《生物药剂学与药物动力学》课程教学资源（试卷习题）试卷3（答案）

河北联合大学2013-2014学年二学期课程考试试卷答案（A卷）课程名称：生物药剂学与药物动力学考试时间：120分钟年级：xxx级专业：xxx题目部分，（卷面共有64题，100分，各大题标有题量和总分）一、单选题（32小题，共32分）1、答案：D2、答案：B3、答案：D4、答案：C5、答案：A6、答案：B7、答案：D8、答案：B9、答案：A10、答案：A11、答案：E12、答案：D13、答案：A14、答案：C15、答案：D16、答案：B17、答案：A18、答案：A19、答案：C20、答案：A21、答案：A22、答案：C23、答案：E24、答案：E25、答案：C26、答案：C27、答案：C28、答案：E29、答案：D30、答案：A31、答案：B试卷答案第1页（共4页）

试卷答案 第 1 页 （共 4 页） 河北联合大学 2013-2014 学年二学期 课程考试试卷答案(A 卷) 课程名称：生物药剂学与药物动力学 考试时间：120 分钟 年级：xxx 级 专业： xxx 题目部分，（卷面共有 64 题，100 分，各大题标有题量和总分） 一、单选题（32 小题，共 32 分） 1、答案：D 2、答案：B 3、答案：D 4、答案：C 5、答案：A 6、答案：B 7、答案：D 8、答案：B 9、答案：A 10、答案：A 11、答案：E 12、答案：D 13、答案：A 14、答案：C 15、答案：D 16、答案：B 17、答案：A 18、答案：A 19、答案：C 20、答案：A 21、答案：A 22、答案：C 23、答案：E 24、答案：E 25、答案：C 26、答案：C 27、答案：C 28、答案：E 29、答案：D 30、答案：A 31、答案：B

32、答案：E二、判断题（10小题，共10分）1、答案：错2、答案：错3、答案：错4、答案：错5、答案：错6、答案：错7、答案：错8、答案：对9、答案：A0100000_999_5523答案文档没有找到！10、答案：错三、填空题（10小题，共10分）1、答案：脂溶性小很大2、答案：全部药量总容积3、答案：白蛋白α1-酸性糖蛋白脂蛋白4、答案：慢蓄积肝脏5、答案：微粒体酶系非微粒体酶系6、答案：重吸收7、答案：人和动物的肾小球滤过率8、答案：（1）作图时对误差因素不敏感，实验数据点比较规则，求得k值较尿排泄速率法准三角（2）要求收集尿样时间较长（至少为药物的7个tu/2），且不得丢失任何一份尿样数据。9、答案：各参数的均值，标准差10~2010、答案：Bayesian反馈程序四、名词解释（4小题，共12分）1、答案：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药理效应三者之间相互关系的科学。2、答案：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。3、答案：是指药物活性成分从制剂释放吸收进入全身循环的程度和速度。4、答案：能定量描述群体内的变异，并且用患者的协变量，如年龄、体重、疾病状态等来解释的研究方法。五、问答题（5小题，共15分）1、答案：分子生物药荆学是在分子与细胞水平研究生物药剂学问题。其研究的主要内容包括：试卷答案第2页（共4页）

试卷答案 第 2 页 （共 4 页） 32、答案：E 二、判断题（10 小题，共 10 分） 1、答案：错 2、答案：错 3、答案：错 4、答案：错 5、答案：错 6、答案：错 7、答案：错 8、答案：对 9、答案：A0100000_999_5523 答案文档没有找到！ 10、答案：错 三、填空题（10 小题，共 10 分） 1、答案：脂溶性 小 很大 2、答案：全部药量 总容积 3、答案：白蛋白 α1-酸性糖蛋白 脂蛋白 4、答案：慢 蓄积 5、答案：微粒体酶系 非微粒体酶系 肝脏 6、答案：重吸收 7、答案：人和动物的肾小球滤过率 8、答案：（1）作图时对误差因素不敏感，实验数据点比较规则，求得 k 值较尿排泄速率 法准三角 （2）要求收集尿样时间较长（至少为药物的 7 个 1/ 2 t ），且不得丢失任何一份尿样数据。 9、答案：各参数的均值，标准差 10~20 10、答案：Bayesian 反馈程序 四、名词解释（4 小题，共 12 分） 1、答案：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型 因素、机体的生物因素与药理效应三者之间相互关系的科学。 2、答案：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体 循环的原型药物量减少的现象。 3、答案：是指药物活性成分从制剂释放吸收进入全身循环的程度和速度。 4、答案：能定量描述群体内的变异，并且用患者的协变量，如年龄、体重、疾病状态等 来解释的研究方法。 五、问答题（5 小题，共 15 分） 1、答案：分子生物药荆学是在分子与细胞水平研究生物药剂学问题。其研究的主要内容 包括：

（1）阐明药物或给药系统与生物大分子的相互作用。（2）设计、制备、评价药物给药的断策略、新方法和新剂型。（3）阐明药物在给药系统中的分子状态对药物吸收、分布、代谢和排泄的影响及药物分子发挥活性的体内过程（4）评价药物靶向极理及治疗药物到达有关作用位点的能力（5）建立分子生物药剂学研究方法2、答案：药物代谢对药理作用有可能产生以下影响：①使药物失去活性，代谢可以使药物作用钝化，即由活性药物变化为无活性的代谢物使药物失去治疗活性：②使药物活性降低，药物经代谢后，其代谢物活性明显下降，但仍具有一定的药理作用：③使药物活性增强，即药物经代谢后，表现出药理效应增强，有些药物的代谢产物比其原药的药理作用更强；④使药理作用激活，有一些药物本身没有药理活性，在体内经代谢后产生有活性的代谢产物，通常的前体药物就是根据此作用设计的，即将活性药物衍生化成药理情性物质，但该情性物质能够在体内经化学反应或酶反应，使母体药物再生而发挥治疗作用：③代谢产生毒性代谢物，有些药物经代谢后可产生毒性物质。3、答案：单室模型静脉注射给药的负荷剂量求算公式为：Xo=1-e-kX1单室模型血管外给药的负荷剂量求算公式为：X=(1-e)(1-e) X4、答案：治疗药物监测（TDM）是以药物动力学与药效动力学理论为指导，借助现代先进分析技术与电子计算机手段，通过对患者血液或其他体液中药物浓度检测，探讨临床用药过程中药物的吸收、分布、代谢和排泄。其目的是实现给药方案个体化，提高药物疗效，避免或减少不良反应，达到最佳治疗效果：同时也为药物过量中毒的诊断以及患者是否按医嘱用药提供重要依据。以下情况下需要进行血药浓度监测：①治疗指数低的药物如地高辛、茶碱、奎尼丁、普鲁卡因胺、甲氨蝶呤等。②具有非线性动力学特征的药物，如苯妥英、水杨酸盐、保泰松、普萘洛尔、甲氨蝶呤、双香豆素等。③肝、肾、心及胃肠功能损害。④合并用药。③治疗作用与毒性反应难以区分。5、答案：（1）当两种制剂的生物利用度有差异时，经统计学处理亦存在两种制剂生物等效的可能性，从题中已知试验制剂的生物利用度好于上市制剂，但在决定能否批准试验制剂上市前应首先考虑两制剂是否生物等效，若统计结果显示两者具有生物等效性，按照SFDA的相关规定则可以批准试验制剂生产上市。若结果为两制剂生物不等效，则不能根据试验制剂生物利用度优于上市制剂而批准其上市。（2）若结果判断为两制剂生物不等效，则两制剂不具有一致的药效。（3）因为生物利用度的指标包括AUC、tmax和Cmax等，AUC和Cmax都有显著提高时，服用该试验制剂，对于某些治疗窗狭窄的药物有可能会出现因生物利用度提高而导致的毒副反应。六、计算题（3小题，共21分）试卷答案第3页（共4页）

试卷答案 第 3 页 （共 4 页） （1）阐明药物或给药系统与生物大分子的相互作用。 （2）设计、制备、评价药物给药的断策略、新方法和新剂型。 （3）阐明药物在给药系统中的分子状态对药物吸收、分布、代谢和排泄的影响及药物分 子发挥活性的体内过程 （4）评价药物靶向极理及治疗药物到达有关作用位点的能力 （5）建立分子生物药剂学研究方法 2、答案：药物代谢对药理作用有可能产生以下影响：①使药物失去活性，代谢可以使药 物作用钝化，即由活性药物变化为无活性的代谢物,使药物失去治疗活性；②使药物活性降 低，药物经代谢后，其代谢物活性明显下降，但仍具有一定的药理作用；③使药物活性增 强，即药物经代谢后，表现出药理效应增强，有些药物的代谢产物比其原药的药理作用更 强；④使药理作用激活，有一些药物本身没有药理活性，在体内经代谢后产生有活性的代 谢产物，通常的前体药物就是根据此作用设计的，即将活性药物衍生化成药理惰性物质， 但该惰性物质能够在体内经化学反应或酶反应，使母体药物再生而发挥治疗作用；⑤代谢 产生毒性代谢物，有些药物经代谢后可产生毒性物质。 3、答案：单室模型静脉注射给药的负荷剂量求算公式为： * 0 0 1 1 k X X e −  =  − 单室模型血管外给药的负荷剂量求算公式为： * 0 0 1 (1 )(1 ) a k k X X e e −  −  =  − − 4、答案：治疗药物监测（TDM）是以药物动力学与药效动力学理论为指导，借助现代先 进分析技术与电子计算机手段，通过对患者血液或其他体液中药物浓度检测，探讨临床用 药过程中药物的吸收、分布、代谢和排泄。其目的是实现给药方案个体化，提高药物疗效， 避免或减少不良反应，达到最佳治疗效果；同时也为药物过量中毒的诊断以及患者是否按 医嘱用药提供重要依据。 以下情况下需要进行血药浓度监测：①治疗指数低的药物如地高辛、茶碱、奎尼丁、普鲁 卡因胺、甲氨蝶呤等。②具有非线性动力学特征的药物，如苯妥英、水杨酸盐、保泰松、 普萘洛尔、甲氨蝶呤、双香豆素等。③肝、肾、心及胃肠功能损害。④合井用药。⑤治疗 作用与毒性反应难以区分。 5、答案：（1）当两种制剂的生物利用度有差异时，经统计学处理亦存在两种制剂生物等 效的可能性，从题中已知试验制剂的生物利用度好于上市制剂，但在决定能否批准试验制 剂上市前应首先考虑两制剂是否生物等效，若统计结果显示两者具有生物等效性，按照 SFDA 的相关规定则可以批准试验制剂生产上市。若结果为两制剂生物不等效，则不能根 据试验制剂生物利用度优于上市制剂而批准其上市。 （2）若结果判断为两制剂生物不等效，则两制剂不具有一致的药效。 （3）因为生物利用度的指标包括 AUC、 max t 和 Cmax 等，AUC 和 Cmax 都有显著提高时， 服用该试验制剂，对于某些治疗窗狭窄的药物有可能会出现因生物利用度提高而导致的毒 副反应。 六、计算题（3 小题，共 21 分）

0.693×24C=e40.81、答案：解：=66.50%，消除百分数=1-66.52%=33.48%CoC2、答案：解：根据=1-e-k=95%，求得t=21.6h。Cs3、答案：解：（1）已知该药物符合二室模型，A=4.6mg/L,B=0.6mg/L，α=1.2h-l,β=0.05h-l，因此X。75V.==14.4(L)4.6+0.6A+B.Aβ+Bα_4.6×0.05+0.6×1.22=0.18(h-)k21 =A+B4.6+0.6αβ_1.2×0.05=0.33(h-")kiok2i0.18kiz=α+βk2l-kio=1.2+0.05-0.18-0.33=0.74(h-)(2）当t=5时，C=4.6×e-a+0.6×e-β=0.011+0.467=0.478(mg/L)试卷答案第4页（共4页）

试卷答案 第 4 页 （共 4 页） 1、答案：解： 0.693 24 40.8 0 66.50% C e C −  = = ，消除百分数=1 66.52% 33.48% − = 2、答案：解：根据 1 95% kt ss C e C − = − = ，求得 t h = 21.6 。 3 、 答案 ： 解：（1 ）已 知 该药 物符 合 二室 模型 ， A mg L B mg L = = 4.6 / , 0.6 / ， 1 1   1.2 , 0.05 h h − − = = ，因此 0 1 21 1 10 21 1 12 21 10 75 14.4( ) 4.6 0.6 4.6 0.05 0.6 1.2 0.18( ) 4.6 0.6 1.2 0.05 0.33( ) 0.18 1.2 0.05 0.18 0.33 0.74( ) C X V L A B A B k h A B k h k k k k h      − − − = = = + + +  +  = = = + +  = = = = + − − = + − − = （2）当 t = 5 时， 4.6 0.6 0.011 0.467 0.478( / ) at C e e mg L − − =  +  = + =