比该药物实际分布容积（)。答案：小4、药物与血浆蛋白的结合是（)，有（）现象，只有型才能向组织转运)。并发挥药理作用，组织结合高的药物，有时会造成药物消除（答案：可逆的饱和游离缓慢5、通常药物代谢被减慢的现象，称为（）作用，能使代谢减慢的物质叫做()。答案：酶抑制酶抑制剂6、药物代谢酶通常又可分为（）和（）二大类。前者主要存在于。答案：微粒体酶系非微粒体酶系肝脏)。7、肾小球滤过的结构基础是（），肾小球滤过的动力是（答案：滤过膜有效滤过压）过程。8、药物在体内的消除速度与药物浓度的一次方成正比的过程叫做（答案：一级速度9、二步法：首先对每一个体的数据进行药物动力学模型拟合，估算各参数，然后再求(）和（）等群体参数。本法要求对每例受试者采集血样本的次数较多，通常为（）个血样本，不易被患者接受。答案：各参数的均值，标准差10~2010、在NONMEM法的应用中：建立固定效应模型后，用NONMEM法求取固定效应参数，设计个体的初剂量；病人给予初剂量后，取1~2点血药浓度，用（）进行反馈处理，进一步求出病人个体的药物动力学参数，再根据个体药物动力学参数调整给药方案，将血药浓度控制在理想范围内。答案：Bayesian反馈程序五、名词解释（4小题，共8分）1、易化扩散答案：某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。2、pH-分配假说答案：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油／水分配系数的学说。3、坪幅试卷答案第6页（共8页）

试卷答案 第 6 页 （共 8 页） 答案：错 四、填空题（10 小题，共 10 分） 1、为达到理想的肺部沉积效率，应控制药物粒子的大小，一般其空气动力学粒径应介于 （ ）。 答案：0.5~0.7微米 2、分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内（ ）按血中同样浓度溶解 时所需的体液（ ）。 答案：全部药量 总容积 3、当组织中的药物浓度低于血液中的药物浓度，则表观分布容积 V 将比该药物实际分布 容积（ ）。 答案：小 4、药物与血浆蛋白的结合是（ ），有（ ）现象，只有型才能向组织转运 并发挥药理作用，组织结合高的药物，有时会造成药物消除（ ）。 答案：可逆的 饱和 游离 缓慢 5、通常药物代谢被减慢的现象，称为（ ）作用，能使代谢减慢的物质叫做 （ ）。 答案：酶抑制 酶抑制剂 6、药物代谢酶通常又可分为（ ）和（ ）二大类。前者主要存在于。 答案：微粒体酶系 非微粒体酶系 肝脏 7、肾小球滤过的结构基础是（ ），肾小球滤过的动力是（ ）。 答案：滤过膜 有效滤过压 8、药物在体内的消除速度与药物浓度的一次方成正比的过程叫做（ ）过程。 答案：一级速度 9、二步法：首先对每一个体的数据进行药物动力学模型拟合，估算各参数，然后再求 （ ）和（ ）等群体参数。本法要求对每例受试者采集血样本的次数较多， 通常为（ ）个血样本，不易被患者接受。 答案：各参数的均值，标准差 10~20 10、在 NONMEM 法的应用中：建立固定效应模型后，用 NONMEM 法求取固定效应参数， 设计个体的初剂量；病人给予初剂量后，取 1~2 点血药浓度，用（ ）进行反馈处 理，进一步求出病人个体的药物动力学参数，再根据个体药物动力学参数调整给药方案， 将血药浓度控制在理想范围内。 答案：Bayesian 反馈程序 五、名词解释（4 小题，共 8 分） 1、易化扩散 答案：某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。 2、pH-分配假说 答案：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油／水分配系数的学说。 3、坪幅

答案：重复给药达稳态时，在一个给药周期内，稳态血药浓度的波动幅度称为坪幅。4、平均滞留时间（写出数学表达式）：C答案：MRT=x-dtAUC六、问答题（4小题，共16分）1、简述主动转运的分类及特点。答案：借助载体或酶促系统的作用，药物从膜的低浓度侧向高浓度侧的转运称为主动转运。主动转运可分为ATP驱动泵和协同转运两种。ATP驱动泵是以ATP水解释放的能量为能源进行主动转运的载体蛋白家族。协同转运是依赖另一种物质的电化学梯度所贮存的能量对物质进行主动转运，而维持这种电化学势是钠钾泵或质子泵。主动转运的特点有：①逆浓度梯度转运：②需要消耗机体能量：③需要载体参与，载体物质通常与药物有高度的选择性：（4）主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关，具有饱和作用：5结构类似物能产生竞争性抑制作用，相似物竞争载体结合位点，影响药物的转运：③受代谢抑制剂的影响：③有结构特异性和部位特异性。2、比较药物被动扩散与促进扩散的异同。答案：相同点：都是顺浓度梯度转运，都不消耗能量。不同点：被动扩散不需要载体，无特殊选择性，与细胞代谢无关，不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象。促进扩散需要载体，与细胞代谢有关，受到细胞代谢抑制剂的影响，存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象。3、通过干预药物代谢过程可改善制剂的疗效，试举例说明其原理。答案：根据药酶抑制剂的性质，可设计利用一个药物对药酶产生抑制，从而来减少或延缓另一个药物的代谢，达到提高疗效或延长作用时间的目的。以左旋多巴为例，为了减少脱羧酶的脱羧作用，设计将脱羧酶抑制剂和左旋多巴同时应用，组成复方片剂。如采用的脱羧酶抑制剂卡比多巴和盐酸丝肼。它们可抑制小肠、肝、肾中的脱羧酶的活性，故能抑制左旋多巴的脱羧作用。这两种脱羧酶抑制剂不能透过血脑屏障，因而不会影响脑内脱羧酶的活性。结果是既能抑制外周的左旋多巴的代谢，增加进入中枢的左旋多巴的量，又能使摄入脑内的左旋多巴顺利地转化成多巴胺，进而发挥药理作用，大大降低了左旋多巴的给药剂量。4、可用哪些参数描述血药浓度的波动程度？答案：描述血药浓度波动程度的参数有：波动百分数、波动度（DF）、血药浓度变化率。Cm-Cmx100%波动百分数=CmaxDF= Cmt-CmCsCm-Cmx100%血药浓度变化率=Cmin试卷答案第7页（共8页）

试卷答案 第 7 页 （共 8 页） 答案：重复给药达稳态时，在一个给药周期内，稳态血药浓度的波动幅度称为坪幅。 4、平均滞留时间（写出数学表达式）： 答案： 0 C MRT t dt AUC + =   六、问答题（4 小题，共 16 分） 1、简述主动转运的分类及特点。 答案：借助载体或酶促系统的作用，药物从膜的低浓度侧向高浓度侧的转运称为主动转运。 主动转运可分为 ATP 驱动泵和协同转运两种。ATP 驱动泵是以 ATP 水解释放的能量为能 源进行主动转运的载体蛋白家族。协同转运是依赖另一种物质的电化学梯度所贮存的能量 对物质进行主动转运，而维持这种电化学势是钠钾泵或质子泵。主动转运的特点有：①逆 浓度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与，载体物质通常与药物有高度的选 择性；④主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关，具有饱和作用；⑤结构类似 物能产生竞争性抑制作用，相似物竞争载体结合位点，影响药物的转运；⑥受代谢抑制剂 的影响；⑦有结构特异性和部位特异性。 2、比较药物被动扩散与促进扩散的异同。 答案：相同点：都是顺浓度梯度转运，都不消耗能量。 不同点：被动扩散不需要载体，无特殊选择性，与细胞代谢无关，不存在转运饱和现象和 同类物竞争抑制现象。促进扩散需要载体，与细胞代谢有关，受到细胞代谢抑制剂的影响， 存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象。 3、通过干预药物代谢过程可改善制剂的疗效，试举例说明其原理。 答案：根据药酶抑制剂的性质，可设计利用一个药物对药酶产生抑制，从而来减少或延缓 另一个药物的代谢，达到提高疗效或延长作用时间的目的。以左旋多巴为例，为了减少脱 羧酶的脱羧作用，设计将脱羧酶抑制剂和左旋多巴同时应用，组成复方片剂。如采用的脱 羧酶抑制剂卡比多巴和盐酸苄丝肼。它们可抑制小肠、肝、肾中的脱羧酶的活性，故能抑 制左旋多巴的脱羧作用。这两种脱羧酶抑制剂不能透过血脑屏障，因而不会影响脑内脱羧 酶的活性。结果是既能抑制外周的左旋多巴的代谢，增加进入中枢的左旋多巴的量，又能 使摄入脑内的左旋多巴顺利地转化成多巴胺，进而发挥药理作用，大大降低了左旋多巴的 给药剂量。 4、可用哪些参数描述血药浓度的波动程度？ 答案：描述血药浓度波动程度的参数有：波动百分数、波动度（DF）、血药浓度变化率。 波动百分数= max min max 100% ss ss ss C C C −  max min ss ss ss C C DF C − = 血药浓度变化率= max min min 100% ss ss ss C C C − 

七、计算题（3小题，共21分）1、已知磺胺嘧啶半衰期为16h，分布容积20L，尿中回收原形药物60%，求总清除率CL，肾清除率CL，并估算肝代谢清除率CL。0.693v=14.4(ml / min),CL, = f, CL =8.66(ml/min),答案：解：CL=kV=1/2CL,=CL-CL,=5.78(ml /min)2、已知某药的消除速率常数k=0.1h-"，吸收速率常数k=1h-，表观分布容积V=10L口服生物利用度F=0.8，稳态最小血药浓度Css=2.2μg/ml，每日给药3次，求给药剂量。答案：解：由于k=0.1h-、k，=1h，k，远大于k，所以X -Ce-_22x10m- -370mg)F0.83、某药物消除的Vm为10μumol/(L-h)，当该药浓度的4μmol/L时，消除速度为5umol/(L-h)。试问该药的Km为多少？当血药浓度降为1μmol/L时药物的消除速度为多大？答案：解：已知该药物的V.=10umol/(L-h)，当C-4mol/L时，消除速度-为dt5μmol/(L-h)。10×4（1）根据Michaelis-Menten方程有，5=，解此式，得K㎡=4μumol/L。Km+4(2）当血药浓度降为lumol/L时，药物的消除速度dc.Vm-C10×12[umol /(L-h)] [μmol/(L-h)]。4+1dtKm+C试卷答案第8页（共8页）

试卷答案 第 8 页 （共 8 页） 七、计算题（3 小题，共 21 分） 1、已知磺胺嘧啶半衰期为 16h，分布容积 20L，尿中回收原形药物 60%，求总清除率 CL， 肾清除率 CL ，并估算肝代谢清除率 CLb 。 答案：解： 1/ 2 0.693 14.44( / min), 8.66( / min) CL kV V ml CL f CL ml r r t = = = =  = ， 5.78( / min) CL CL CL ml b r = − = 2、已知某药的消除速率常数 1 k h 0.1 − = ，吸收速率常数 1 1 a k h− = ，表观分布容积 V=10L， 口服生物利用度 F=0.8，稳态最小血药浓度 min 2.2 / ss C g ml =  ，每日给药3次，求给药剂量。 答案：解：由于 1 1 0.1 1 n k h k h − − = = 、 ， n k 远大于 k，所以 0.1 8 min 0 ( 1) 2.2 10 ( 1) 33.7( ) 0.8 ss k C V e e X mg F   −   − = = = 3、某药物消除的 Vm为10μmol/(L·h)，当该药浓度的4 μmol/L 时，消除速度为5μmol/(L·h)。 试问该药的 Km为多少？当血药浓度降为1μmol/L 时药物的消除速度为多大？ 答案：解：已知该药物的 10 /( ) V mol L h m =   ，当 C= 4μmol/L 时，消除速度 dC dt − 为 5μmol/(L·h)。 （1）根据 Michaelis-Menten 方程有， 10 4 5 4 K m  = + ，解此式，得 4 / K mol L m =  。 （ 2 ） 当 血 药 浓 度 降 为 1μmol/L 时 ， 药 物 的 消 除 速 度 10 1 2[ /( )] 4 1 m m dC V C mol L h dt K C    − = = =  + + [μmol/(L·h)]