复旦大学：《药剂学 Pharmaceutics》课程教学课件（二）经皮给药系统 Transdermal Drug Delivery System

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经皮给药系统 Transdermal Drug Delivery System 复旦大学药剂学精品课程版权所有

内容 概述 经皮制剂的分类 经皮制剂的吸收 经皮吸收促进剂 促进经皮吸收的新技术 经皮制剂的设计 经皮制剂的制备 经皮制剂的质量评价

内容 • 概述 • 经皮制剂的分类 • 经皮制剂的吸收 • 经皮吸收促进剂 • 促进经皮吸收的新技术 • 经皮制剂的设计 • 经皮制剂的制备 • 经皮制剂的质量评价 复旦大学药剂学精品课程版权所有 2

概述 经皮给药系统( Transdermal Drug Delivery systems,TDDS) 经皮治疗系统( Transdermal Therapeutic Systems,Trs) 指药物从特殊设计的装置释放,通过完整的皮肤吸收,进入全身血液 系统的控释给药剂型 全身作用和局部作用 肤清 狗皮膏 C四庶算 纯月仁量 7厘米10厘 2贴/袋,忆袋/盒 件

概述 • 经皮给药系统（Transdermal Drug Delivery systems，TDDS） – 经皮治疗系统（Transdermal Therapeutic Systems，TTS） – 指药物从特殊设计的装置释放，通过完整的皮肤吸收，进入全身血液 系统的控释给药剂型 • 全身作用和局部作用 复旦大学药剂学精品课程版权所有 3

贴剂( Patches) 指可粘帖在皮肤上,能将药物输送透过皮肤进 入血液循环系统(中国药典) 药讯网 p53.cn

• 贴剂（Patches） – 指可粘帖在皮肤上，能将药物输送透过皮肤进 入血液循环系统（中国药典） 复旦大学药剂学精品课程版权所有 4

经皮给药的发展 膏药 古代中国 狗皮膏药” 1974,东莨菪碱经皮给药系统( Transderm-scop,晕车贴) 里程碑 1981,硝酸甘油贴剂的上市 最近三十年的著名品种 东莨菪碱贴剂心 硝酸甘油贴剂 TRANSDERM SCOP 可乐定贴剂 芬太尼〈 TRA 睾酮 MOTION 烟碱(戒烟贴) ION 4 PATCHES Causin saba al Low uuhibts depending without a preemption

• 经皮给药的发展 – 膏药 – “狗皮膏药” – 1974，东莨菪碱经皮给药系统（Transderm-scop, 晕车贴） -里程碑 – 1981，硝酸甘油贴剂的上市 – 最近三十年的著名品种 • 东莨菪碱贴剂 • 硝酸甘油贴剂 • 可乐定贴剂 • 芬太尼 • 睾酮 • 烟碱（戒烟贴） 5 古代中国 复旦大学药剂学精品课程版权所有

其他3% 透皮制 剂10% 缓控释制剂 13 口服控释制 肺部吸入制 剂51% 剂23%

6 口服控释制 肺部吸入制 剂51% 剂23% 缓控释制剂 13% 透皮制 剂10% 其他3% 复旦大学药剂学精品课程版权所有

经皮给药的优点 避免肝脏首过效应以及胃肠道降解,提高生物 利用度 能再现和长期保持恒定的释药速度 因半衰期短必须多次给药时,可以减少给药次 数 一副作用低,出现副作用后可及时停药 避免胃肠道刺激、吸收不良、肝首过作用、代 谢物的副作用等

• 经皮给药的优点 – 避免肝脏首过效应以及胃肠道降解，提高生物 利用度 – 能再现和长期保持恒定的释药速度 – 因半衰期短必须多次给药时，可以减少给药次 数 – 副作用低，出现副作用后可及时停药 – 避免胃肠道刺激、吸收不良、肝首过作用、代 谢物的副作用等 复旦大学药剂学精品课程版权所有 7

经皮给药的局限性 药物的选择有局限性,对皮肤有刺激或致敏的 药物不适用 皮肤的吸收率低,剂量小的药物较为合适 要防止控制释放速度的薄膜破裂或损坏,否则 会引起突释,造成强烈的副作用

• 经皮给药的局限性 – 药物的选择有局限性，对皮肤有刺激或致敏的 药物不适用 – 皮肤的吸收率低，剂量小的药物较为合适 – 要防止控制释放速度的薄膜破裂或损坏，否则 会引起突释，造成强烈的副作用 复旦大学药剂学精品课程版权所有 8

经皮制剂的分类 贴剂 膜控释型|粘胶分散型‖骨架扩散型‖微贮库型

经皮制剂的分类 9 膜控释型 粘胶分散型 骨架扩散型 微贮库型 贴剂 复旦大学药剂学精品课程版权所有

膜控释型 药库层 背衬层 背衬层 不透性塑料薄膜: 聚乙烯、聚苯乙烯 控释膜层 易于控释膜复合、 方便印刷 粘胶层 药库 软膏、适宜溶剂 防粘层 贮药层 (合成水溶性大分子生物 控释膜层 基质及稀有植物精华) 聚合物材料的微孔膜 背称层 乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚丙烯 粘胶层 压敏胶 10

• 膜控释型 – 背衬层 • 不透性塑料薄膜： – 聚乙烯、聚苯乙烯 • 易于控释膜复合、 方便印刷 – 药库 • 软膏、适宜溶剂 – 控释膜层 • 聚合物材料的微孔膜 • 乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚丙烯 – 粘胶层 • 压敏胶 10 粘胶层 控释膜层 背衬层 药库层 复旦大学药剂学精品课程版权所有