《生物药剂学与药物动力学》课程教学资源（试卷习题）期末考试试卷（C卷，试题）

河北联合大学2013-2014学年二季学期考试试卷开课学院：课程号：课程名称：生物药剂学与药物动力学专业：年级：级试卷类型：(C卷)系主任签字：教学院长签字：考试时间：100分钟三三六七四五合计题号分数阅卷人得分评卷人单选题（25小题，每小题1分，共25分）-1、以下关于生物药剂学的描述，错误的是A、生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同B、药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段C、由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属性强、重现性好的分析手段和方法D、从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效2、下列属于生理因素的是A、物理化学性质B、药物的剂型及给药方法C、制剂处方及工艺D、生理和病理条件差异3、药物的主要吸收部位是D、均是A、胃B、小肠C、大肠4、弱酸性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是A、随pH增加而增加C、与pH无关D、视具体情况B、随pH减少而增加而定5、以下哪条不是主动转运的特点第1页共7页考试方式：（开卷闭卷）

第1页 共7页 考试方式：（开卷 闭卷） 河北联合大学 2013-2014 学年 二 季学期考试试卷 开课学院： 课程号： 课程名称： 生物药剂学 与药物动力学 年级： 级 专业： 试卷类型： (C 卷) 系主任签字： 教学院长签字： 考试时间：100 分钟 题号 一 二 三 四 五 六 七 合计 分数 阅卷人 评卷人 得分 一、单选题（25 小题，每小题 1 分，共 25 分） 1、以下关于生物药剂学的描述，错误的是 A、生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同 B、药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段 C、由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属性强、重现性 好的分析手段和方法 D、从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效 2、下列属于生理因素的是 A、物理化学性质 B、药物的剂型及给药方法 C、制剂处方及工艺 D、生理和病理条件差异 3、药物的主要吸收部位是 A、胃 B、小肠 C、大肠 D、均是 4、弱酸性药物的溶出速率大小与 pH 大小的关系是 A、随 pH 增加而增加 B、随 pH 减少而增加 C、与 pH 无关 D、视具体情况 而定 5、以下哪条不是主动转运的特点

A、逆浓度梯度转运B、无结构特异性和部位特异性C、消耗能量D、需要载体参与E、饱和现象6、在溶剂化物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为A、水合物大腿外侧肌>上臂三角肌C、混悬型注射剂可于注射部位形成药物贮库，吸收时间较长D、显著低渗的注射液局部注射后，药物被动扩散速率小手等渗注射液第2页共7页

第2页 共7页 A、逆浓度梯度转运 B、无结构特异性和部位特异性 C、消耗能量 D、需要载体参与 E、饱和现象 6、在溶剂化物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为 A、水合物＜有机溶剂化物＜无水物 B、无水物＜水合物＜有机溶剂化物 C、水合物＜无水物＜有机溶剂化物 D、有机溶剂化物＜无水物＜水合物 E、有机溶剂化物＜水合物＜无水物 7、关于肠道灌流法描述正确的是 A、小肠有效渗透系数 Peff 是决定药物在小肠吸收速度和程度的一个重要参数 B、对受试动物的数量没有要求 C、吸收研究过程中药物必须以溶液状态存在 D、与体内情况相关性较差 E、能排除药物肠道代谢、肠壁吸附等因素所致的药物损失 8、血流量可显著影响药物在（ ）的吸收速度 A、直肠 B、结肠 C、小肠 D、胃 E、以上都是 9、红霉素的生物有效性可因下列那种因素而明显增加 A、缓释片 B、肠溶衣 C、薄膜包衣片 D、使用红霉素硬脂酸盐 E、增加颗粒大小 10、下列哪种药物不是 P-gp 的底物 A、环孢素 A B、甲氨蝶呤 C、地高辛 D、诺氟沙星 E、维拉帕米 11、药物理化性质对于药物在胃肠道的吸收影响显著，下列叙述中错误的是 A、药物的溶出快一般有利于吸收 B、具有均质多晶型的药物，一般其亚稳定型有利于吸收 C、药物具有一定脂溶性，但不可过大，有利于吸收 D、酸性药物在胃酸条件下一定有利于吸收；碱性药物在小肠碱性的条件下一定有利于药 物的吸收 E、胆汁分泌常会影响难溶性药物的口服吸收 12、消化液中的（ ）能增加难溶性药物的溶解度，从而影响药物的吸收 A、黏蛋白 B、酶类 C、胆酸盐 D、糖 E、维生素 13、关于注射给药正确的表述是（ ） A、皮下注射容量较小，一般用于过敏试验 B、不同部位肌肉注射吸收速率顺序为：臀大肌>大腿外侧肌>上臂三角肌 C、混悬型注射剂可于注射部位形成药物贮库，吸收时间较长 D、显著低渗的注射液局部注射后，药物被动扩散速率小于等渗注射液

14、以下关于蛋白结合的叙述正确的是：A、蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应。B、蛋白结合存在动态平衡，有饱和和竞争结合现象。C、药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障。D、蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应。15、以下关于药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是A、药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢B、药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢C、药物血浆蛋白结合率越高，越易向脑内转运D、延长载药纳米粒在体内的循环时间，降低了药物向脑内转运的效率E、弱酸性药物易于向脑内转运16、药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素A、肾小球滤过率B、肾小管分泌C、肾小管重吸收D、尿量E、尿液酸碱性17、下列药物中哪一种最有可能从汗腺排泄D、乙醚E、格列本脲A、氯化钠B、青霉素C、链霉素18、反映药物转运速率快慢的参数是A、肾小球滤过率B、肾清除率C、速率常数D、分布容积E、药时曲线下面积19、肾小管的主动分泌的两种机制一阴离子转运系统和阳离子转运系统，其转运机制不同的特点是A、均需能量B、逆浓度转运C、存在转运饱和现象D、适合转运有机酸或有机碱20、在小肠吸收过程中，某个药物是外排型载体P-糖蛋白的底物。当该药物的剂量增加，其药动学参数哪一个叙述是正确的A、AUC按剂量的比例下降B、AUC按剂量的比例增加C、AUC/Dose会随剂量的增加而下降D、AUC/Dose会随剂量的增加而增大21、药-时曲线下的总面积AUCo称为A、一阶矩B、零阶矩C、三阶矩D、二阶矩22、以下有关给药方案的调整的说法，正确的是A、设计口服给药方案时，必须要知道药物的FB、设计口服给药方案时，必须要知道有药物的1/2C、设计口服给药方案时，必须要知道药物的V第3页共7页

第3页 共7页 14、以下关于蛋白结合的叙述正确的是： A、蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应。 B、蛋白结合存在动态平衡，有饱和和竞争结合现象。 C、药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障。 D、蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应。 15、以下关于药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是 A、药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢 B、药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢 C、药物血浆蛋白结合率越高，越易向脑内转运 D、延长载药纳米粒在体内的循环时间，降低了药物向脑内转运的效率 E、弱酸性药物易于向脑内转运 16、药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素 A、肾小球滤过率 B、肾小管分泌 C、肾小管重吸收 D、尿量 E、尿液酸碱性 17、下列药物中哪一种最有可能从汗腺排泄 A、氯化钠 B、青霉素 C、链霉素 D、乙醚 E、格列本脲 18、反映药物转运速率快慢的参数是 A、肾小球滤过率 B、肾清除率 C、速率常数 D、分布容积 E、药时曲线下面积 19、肾小管的主动分泌的两种机制—阴离子转运系统和阳离子转运系统，其转运机制不 同的特点是 A、均需能量 B、逆浓度转运 C、存在转运饱和现象 D、适合转运有机酸或有机碱 20、在小肠吸收过程中，某个药物是外排型载体 P-糖蛋白的底物。当该药物的剂量增加， 其药动学参数哪一个叙述是正确的 A、AUC 按剂量的比例下降 B、AUC 按剂量的比例增加 C、AUC/Dose 会随剂量的增加而下降 D、AUC/Dose 会随剂量的增加而增大 21、药-时曲线下的总面积 AUC0→ 称为 A、一阶矩 B、零阶矩 C、三阶矩 D、二阶矩 22、以下有关给药方案的调整的说法，正确的是 A、设计口服给药方案时，必须要知道药物的 F B、设计口服给药方案时，必须要知道有药物的 1/ 2 t C、设计口服给药方案时，必须要知道药物的 V

D、设计口服给药方案时，必须要同时知道药物的F、tyz和VE、设计口服给药方案并不一定都要知道药物的F、tuz和V23、药物的作用强度主要取决于A、药物在血液中的浓度B、药物与血浆蛋白的结合率C、药物排泄的速率D、药物在靶器官的浓度E、以上都对24、丙磺舒增加青霉素的疗效是因为A、对细菌代谢有双重阻断作用B、二者竞争肾小管的分泌通道C、在杀菌作用上有协同作用D、延缓抗药性产生E、以上都不对25、对于肾功能衰退患者，用药时主要考虑A、药物经肾脏的转运B、药物在肝脏的代谢C、药物在胃肠的吸收D、药物与血浆蛋白的结合率E、个体差异评卷人得分二、多选题（5小题，每小题2分，共10分）1、主动转运与促进扩散的共同点是A、需要载体B、不需要载体C、有饱和现象D、有部位特异性E、不消耗机体能量)。2、影响胃空速率的因素有（A、胃内容物的粘度和渗透压B、食物的理化性质C、食物的组成D、止痛药E、精神因素3、影响药物吸收的剂型因素有C、药物晶型A、药物油水分配系数B、药物粒度大小D、药物溶出度E、药物制剂的处方组成4、主动转运的特点是A、需要消耗机体能量第4页共7页

第4页 共7页 D、设计口服给药方案时，必须要同时知道药物的 F t 、 1/ 2 和 V E、设计口服给药方案并不一定都要知道药物的 F t 、 1/ 2 和 V 23、药物的作用强度主要取决于 A、药物在血液中的浓度 B、药物与血浆蛋白的结合率 C、药物排泄的速率 D、药物在靶器官的浓度 E、以上都对 24、丙磺舒增加青霉素的疗效是因为 A、对细菌代谢有双重阻断作用 B、二者竞争肾小管的分泌通道 C、在杀菌作用上有协同作用 D、延缓抗药性产生 E、以上都不对 25、对于肾功能衰退患者，用药时主要考虑 A、药物经肾脏的转运 B、药物在肝脏的代谢 C、药物在胃肠的吸收 D、药物与血浆蛋白的结合率 E、个体差异 评卷人 得分 二、多选题（5 小题，每小题 2 分，共 10 分） 1、主动转运与促进扩散的共同点是 A、需要载体 B、不需要载体 C、有饱和现象 D、有部位特异性 E、不消耗机体能量 2、影响胃空速率的因素有（ ）。 A、胃内容物的粘度和渗透压 B、食物的理化性质 C、食物的组成 D、止痛药 E、精神因素 3、影响药物吸收的剂型因素有 A、药物油水分配系数 B、药物粒度大小 C、药物晶型 D、药物溶出度 E、药物制剂的处方组成 4、主动转运的特点是 A、需要消耗机体能量

B、吸收速度与载体量有关，存在饱和现象C、常与结构类似的物质发生竞争抑制现象D、受代谢抑制剂的影响E、有结构特异性和部位特异性5、药物在肺部沉积的机制主要有A、雾化吸入B、惯性碰撞C、沉降D、扩散评卷人得分三、判断题（10小题，每小题1分，共10分）1、注射给药药物直接进入血液循环，没有吸收过程。（）2、药物粒子在肺部的沉积与粒子大小有关，一般来讲粒子越小在肺泡的沉积量就越大。)（3、脂溶性较强的药物易通过生物膜吸收，但较易跨角膜吸收的药物必须兼具脂溶性和水溶性。（）4、药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。（）5、将聚乙二醇（PEG）引入到微粒的表面，可提高微粒的亲水性和柔韧性，以使其易于被单核巨噬细胞识别和吞噬。（）6、药物通过肝转运至体循环的过程中，部分药物被代谢，使进入体循环的原型药物量减少的现象，称为“首过效应”。（）7、第一相反应包括氧化、还原和结合三种，通常是脂溶性药物通过反应生成极性基团。)(8、左旋多巴与脱羧酶抑制剂甲基多巴肼合用，可增加血浆中左旋多巴浓度，同时增加脑内的左旋多巴浓度，并降低多巴胺浓度，使作用加强。（）9、葡萄糖醛酸结合反应是各种外源或内源性物质灭活的重要途径，它对药物的代谢消除有重要的作用。（J10、达峰时只与吸收速度常数ka和消除速度常数k有关。（得分评卷人四、填空题（10小题，每小题1分，共10分）)。1、药物的组织结合起着药物的（）作用，可能延长（2、血浆蛋白结合率高的药物，其表观分布容积（），当增大剂量或同服另一结合率第5页共7页

第5页 共7页 B、吸收速度与载体量有关，存在饱和现象 C、常与结构类似的物质发生竞争抑制现象 D、受代谢抑制剂的影响 E、有结构特异性和部位特异性 5、药物在肺部沉积的机制主要有 A、雾化吸入 B、惯性碰撞 C、沉降 D、扩散 评卷人 得分 三、判断题（10 小题，每小题 1 分，共 10 分） 1、注射给药药物直接进入血液循环，没有吸收过程。（ ） 2、药物粒子在肺部的沉积与粒子大小有关，一般来讲粒子越小在肺泡的沉积量就越大。 （ ） 3、脂溶性较强的药物易通过生物膜吸收，但较易跨角膜吸收的药物必须兼具脂溶性和水 溶性。（ ） 4、药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官 的亲和力。（ ） 5、将聚乙二醇（PEG）引入到微粒的表面，可提高微粒的亲水性和柔韧性，以使其易于 被单核巨噬细胞识别和吞噬。（ ） 6、药物通过肝转运至体循环的过程中，部分药物被代谢，使进入体循环的原型药物量减 少的现象，称为“首过效应”。 （ ） 7、第一相反应包括氧化、还原和结合三种，通常是脂溶性药物通过反应生成极性基团。 （ ） 8、左旋多巴与脱羧酶抑制剂甲基多巴肼合用，可增加血浆中左旋多巴浓度，同时增加脑 内的左旋多巴浓度，并降低多巴胺浓度，使作用加强。（ ） 9、葡萄糖醛酸结合反应是各种外源或内源性物质灭活的重要途径，它对药物的代谢消除 有重要的作用。（ ） 10、达峰时只与吸收速度常数 ka和消除速度常数 k 有关。（ ） 评卷人 得分 四、填空题（10 小题，每小题 1 分，共 10 分） 1、药物的组织结合起着药物的（ ）作用，可能延长（ ）。 2、血浆蛋白结合率高的药物，其表观分布容积（ ），当增大剂量或同服另一结 合率

）问题。更强的药物，应注意（3、对于肝提取率高的药物，首过效应显著，（）是主要影响因素，：而肝提取率低的药物，受（）的影响较大，首过效应不明显。4、大多数外源性物质的重吸收过程主要是被动过程，其重吸收的程度取决于药物的()()()()。)。5、肾小球滤过的结构基础是（），肾小球滤过的动力是（)。)和（6、不同物质通过肾小球滤过膜的能力决定于被滤过物质的（7、药物在体内转运时，在体内瞬间达到分布平衡，且消除过程呈线性消除，则该药物属(）模型药物。)。8、静脉滴注达到稳态血药浓度时，体内药物的消除速度等于（9、生理药物动力模型参数分为生理解剖学参数和生化学参数两大类，生理解部学参数主)和（)和（)。要包括（）生化学参数主要包括（10O、NONMEM是用于临床测得的（）数据群体分析的数学方法和模型，利用(）原理一步估算出各种群体药物动力学参数。评卷人得分五、名词解释（4小题，每小题2分，共8分）1、多晶型：2、平均稳态血药浓度3、波动百分数4、蓄积系数得分评卷人六、问答题（4小题，每小题4分，共16分）1、何为IⅡ型药物，利用生物药剂学所学的知识如何提高该类药物的生物利用度？2、头孢噻是肾脏中分泌型载体OAT的底物，随着静脉注射的给药剂量增加，其肾脏清除率和药时曲线下的面积随剂量的增加会出现什么变动？3、试分析非线性药物动力学半衰期、血药浓度-时间曲线下面积、总体清除率及稳态血药浓度与剂量的关系。4、在比较同一药物口服试验制剂和参比制剂（上市制剂）的生物等效试验后，观察到试验制剂比上市制剂有更大的生物利用度。（1）能否批准该试验制剂上市，并认为它优于注册制剂？（2）能否认为两个制剂有一致的药效？（3）服用试验制剂是否会引起服用上市制剂不会出现的治疗问题？评卷人得分第6页共7页

第6页 共7页 更强的药物，应注意（ ）问题。 3、对于肝提取率高的药物，首过效应显著，（ ）是主要影响因素，；而肝提取率 低的药物，受（ ）的影响较大，首过效应不明显。 4、大多数外源性物质的重吸收过程主要是被动过程，其重吸收的程度取决于药物的 （ ）（ ）（ ）（ ）。 5、肾小球滤过的结构基础是（ ），肾小球滤过的动力是（ ）。 6、不同物质通过肾小球滤过膜的能力决定于被滤过物质的（ ）和（ ）。 7、药物在体内转运时，在体内瞬间达到分布平衡，且消除过程呈线性消除，则该药物属 （ ）模型药物。 8、静脉滴注达到稳态血药浓度时，体内药物的消除速度等于（ ）。 9、生理药物动力模型参数分为生理解剖学参数和生化学参数两大类，生理解剖学参数主 要包括（ ）和（ ）生化学参数主要包括（ ）和（ ）。 10、NONMEM 是用于临床测得的（ ）数据群体分析的数学方法和模型，利用 （ ）原理一步估算出各种群体药物动力学参数。 评卷人 得分 五、名词解释（4 小题，每小题 2 分，共 8 分） 1、多晶型： 2、平均稳态血药浓度 3、波动百分数 4、蓄积系数 评卷人 得分 六、问答题（4 小题，每小题 4 分，共 16 分） 1、何为Ⅱ型药物，利用生物药剂学所学的知识如何提高该类药物的生物利用度？ 2、头孢噻肟是肾脏中分泌型载体 OAT 的底物，随着静脉注射的给药剂量增加，其肾脏 清除率和药时曲线下的面积随剂量的增加会出现什么变动？ 3、试分析非线性药物动力学半衰期、血药浓度-时间曲线下面积、总体清除率及稳态血 药浓度与剂量的关系。 4、在比较同一药物口服试验制剂和参比制剂（上市制剂）的生物等效试验后，观察到试 验制剂比上市制剂有更大的生物利用度。 （1）能否批准该试验制剂上市，并认为它优于注册制剂？ （2）能否认为两个制剂有一致的药效？ （3）服用试验制剂是否会引起服用上市制剂不会出现的治疗问题？ 评卷人 得分

七、计算题（3小题，每小题7分，共21分）1、对某患者静脉滴注利多卡因，已知：ti/2=1.9h，V=100L，若要使稳态血药浓度达到4ug/ml，应取ko值为多少？2、某药物的平均稳态血药浓度为40ug/ml，其口服吸收率为0.375，清除率为87.5ml/h，给药间隔时间为6h，试求给药剂量。3、某药的有效血药浓度为2.5ug/ml，欲制成每天给药1次的口服缓释制剂，请设计剂量。（K=0.2h-l,K,=2.0h-l,F=1V=8L）第7页共7页

第7页 共7页 七、计算题（3 小题，每小题 7 分，共 21 分） 1、对某患者静脉滴注利多卡因，已知：t1/2=1.9h，V=100L，若要使稳态血药浓度达到 4μg/ml，应取 k0 值为多少？ 2、某药物的平均稳态血药浓度为40 g ml / ，其口服吸收率为0.375，清除率为87.5ml/h， 给药间隔时间为6h，试求给药剂量。 3、某药的有效血药浓度为 2.5 / g ml ，欲制成每天给药 1 次的口服缓释制剂，请设计 剂量。（ 1 1 2 K h K h F V L 0.2 , 2.0 , 1, 8 − − = = = = ）